41. Полусинтетические пенициллины. Препараты. Особенности действия. Применение. Побочные эффекты.

Полусинтетические пенициллины относятся к группе бета-лактамых антибиотиков. Механизм противомикробного действия полусинтетических пенициллинов связан с их специфической способностью ингибировать биосинтез некоторых входящих в состав клеточной оболочки, чувствительных к ним возбудителей, находящихся в фазе роста и деления. Пенициллины хорошо проникают во все органы и ткани (за исключением костей и мозга). Выводятся с мочой в неизменном виде, что позволяет использовать их в лечении инфекций мочевыводящих путей.

Классификация:

Антибиотики группы полусинтетических пенициллинов классифицируют следующим образом.

1. Аминопенициллины — ампициллин; амоксициллин и др.( Показания к применению

Воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, бронхит, фарингит и др.), урологические заболевания (пиелонефрит, цистит, простатит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты), септический эндокардит, менингит, рожистое воспаление и др.

Способ применения и дозы:

Ампициллин натриевую соль применяют внутримышечно по 250—500 мг 4—6 раз в сутки; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более; детям в зависимости от возраста в суточной дозе: новорожденным 100 мг/кг, в возрасте до 1 года — 50 мг/кг, от 1 года до 4 лет — 50—75 мг/кг, старше 4 лет — 50 мг/кг.

Побочное действие:

Аллергические реакции.

2. Изоксазолилпенициллины — оксациллин и др.( Показания к применению

Инфекции, вызванные пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и др.).

Способ применения и дозы:

Оксациллин натриевую соль внутрь назначают новорожденным и недоношенным детям в суточной дозе 90—150 мг/кг, детям в возрасте до 3 месяцев — 200 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г; детям старше 6 лет и взрослым по 0,25—0,5 г (до 1 г) 4—6 раз в сутки за 1 час до еды или через 2—3 часа после еды. Средняя суточная доза 3 г. При тяжелых инфекциях дозы увеличивают до 6— 8 г в сутки.

Внутримышечно вводят в сутки новорожденным и недоношенным детям 20—40 мг/кг, детям в возрасте до 3 месяцев — 60— 80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г, старше 6 лет. и взрослым — 2—4 г.

Побочное действие:

Аллергические реакции; при приеме внутрь нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, понос).

3. Карбоксипенициллины — карбенициллин; тикарцийлин и др.( Показания к применению:

Заболевания, вызванные чувствительными к этомy препарату грамотрицательными микроорганизмами, септицемия, эндокардит, менингит, остеомиелит, раневая инфекция, инфицированные ожоги, перитонит, пневмония, инфекция мочевого тракта, гнойный отит и др.

Способ применения и дозы:Карбенициллин вводят внутримышечно, внутривенно (медленно струйно или капельно) только в условиях стационара, в дозе, указанной в инструкции. При внутримышечном введении суточная доза для взрослых составляет 4—8 г в зависимости от выделенного возбудителя; суточная доза для детей — 50—100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4—6 введений. Продолжительность лечения определяется формой и тяжестью заболевания (в среднем 10— 14 дней).

Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 2 мл дистиллированной воды для инъекций. Для внутривенного введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г препарата в 20 мл 5%-ного раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.

Побочное действие:

При развитии аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят соответствующие лечебные мероприятия. При внутримышечном введении отмечается болезненность, при внутривенном — возможны флебиты.