Противопоказания:
злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов и молочных желез в репродуктивном возрасте;
склонность к маточным кровотечениям;
мастопатия;
воспалительные заболевания женских половых органов;
тромбоэмболия;
сердечная недостаточность;
ГБ;
тяжелые нарушения функции печени и почек.
Антиэстрогенные препараты (кломифен, тамоксифен) — синтетические препараты нестероидной структуры.
Механизм действия: блокада рецепторов эстрогенных гормонов и подавление эффектов эстрогенов. Но при длительном приеме по типу обратной связи возбуждаются рецепторы гипоталамуса и гипофиза с высвобождением ФСГ и ЛГ — увеличение размеров яичников и их функции: лечение бесплодия у женщин (кломифен) и лечение рака опухоли молочной железы (тамоксифен).
КЛАССИФИКАЦИЯ ГЕСТАГЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
Естественный гестагенный препарат (получают синтетически): прогестерон — назначают в/м.
Синтетические гестагенные препараты — производные прогестерона: оксипрогестерона капронат
Синтетические гестагенные препараты — производные тестостерона: норгестрел, норэтистерон (норколут), норэтиндрон и прегнин
Органы-мишени: яичники, влагалище, матка, маточные трубы, молочные железы, гипофиз, большинство клеток организма.
Физиологическая роль: прогестерон обеспечивает нормальное течение менструального цикла. Гестагены способствуют трансформации эндометрия, подготовке его к имплантации и последующему развитию оплодотворенной клетки; тормозят развитие других яйцеклеток в яичниках и их выделение; снижают чувствительность матки к окситоцину, ее двигательную активность; стимулируют секрецию защитной слизи влагалищем и шейкой матки (вместе с эстрогенами), способствуют развитию секреторного аппарата молочной железы.
Механизм действия. Прогестерон действует подобно эстрадиолу и проявляет свои эффекты на уровне транскрипции генов.
Прогестерон и оксипрогестерона капронат назначают в/м. Производные тестостерона назначают внутрь.
Показания: первичная дисменорея; дисфункциональные маточные кровотечения; эндометриоз; климактерические расстройства; ускоренное половое созревание у детей; рак тела матки, молочной железы, простаты: пероральная контрацепция.
Осложнения: прибавка в весе; изменения либидо; гипоменорея; аменорея; гинекомастия у мужчин; крапивница; повышение АД; тошнота, боли в области желудка; провокация скрытых форм СД.
МУЖСКИЕ ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ (андрогены) ответственны за формирование мужских половых органов, вторичных половых признаков, влияют на рост и развитие организма, сперматогенез и половую активность мужчин.
КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. Естественный гормон — тестостерон.
2. Полусинтетические андрогенные препараты - метилтестостерон
3. Синтетические андрогенные препараты: тестостерона пропионат, тестостерона энантат, метилтестостерон.
Органы-мишени: семенные пузырьки, эпидидимис, предстательная железа, выносящие протоки, половой член, мошонка, кожа и все клетки организма.
Физиологическая роль: половое созревание и развитие вторичных половых признаков; регуляция сперматогенеза и потенции; активация роста тканей тела; закрытие эпифизарных зон роста костей; повышение мышечной массы; увеличение продукции эритроцитов.
Механизм действия. Тестостерон может проникать во все клетки организма, но только в клетках-мишенях он превращается в дигидротестостерон, который связывается с цитоплазматическим рецептором, образуя андроген-рецепторный комплекс, переносимый в ядро и на уровне ДНК влияющий на синтез специфических белков-ферментов и других функциональных белков.
При пероральном назначении полусинтетические препараты более стойки.
Показания: препубертантный гипогонадизм; мужское бесплодие; мужской климакс; функциональные маточные кровотечения у женщин старше 45 лет; рак молочной железы или яичников; остеопорозы; анемии; аденома предстательной железы в начальной стадии.
Осложнения: маскулинизация; задержка натрия; отеки; холестаз; аспермия; импотенция; гиперплазия простаты.
АНТИАНДРОГЕНЫ
Классификация:
1. Флутамид — блокатор андрогенных рецепторов.
2. Финастерид — ингибитор 5-редуктазы, ускоряющей образование дигидротестостерона.
Антиандрогены показаны при гиперплазии простаты, гиперсексуальности у мужчин, гирсутизме у женщин.
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ (метандиенон (метандростенолон), нандролон (феноболин, ретаболил)) — синтетические препараты близкие по структуре к андрогенам, обладающие выраженными анаболическими свойствами, но слабой андрогенной активностью.
Они активируют белковый синтез, увеличивают массу скелетных мышц, способствуют задержке кальция в костях, стимулируют процессы заживления. Положительное влияние анаболических стероидов на белковый обмен связывают с задержкой в организме азота, серы, фосфора и активизацией синтеза аминокислот.
Применяются при послеоперационном истощении, тяжелых инфекциях, инфаркте миокарда, остеопорозах, отставании роста у детей, замедленном срастании переломов, после лучевой терапии и др.
Побочные эффекты: задержка натрия и воды, гепатотоксичность, вирилизм.