Атипичные нейролептики

1. В меньшей степени блокируют D₂ - рецепторы дофамина

в нигростриарной системе и гипоталамусе, чем фенотиазины и бутирофеноны.

2. Блокада D₂ - рецепторы дофамина в течение непродолжительного срока.

5. Блокируют рецепторы серотонина 5НТ_2А

Блокада этих рецепторов сопровождается повышенным выделением дофамина в префронтальной коре.

6. Эффективно подавляют

-психопродуктивную симптоматику

-дисфорию, депрессию

7. Улучшают (через 1-6 месяцев терапии)

-коммуникативные способности

-абстрактное мышление

-познавательные функции

-речевую беглость

8. Редко вызывают экстрапирамидные нарушения, избыточную секрецию пролактина.

9. Эффективны при резистентности к терапии традиционными препаратами.

10. Пригодны для противорецидивной терапии.

Атипичные нейролептики различаются по

-профилю психотропного действия

-спектру побочных эффектов

Длительный прием атипичных нейролептиков

Связан с риском заболевания сахарным диабетом типа 2.

При отмене – обратное развитие сахарного диабета.

Клозапин

1). Блокирует

-D₄-рецепторы дофамина в лимбической системе и префронтальной области коры

больших полушарий.

-5НТ_2А-рецепторы серотонина

-α-адренорецепторы

-М-холинорецепторы

-Н₁-рецепторы гистамина

2). Низкий аффинитет к D₂-рецепторам дофамина в полосатом теле и гипоталамусе.

3. Антипсихотическая и психоседативная активность.

4. Не вызывает заторможенность, апатию.

5. Сглаживает интравертность, бедность речи.

6. Не повышается секреция пролактина, редко экстрапирамидые расстройства.

Основные недостатки традиционных нейролептиков

Относительно небольшая эффективность при купировании негативной симптоматики, наблюдаемой при шизофрении Способность вызывать явления паркинсонизма, акатизию, позднюю дискинезию, фармакогенную депрессию, острые дистонические состояния.

Терапевтическая резистентность к традиционным нейролептикам.

Больные шизофренией составляют основной контингент большинства психиатрических стационаров и нуждаются в длительной потиворецидивной терапии,

Атипичные нейролептики

Обладают мощным антипсихотическим эффектом

В силу особенностей спектра своего нейрохимического действия

(блокирование связывания серотонина с 5 НТ2А-рецепторами) Существенно не нарушают когнитивной сферы.

Значительно реже вызывают возникновение экстрапирамидных расстройств.

Оказывают воздействие не только на позитивную, но и на негативную симптоматику при психотических нарушениях.

Применяются

-для проведения длительной потиворецидивной терапии,

-для преодоления терапевтической резистентности

по отношению к традиционным нейролептическим препаратам.

Более широкий спектр клинического действия, чем классические.

В зависимости от фармакологического действия атипичные нейролептики делятся на две категории: 1. Мультирецепторные блокаторы

(клозапин, оланзапин, кветиапин); 2. Блокаторы приемущественно

D2 – дофаминовых и 5 НТ2А- серотониновых рецепторов (рисполепт);

Клозапин

-высокоэффективен при лечении больных шизофренией, -но сравнительно часто развитие нежелательных побочных эффектов:

(выраженная седация, сонливость, гипотония, увеличение массы тела, холинолитические расстройства)

приводят к нарушению режима терапии, отказу от проведения длительного противорецидивного лечения.

-высокий риск развития токсическогоа агранулоцитоз,

(необходим еженедельный гематологический мониторинг)

Рисперидон (рисполепт) Таблетки 0,001 0,002 0,004 г №20 Раствор для приема внутрь 30 мл (1 мл = 0,001 г). Спектр клинического применения:

-шизофрения с негативной симптоматикой,

-острые и хронические психозы с превалирующими продуктивными симптомами,

-постшизофреническая депрессия,

-органические психические расстройства (деменция при болезни Альцгеймера, органический галлюциноз, органическое тревожное расстройство),

-психические и поведенческие расстройства вследствие употребления психоактивных веществ -другие психотические состояния, сопровождающиеся аффективными расстройствами. Рисперидон быстро и эффективно редуцирует

-галлюцинаторно-бредовые переживания,

-явления психического автоматизма,

-аффективную напряженность, страх, психомоторное возбуждение, -враждебность и агрессивность.

Побочные эффекты:

-Частота экстрапирамидных расстройств составляет около 20%.

-Нужда в назначении антихолинергических препаратов возникает примерно в 30%

-Слабость, сонливость в 30% случаев в первые недели лечения.

-Гипотония, бессонница, диспепсические явления, тахикардия у 5-10% пациентов

Ко 2-4 неделе происходит адаптация к препарату, и переносимость его улучшается. Побочные эффекты быстро исчезают при снижении дозы препарата или разделении его на 2 приема в сутки.

Оланзапин

Таблетки 0,005 0,0 10 г №28 Показания к применению:

-шизофрения,

-депрессивные расстройства. Побочные эффекты:

-Транзиторное повышение уровня пролактина в плазме (гиперпролактинемические побочные эффекты редки) в 30% случаев.

-Сонливость (обычно проходящая в первые недели лечения), увеличение массы тела в 10% случаев. -Экстрапирамидные расстройства редки, в основном они проявляются в виде акатизии. Предупреждения: С осторожностью назначают препарат пациентам с аденомой предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, с судорожными припадками в анамнезе. Не рекомендуется применять беременным и во время лактации, желательно воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания. Кветиапин

Таблетки 0,025, 0,1 0,2г Показания к применению: шизофрения, аффективные расстройства, острые и хронические психозы. Побочные эффекты редки

-головная боль, сонливость, головокружение,

-ортостатическая гипотензия, тахикардия;

-редко – повышенная саливация, диспепсические явления.

Не рекомендуется

-использование беременным и во время лактации,

-желательно воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания,

С осторожностью пациентам с сердечной патологией, а также в комбинации с другими препаратами, влияющими на ЦНС и с этанолом.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА