43. Антибиотики – аминогликозиды, спектр и тип противомикробного действия. Препараты. Применение. Побочные эффекты.

Антибиотики-аминогликозиды продуцируются лучистыми грибами рода Actinomyces (стрептомицин, неомицин и др.), рода Micromonospora (гентамицин и др.). Антибиотик амикацин получен полусинтетическим путём. Антибиотики-аминогликозиды оказывают на микроорганизмы бактерицидное действие. Следует отметить, что интенсивность бактерицидного эффекта прямо пропорциональна их концентрации.

В основе механизма действия препаратов лежит их способность необратимо тормозить синтез белка в микробной клетке.

Классификация аминогликозидов

Используемые в настоящее время в клинической практике антибиотики группы аминогликозидов подразделяют на препараты трех поколений:

антибиотики-аминогликозиды первого поколения - стрептомицина сульфат, мономицин(Показания к применению

Гнойно-воспалительные процессы различной локализации, перитониты, абсцессы легкого и эмпиема плевры, заболевания желчного пузыря и желчных ходов, остеомиелиты, инфекции мочевыводящих путей, заболевания желудочно-кишечного тракта (дизентерия, эшерихиозы), в предоперационном периоде при подготовке больных к операции на желудочно-кишечном тракте и др.

Способ применения и дозы

Мономицин принимают внутрь по 0,25 г (250 000 ЕД) 4—6 раз в сутки, детям по 10—25 мг/(кг в сутки) в 2—3 приема. Внутримышечно по 0,25 г (250 000 ЕД) 3 раза в сутки. Детям назначают из расчета 4—5 мг/(кг в сутки) в три введения.

Побочное действие

Неврит слухового нерва, нарушение функции почек, диспептические явления (при приеме внутрь).) канамицин, неомицина сульфат и др.

антибиотики-аминогликозиды второго поколения - гентамицин, тобрамицин и др.;( Показания к применению

Тяжелые бактериальные инфекции (пневмонии, пиелонефрит, простатит, перитонит, менингит).

Способ применения и дозы

Бруламицин назначают внутривенно или внутримышечно в течение 7—10 дней. Суточная доза для взрослых 2—3 мг/кг.

Побочное действие

Нарушение функции почек.

Следует избегать совместного применения с ото- и нефротоксическими антибиотиками, фуросемидом и урегитом. При совместном назначении с нейромускулярными блокирующими веществами имеется опасность паралича дыхания.

Из-за потенциальной токсичности, характерной для аминогликозидов, требуется тщательное наблюдение больных и систематический контроль за функцией почек.)

антибиотики-аминогликозиды третьего поколения - амикацин.( Показания к применению

Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта, инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани, инфицированные ожоги, бактериемия, септицемия и неонатальный сепсис, эндокардит, остеомиелит, перитонит и менингит.

Способ применения и дозы

Амикацин применяют внутривенно или внутримышечно. Вводят из расчета 10—15 мг/(кг в сутки) в 2—3 приема.

Побочное действие

Токсические и аллергические реакции: повышение температуры тела, дерматиты, кожные высыпания, зуд, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия. При длительном введении больших доз антибиотика — поражение VIII пары черепных нервов и связанные с этим нарушения вестибулярного и слухового аппарата.)

44. Синтетические противомикробные средства. Сульфаниламиды. Спектр и тип противомикробного действия. Понятие об ударной дозе. Классификация. Комбинированные препараты. Побочные эффекты. Противопоказания к применению.

Сульфаниламиды — это группа синтетических противомикробных средств, обладающих широким спектром действия. Они являются производными амида сульфаниловой кислоты. Их действие главным образом связано с нарушением образования фолиевой и дегидрофолиевой кислот и других веществ, которые необходимы для нормального развития.

Чаще всего сульфаниламидоустойчивые микробы образуются при длительном и бессистемном применении препарата.

В форме мазей, эмульсий или мельчайших порошков сульфаниламиды можно применять и местно, в частности для лечения ран, но при обязательном удалении омертвевших тканей или же вскоре после ранения.

По длительности пребывания в организме и способности создавать терапевтическую концентрацию в крови животного сульфаниламиды подразделяют на четыре группы:

1)сульфаниламиды с коротким сроком действия, которые для поддержания лечебных концентраций следует вводить в организм через каждые 6-8 ч (стрептоцид, сульфадимезин, норсульфазол, уросульфан, этазол);

2)сульфаниламиды со средним сроком действия, концентрация которых в организме при однократном введении удерживается до 12 ч (сульфазин, метилсульфазин, сульфадиметилоксазол,

сульфафенозол);

3)сульфаниламиды с длительным сроком действия, концентрация которых в организме при однократном введении удерживается до 24 ч (сульфапиридазин, сульфадиметоксин);

4)сульфаниламиды сверхдлительного действия, концентрация которых в организме при однократном введении удерживается в течение 5-7 дней (фаназил, сульфортодиметоксин, сульфален).

Применяются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять в разных сочетаниях - плохо всасывающиеся одновременно с хорошо всасывающимися, комбинировать с антибиотиками.

Побочные действия сульфаниламиды могут вызывать аллергические и другие явления: тошноту, рвоту, дерматиты, невриты и т.д. Вследствие плохой растворимости в воде могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути. Поэтому при употреблении сульфаниламидных препаратов рекомендуется обильное питье щелочных жидкостей (сода питьевая, боржоми). Учитывая возможность развития побочных явлений пользоваться препаратами этой группы следует только по предписанию врача.