Новокаин. (Прокаина г/хл.).

NH2

C₂H₅

C-O-(CH₂)₂-N · HCI

C₂H₅

O

β-диэтиламиноэтилового эфира п – аминобензойной кислоты гидрохлорид.

Новокаин был получен в 1955 году.

Получают его из анестезина путем переэтерификации.

NH₂

NH2

C₂H₅ кат.

+ HO-CH₂-CH₂-N + C₂H₅OH

CH₃ОNa

C₂H₅

COOC₂H₅ C₂H₅

β-диэтиламиноэтанол C-O-(CH₂)₂-N

C₂H₅

O

Спирт отгоняют, затем основание переводят в соль ,добавляя хлороводородную кислоту.

Описание: Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, вяжущего вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, мало в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Не совместим с веществами основного характера, т.к. выделяется основание новокаина.

Подлинность:

• Реакция образования азокрасителя – осадок оранжево – красного цвета (на первичную амино- группу ,см.анестезин).

• На хлорид ион с нитратом серебра белый творожистый осадок.

R * HCl + AgNO₃ → R * HNO₃ + AgCl↓

белый, творожестый

(растворимость осодка см. лекцию № 1 – эфидрина г/хл)

• К р-ру препарата прибавляют р-р щелочи, выделяется основание новокаина –

маслообразная жидкость.

R * HCl + NaOH → R↓+ NaCl + H₂O

осадок маслообразный

• Отличительная реакция от совкаина.

Препарат растворяют в воде, прибавляют серную кислоту разведенную,

раствор перманганата калия, фиолетовая окраска изчезает.

• t плав. 154-156⁰ С.

Чистота:

р-р д. б. бесцветным и прозрачным;

соли тяжелых металлов, сульфаты в пределе эталона;

кислотность в переде ГФ.

Количественное определение:

• Нитритометрия. (ГФ Х), (уравнение реакции см. – анастезин)

Возможные методы:

• Броматометрия, йодхлорметрия

Определение основана на наличии ароматического кольца.

• Алкалиметрия.

NH2 NH2

C₂H₅ C₂H₅

C-O-(CH₂)₂-N · HCI + NaOH C-O-(CH₂)₂-N +NaCI + H₂O

C₂H₅ C₂H₅

O O

Метод основан на кислой реакции водного раствора.

Титрование проводят в присутствии спирто- хлороформной смеси, индикатор ф/ф, титруют 0,1N раствором гидроксида натрия до розового окрашивания.

Э=Мr.

T = Э * N/1000

• Методы: Фольгарда, Фаянса, Меркуриметрия основаны на реакции осаждения, за счет хлорид иона.

Рефрактометрия (концентрация раствора больше 3%).

Хранение: сп. Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла.

ВРД = 0,25 ВСД = 0,75

Применение:

Местноанестезирующие средства

р-ры для инъекций: 0,25%. 0,5%, 1%, 2%

лек. формы: входит в состав мазей, суппозиториев, раствора «Меновазина»,

капель для носа

DICAINUM.