- •Фармакология
- •Содержание
- •1. Общая фармакология
- •1.1. Фармакокинетика
- •1.1.1. Пути введения лекарств
- •1.1.2. Всасывание лекарств через биологические мембраны
- •1.1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.1.5. Выведение лекарств из организма
- •1.2. Фармакодинамика
- •1.2.1. Виды действия лекарственных веществ
- •1.2.2. Механизмы действия лекарств
- •1.2.3. Факторы, влияющие на эффект лекарственных препаратов
- •1.3. Особенности действия лекарств при повторном применении
- •1.4. Особенности действия лекарств при комбинировании
- •1.5. Виды лекарственной терапии
- •1.6. Побочное действие лекарственных средств
- •2. Частная фармакология
- •2.1. Нейротропные средства
- •2.1.1. Лекарственные средства, действующие преимущественно в области окончаний чувствительных нервов
- •2.1.1.1. Местноанестезирующие средства
- •2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
- •2.1.1.1.2. Группа амидов
- •2.1.1.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •2.1.1.3. Средства, раздражающие кожу и слизистые оболочки
- •2.1.2. Лекарственные вещества, влияющие на вегетативную нервную систему
- •2.1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы
- •2.1.2.1.1. Холиномиметические средства
- •2.1.2.1.1.1. Средства, стимулирующие м-холинорецепторы (м-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.2. Средства, стимулирующие н-холинорецепторы (н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.3. Средства, стимулирующие м- и н-холинорецепторы (м-, н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.2. Средства, блокирующие м- и н-холинорецепторы
- •2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2. Средства, блокирующие н-холинорецепторы (н-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
- •2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
- •2.1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •2.1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •2.1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы (адреноблокаторы пресинаптические и постсинаптические)
- •2.1.2.2.2.1. Симпатолитики
- •2.1.2.2.2.2.1. A- Адренолитики (a-адреноблокаторы)
- •2.1.2.2.2.2.2. B-Адренолитики (b-адреноблокаторы)
- •2.1.3. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
- •2.1.3.1. Средства для наркоза (общие анестетики)
- •2.1.3.1.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2.1.3.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •2.1.3.2. Снотворные средства
- •2.1.3.3. Противосудорожные средства
- •2.1.3.4. Анальгезирующие средства
- •2.1.3.4.1. Наркотические анальгетики
- •2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты
- •2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- •2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- •2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- •2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
- •2.1.3.5. Успокаивающие средства
- •2.1.3.5.1. Нейролептические средства
- •2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)
- •2.1.3.5.3. Седативные средства
- •2.1.3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему
- •2.1.3.6.1. Психомоторные стимуляторы
- •2.1.3.6.2. Аналептические средства
- •2.1.3.6.3. Препараты, стимулирующие функции спинного мозга
- •2.1.3.6.4. Антидепрессанты
- •2.1.3.6.5. Средства для лечения маний (нормотимические средства)
- •2.1.3.6.6. Ноотропные препараты
- •2.2. Средства, влияющие на функции исполнительных органов
- •2.2.1. Сердечные гликозиды
- •2.2.2. Антиангинальные средства
- •2.2.2.1. Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде
- •2.2.2.2. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу
- •2.2.2.3. Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду
- •2.2.2.4. Лекарственные средства из разных фармакологических групп
- •2.2.3. Антигипертензивные средства
- •I. Нейротропные средства.
- •2.2.3.1. Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы
- •2.2.3.2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии
- •2.2.3.3. Антиадренергические средства
- •2.2.3.4. Миотропные гипотензивные средства
- •2.2.3.5. Блокаторы кальциевых каналов
- •2.2.3.6. Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •2.2.3.6.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •2.2.3.6.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- •2.2.3.7. Мочегонные средства
- •2.2.4. Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.1. Средства, влияющие на аппетит
- •2.2.4.2. Антацидные средства
- •2.2.4.3. Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.4. Вещества, стимулирующие моторную функцию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.5. Средства, влияющие на репаративные процессы в желудочно-кишечном тракте
- •2.2.4.6. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •2.2.5. Средства, влияющие на свертываемость крови
- •2.2.5.1.1. Коагулянты
- •2.2.5.1.2. Ингибиторы фибринолиза
- •2.2.5.1.3. Антагонисты гепарина
- •2.2.5.1.4. Гемостатики разных групп
- •2.2.5.2. Средства, препятствующие гемокоагуляции
- •2.2.5.2.1. Антикоагулянты
- •2.2.5.2.2. Активаторы фибринолиза
- •2.2.5.2.3. Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов
- •2.3. Лекарственные средства, влияющие на обмен веществ
- •2.3.1. Гормоны и гормональные препараты
- •2.3.1.1. Гормональные препараты щитовидной и паращитовидной желез
- •2.3.1.2. Гормоны поджелудочной железы и их синтетические заменители
- •2.3.1.3. Гормоны надпочечников
- •2.3.1.4. Половые гормоны и анаболические стероиды
- •2.3.1.5. Гормоны гипофиза
- •2.3.2. Витаминные препараты
- •2.3.2.1. Препараты водорастворимых витаминов
- •2.3.2.2. Жирорастворимые витамины
- •2.3.3. Средства, стимулирующие процессы регенерации
- •2.3.4. Ферменты
- •2.3.5. Антиоксиданты
- •2.4. Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.1. Противовоспалительные средства
- •2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства
- •2.4.3. Средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.3.1. Иммуностимуляторы
- •2.4.3.2. Иммунодепрессивные препараты
- •2.5. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •2.5.1. Дезинфицирующие и антисептические средства
- •2.5.1.1. Галогеносодержащие соединения (препараты хлора и йода)
- •2.5.1.2. Окислители (перекись водорода и перманганат калия)
- •2.5.1.3. Кислоты и щелочи
- •2.5.1.4. Соединения тяжелых металлов
- •2.5.1.5. Группа фенола
- •2.5.1.6. Группа формальдегида
- •2.5.1.7. Красители
- •2.5.1.8. Группа спиртов
- •2.5.1.9. Катионные красители
- •2.5.1.10. Препараты растительного и животного происхождения
- •2.5.2. Химиотерапевтические средства
- •2.5.2.1. Антибиотики
- •2.5.2.1.1. Бета-лактамы
- •2.5.2.1.1.1. Пенициллины
- •2.5.2.1.1.2. Цефалоспорины
- •2.5.2.1.1.3. Карбопенемы
- •2.5.2.1.1.4. Монолактамы
- •2.5.2.1.2. Макролиды
- •2.5.2.1.3. Стероиды
- •2.5.2.1.4. Тетрациклины
- •2.5.2.1.5. Левомицетин
- •2.5.2.1.6. Аминогликозиды
- •2.5.2.1.7. Пептидные антибиотики
- •2.5.2.1.8. Ванкомицин
- •2.5.2.1.9. Полиены
- •2.5.2.1.10. Антибиотики различного химического строения
- •2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты
- •2.5.2.3. Противомикробные средства разных химических групп
- •2.5.2.3.1. Производные 8-оксихинолина
- •2.5.2.3.2. Производные нафтиридина. Фторхинолоны
- •2.5.2.3.3. Производные нитрофурана
- •2.5.2.4. Противогрибковые средства
- •2.5.2.5. Противопротозойные средства
- •2.5.2.5.1. Противомалярийные средства
- •2.5.2.5.2. Противоамебные средства
- •2.5.2.5.3. Противотрихомонадные и противолямблиозные средства
- •2.5.2.5.4. Противолейшманиозные средства
- •2.5.2.6. Противоспирохетозные средства
- •2.5.2.7. Противотуберкулезные средства
- •2.5.2.7.1. Антибиотики
- •2.5.2.7.2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •2.5.2.8. Противовирусные средства
- •2.5.2.9. Противоопухолевые средства
- •2.5.2.9.1. Алкилирующие средства
- •2.5.2.9.2. Антиметаболиты
- •2.5.2.9.3. Гормональные средства
- •2.5.2.9.4. Противоопухолевые антибиотики
- •2.5.2.9.5. Ферментные препараты, применяемые при опухолях
- •2.5.2.9.6. Противоопухолевые средства растительного происхождения
- •2.5.2.9.7. Разные синтетические средства
2.2.3.5. Блокаторы кальциевых каналов
Высокую гипотензивную активность имеют блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем). Они вызывают расслабление мышечной стенки сосудов с уменьшением повышенного общего периферического сосудистого сопротивления и снижением артериального давления.
Верапамил при умеренном гипотензивном эффекте проявляет выраженные антиаритмические свойства, угнетая проводящую систему сердца.
Нифедипин - более эффективное средство для лечения гипертонической болезни: активно и быстро расширяет периферические сосуды, выраженно снижая диастолическое давление. Однако в результате быстрой и резкой вазодилатации может развиться рефлекторная тахикардия, что увеличивает опасность обострения ИБС.
Дилтиазем по сосудорасширяющему действию приближается к нифедипину и обладает мягкой противоаритмической активностью.
К осложнениям терапии блокаторами медленных кальциевых каналов относят покраснение лица, головные боли, запоры, снижение сократимости миокарда, изменения ритма сердца - рефлекторная тахикардия (нифедипин) или резкая брадикардия (верапамил), отеки (нифедипин).
2.2.3.6. Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
2.2.3.6.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
Ренин синтезируется в почках. В крови он трансформирует полипептид ангиотензиноген в декапептид ангиотензин I. Последний под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) переходит в ангиотензин II, который является мощным прессорным фактором, вызывающим сильное сужение сосудов, усиление выброса норадреналина из везикул, повышение секреции альдостерона. Ангиотензинпревращающий фермент участвует также в инактивации брадикинина - мощного эндогенного сосудорасширяющего агента. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нарушают образование ангиотензина II, альдостерона и повышают количество брадикинина, способствуют выбросу простагландинов, расширяющих сосуды (простациклин, простагландин E2), обладают антиагрегационным действием (простациклин) и улучшают почечный кровоток. Препараты (каптоприл, эналаприл) нашли широкое применение при гипертонической болезни, в виде моно или комбинированной (с мочегонными, -адреноблокаторами и др.) терапии, при ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности.
Осложнения: аллергические реакции (кожная сыпь, кашель, лихорадка), нарушение вкусовых ощущений, протеинурия (возникает при применении высоких доз).
2.2.3.6.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
Лозартан (козаар) экранирует рецепторы ангиотензина II, находящиеся в стенке сосудов и надпочечниках, и устраняет его прессорные эффекты. Препарат уменьшает концентрацию альдостерона и норадреналина в крови, снижает артериальное давление постепенно. Осложнения: (головные боли, головокружение) возникают редко.
2.2.3.7. Мочегонные средства
Для лечения гипертонической болезни широко используются диуретики (чаще в сочетании с другими гипотензивными препаратами). Диуретики (или мочегонные средства) снижают реабсорбцию натрия (также других электролитов) и воды в почечных канальцах, увеличивая выведение жидкости из организма. При лечении гипертонической болезни чаще всего используют тиазидные и тиазидоподобные мочегонные, влияющие на кортикальный отдел петли Генле, петлевые диуретики, действующие на всем протяжении восходящего отдела петли, и калийсберегающие. При гипертонической болезни применяют мочегонные, эффект которых развивается постепенно и носит продолжительный характер.
Механизм гипотензивного действия мочегонных средств в основном связан с выделением ионов натрия и воды из организма и уменьшением объема циркулирующей крови. Кроме того, при длительном применении происходит постепенное вымывание ионов натрия из сосудистой стенки и снижается ее чувствительность к катехоламинам. Тиазидные мочегонные - гидрохлоротиазид (дихлотиазид), циклопентиазид (циклометиазид) и тиазидоподобные - клопамид (бринальдикс) действуют в переходной части кортикального отдела восходящей петли Генле и начального отрезка дистального, а также частично влияют на проксимальный каналец. Они выводят ионы натрия, хлора, калия, магния и НСОз, но увеличивают в плазме крови содержание ионов кальция и мочевой кислоты.
Индапамид (арифон) - диуретик, применяемый в основном при гипертонической болезни. Действует в кортикальном сегменте восходящей петли Генле и дистального канальца, частично в проксимальном. Накапливается в стенке сосудов, уменьшает содержание в ней свободного кальция, расслабляя ее. Арифон снижает чувствительность сосудистой стенки к катехоламинам, увеличивает количество простациклина, который, в свою очередь, способствует дилатации и обладает антиагрегационной активностью; оказывает длительное гипотензивное действие.
Петлевые диуретики - фуросемид (лазикс), кислота этакриновая (урегит) являются наиболее сильными мочегонными средствами. Механизм их действия связан с угнетением реабсорбции ионов на всем протяжении восходящего отдела петли Генле. Фуросемид выводит ионы натрия, хлора, калия, кальция, магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Он расширяет сосуды и увеличивает почечный кровоток, повышая синтез сосудорасширяющих простагландинов, обладает антиагрегационной активностью (за счет простациклина). Применяется при отеке мозга и легких, сердечной недостаточности, для купирования гипертонических кризов, реже - для терапии гипертонической болезни.
Осложнения: гипокалиемия (необходимо назначать диету, богатую калием); задержка выделения мочевой кислоты (может вызвать обострение подагры); гипергликемия (возможно обострение сахарного диабета); негативное влияние на липидный обмен. Эти эффекты характерны для многих салуретиков. При применении фуросемида может также возникнуть обратимое снижение слуха.
Спиронолактон (верошпирон) - антагонист альдостерона, стероидный калийсберегающий диуретик. Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, устраняет его влияние на синтез белков-переносчиков (пермеаз), принимающих участие в реабсорбции натрия в дистальных канальцах. В результате экскреция ионов натрия увеличивается, но уменьшается выделение калия и мочевины. Эффект развивается постепенно через 4-5 дней и проявляется при достаточно высоком уровне альдостерона. Применяют спиронолактон при отеках, связанных с сердечной недостаточностью, при гипокалиемии, циррозе печени, гипертонической болезни. Его часто комбинируют с другими диуретиками (фуросемид, тиазидные мочегонные).
Осложнения: тошнота, сонливость, обратимая форма гинекомастии, иногда - гиперкалиемия.
Препараты:
Клофелин (клонидин)
Назначают внутрь, под кожу, внутримышечно и внутривенно.
Выпускается в таблетках по 0,000075 и 0,00015 г; в ампулах по 1 мл 0,01% раствора.
Резерпин
Назначают внутрь.
Выпускается в таблетках по 0,0001 и 0,00025 г.
Анаприлин (пропранолол)
Назначают внутрь и внутривенно.
Выпускается в таблетках по 0,01 и 0,04 г; в ампулах по 1 мл 0,25% раствора.
Дихлотиазид (гидрохлоротиазид)
Назначают внутрь.
Выпускается в таблетках по 0,025 и 0,1 г.
Магния сульфат
Назначают внутримышечно и внутривенно.
Выпускается в ампулах по 5, 10 и 20 мл 20% и 25% раствора.
Дибазол (бендазол)
Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно.
Выпускается в таблетках по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 r; в ампулах по 1,2 и 5 мл 0,5% или 1% раствора.
Каптоприл
Назначают внутрь. Выпускается в таблетках по 0,025; 0,05 и 0,1 г.