- •Фармакология
- •Содержание
- •1. Общая фармакология
- •1.1. Фармакокинетика
- •1.1.1. Пути введения лекарств
- •1.1.2. Всасывание лекарств через биологические мембраны
- •1.1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.1.5. Выведение лекарств из организма
- •1.2. Фармакодинамика
- •1.2.1. Виды действия лекарственных веществ
- •1.2.2. Механизмы действия лекарств
- •1.2.3. Факторы, влияющие на эффект лекарственных препаратов
- •1.3. Особенности действия лекарств при повторном применении
- •1.4. Особенности действия лекарств при комбинировании
- •1.5. Виды лекарственной терапии
- •1.6. Побочное действие лекарственных средств
- •2. Частная фармакология
- •2.1. Нейротропные средства
- •2.1.1. Лекарственные средства, действующие преимущественно в области окончаний чувствительных нервов
- •2.1.1.1. Местноанестезирующие средства
- •2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
- •2.1.1.1.2. Группа амидов
- •2.1.1.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •2.1.1.3. Средства, раздражающие кожу и слизистые оболочки
- •2.1.2. Лекарственные вещества, влияющие на вегетативную нервную систему
- •2.1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы
- •2.1.2.1.1. Холиномиметические средства
- •2.1.2.1.1.1. Средства, стимулирующие м-холинорецепторы (м-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.2. Средства, стимулирующие н-холинорецепторы (н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.3. Средства, стимулирующие м- и н-холинорецепторы (м-, н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.2. Средства, блокирующие м- и н-холинорецепторы
- •2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2. Средства, блокирующие н-холинорецепторы (н-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
- •2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
- •2.1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •2.1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •2.1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы (адреноблокаторы пресинаптические и постсинаптические)
- •2.1.2.2.2.1. Симпатолитики
- •2.1.2.2.2.2.1. A- Адренолитики (a-адреноблокаторы)
- •2.1.2.2.2.2.2. B-Адренолитики (b-адреноблокаторы)
- •2.1.3. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
- •2.1.3.1. Средства для наркоза (общие анестетики)
- •2.1.3.1.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2.1.3.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •2.1.3.2. Снотворные средства
- •2.1.3.3. Противосудорожные средства
- •2.1.3.4. Анальгезирующие средства
- •2.1.3.4.1. Наркотические анальгетики
- •2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты
- •2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- •2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- •2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- •2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
- •2.1.3.5. Успокаивающие средства
- •2.1.3.5.1. Нейролептические средства
- •2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)
- •2.1.3.5.3. Седативные средства
- •2.1.3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему
- •2.1.3.6.1. Психомоторные стимуляторы
- •2.1.3.6.2. Аналептические средства
- •2.1.3.6.3. Препараты, стимулирующие функции спинного мозга
- •2.1.3.6.4. Антидепрессанты
- •2.1.3.6.5. Средства для лечения маний (нормотимические средства)
- •2.1.3.6.6. Ноотропные препараты
- •2.2. Средства, влияющие на функции исполнительных органов
- •2.2.1. Сердечные гликозиды
- •2.2.2. Антиангинальные средства
- •2.2.2.1. Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде
- •2.2.2.2. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу
- •2.2.2.3. Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду
- •2.2.2.4. Лекарственные средства из разных фармакологических групп
- •2.2.3. Антигипертензивные средства
- •I. Нейротропные средства.
- •2.2.3.1. Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы
- •2.2.3.2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии
- •2.2.3.3. Антиадренергические средства
- •2.2.3.4. Миотропные гипотензивные средства
- •2.2.3.5. Блокаторы кальциевых каналов
- •2.2.3.6. Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •2.2.3.6.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •2.2.3.6.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- •2.2.3.7. Мочегонные средства
- •2.2.4. Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.1. Средства, влияющие на аппетит
- •2.2.4.2. Антацидные средства
- •2.2.4.3. Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.4. Вещества, стимулирующие моторную функцию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.5. Средства, влияющие на репаративные процессы в желудочно-кишечном тракте
- •2.2.4.6. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •2.2.5. Средства, влияющие на свертываемость крови
- •2.2.5.1.1. Коагулянты
- •2.2.5.1.2. Ингибиторы фибринолиза
- •2.2.5.1.3. Антагонисты гепарина
- •2.2.5.1.4. Гемостатики разных групп
- •2.2.5.2. Средства, препятствующие гемокоагуляции
- •2.2.5.2.1. Антикоагулянты
- •2.2.5.2.2. Активаторы фибринолиза
- •2.2.5.2.3. Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов
- •2.3. Лекарственные средства, влияющие на обмен веществ
- •2.3.1. Гормоны и гормональные препараты
- •2.3.1.1. Гормональные препараты щитовидной и паращитовидной желез
- •2.3.1.2. Гормоны поджелудочной железы и их синтетические заменители
- •2.3.1.3. Гормоны надпочечников
- •2.3.1.4. Половые гормоны и анаболические стероиды
- •2.3.1.5. Гормоны гипофиза
- •2.3.2. Витаминные препараты
- •2.3.2.1. Препараты водорастворимых витаминов
- •2.3.2.2. Жирорастворимые витамины
- •2.3.3. Средства, стимулирующие процессы регенерации
- •2.3.4. Ферменты
- •2.3.5. Антиоксиданты
- •2.4. Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.1. Противовоспалительные средства
- •2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства
- •2.4.3. Средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.3.1. Иммуностимуляторы
- •2.4.3.2. Иммунодепрессивные препараты
- •2.5. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •2.5.1. Дезинфицирующие и антисептические средства
- •2.5.1.1. Галогеносодержащие соединения (препараты хлора и йода)
- •2.5.1.2. Окислители (перекись водорода и перманганат калия)
- •2.5.1.3. Кислоты и щелочи
- •2.5.1.4. Соединения тяжелых металлов
- •2.5.1.5. Группа фенола
- •2.5.1.6. Группа формальдегида
- •2.5.1.7. Красители
- •2.5.1.8. Группа спиртов
- •2.5.1.9. Катионные красители
- •2.5.1.10. Препараты растительного и животного происхождения
- •2.5.2. Химиотерапевтические средства
- •2.5.2.1. Антибиотики
- •2.5.2.1.1. Бета-лактамы
- •2.5.2.1.1.1. Пенициллины
- •2.5.2.1.1.2. Цефалоспорины
- •2.5.2.1.1.3. Карбопенемы
- •2.5.2.1.1.4. Монолактамы
- •2.5.2.1.2. Макролиды
- •2.5.2.1.3. Стероиды
- •2.5.2.1.4. Тетрациклины
- •2.5.2.1.5. Левомицетин
- •2.5.2.1.6. Аминогликозиды
- •2.5.2.1.7. Пептидные антибиотики
- •2.5.2.1.8. Ванкомицин
- •2.5.2.1.9. Полиены
- •2.5.2.1.10. Антибиотики различного химического строения
- •2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты
- •2.5.2.3. Противомикробные средства разных химических групп
- •2.5.2.3.1. Производные 8-оксихинолина
- •2.5.2.3.2. Производные нафтиридина. Фторхинолоны
- •2.5.2.3.3. Производные нитрофурана
- •2.5.2.4. Противогрибковые средства
- •2.5.2.5. Противопротозойные средства
- •2.5.2.5.1. Противомалярийные средства
- •2.5.2.5.2. Противоамебные средства
- •2.5.2.5.3. Противотрихомонадные и противолямблиозные средства
- •2.5.2.5.4. Противолейшманиозные средства
- •2.5.2.6. Противоспирохетозные средства
- •2.5.2.7. Противотуберкулезные средства
- •2.5.2.7.1. Антибиотики
- •2.5.2.7.2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •2.5.2.8. Противовирусные средства
- •2.5.2.9. Противоопухолевые средства
- •2.5.2.9.1. Алкилирующие средства
- •2.5.2.9.2. Антиметаболиты
- •2.5.2.9.3. Гормональные средства
- •2.5.2.9.4. Противоопухолевые антибиотики
- •2.5.2.9.5. Ферментные препараты, применяемые при опухолях
- •2.5.2.9.6. Противоопухолевые средства растительного происхождения
- •2.5.2.9.7. Разные синтетические средства
2.1.2.1.1. Холиномиметические средства
2.1.2.1.1.1. Средства, стимулирующие м-холинорецепторы (м-холиномиметики)
М-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин (соединение третичного азота). Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца, глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез, включая потовые). М-холиномиметики имитируют парасимпатическую импульсацию и, кроме того, стимулируют потовые железы (симпатическая иннервация).
Влияние на глаза. Возбуждение М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза приводит к ее сокращению, и зрачок суживается (миоз). Сужение зрачка и уплощение радужки способствует раскрытию углов передней камеры глаза и улучшению оттока внутриглазной жидкости (через фонтановы пространства и шлеммов канал, начинающиеся в углах передней камеры), что снижает внутриглазное давление. М-холиномиметики увеличивают кривизну хрусталика (вплоть до максимума), вызывая спазм аккомодации: возбуждение М-холинорецепторов ресничной мышцы вызывает ее сокращение и, следовательно, расслабление цинновой связки - хрусталик приобретает более выпуклую форму, глаз устанавливается на близкое видение (близорукость).
Влияние на сердце. М-холиномиметики замедляют (аналогично эффекту возбуждения кардиальных ветвей вагуса) частоту сердечных сокращений (брадикардия) - угнетается проведение импульсов по проводящей системе сердца.
Влияние на железы внешней секреции. Усиливается секреция слюны, желез желудочно-кишечного тракта, слизи в бронхах, слезотечение, потоотделение.
Действие на гладкую мускулатуру. М-холиномиметики стимулируют сокращение циркуляторной мускулатуры бронхов (тонус повышается до бронхоспазма), желудочно-кишечного тракта (усиливается перистальтика), желчного и мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, а тонус сфинктеров пищеварительного тракта и мочевого пузыря, напротив, снижается.
Применение. М-холиномиметики используются при глаукоме, для снижения внутриглазного давления (симптоматическая терапия). Иногда они применяются при атонии кишечника и мочевого пузыря: препараты повышают тонус с одновременным расслаблением сфинктеров, усиливают сокращение (перистальтику) этих гладкомышечных органов, способствуя их опорожнению.
При отравлении М-холиномиметиками, а также грибом мухомором (содержит мускарин) возникает выраженная брадикардия, бронхоспазм, болезненное усиление перистальтики (поносы), резкое потоотделение, слюнотечение, сужение зрачков и спазм аккомодации, возможны судороги. Устраняются все эти симптомы М- холиноблокаторами (атропином и др.).
2.1.2.1.1.2. Средства, стимулирующие н-холинорецепторы (н-холиномиметики)
Препараты этой группы возбуждают Н-холинорецепторы. Последние, как уже упоминалось, локализуются в синокаротидной зоне, в ганглиях (симпатических и парасимпатических), в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников, скелетной мускулатуре и в некоторых отделах головного и спинного мозга. В медицинской практике используется цитизин (в виде 0,15% раствора, называемого " цититон") -алкалоид травы мышатника (термопсиса), лобелина гидрохлорид -алкалоид растения из семейства колокольчиковых ("индийский табак"). Применяются они как дыхательные аналептики (оживляющие).
Н-холиномиметики вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через активацию холинорецепторов синокаротидной зоны. Эти препараты также повышают артериальное давление за счет возбуждения клеток мозгового вещества надпочечников и симпатических ганглиев (увеличивается выброс адреналина и норадреналина). Аналептики рефлекторного действия эффективны лишь при сохранении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, они применяются при отравлении угарным газом, утоплении, при травме мозга, электротравме, при вдыхании раздражающих веществ.
Н-холиномиметики хорошо проникают в центральную нервную систему, (лобелин - третичный амин, цитизин - вторичный амин), могут вызывать брадикардию и снижение артериального давления (активация центра вагуса), рвоту (возбуждение рвотного центра), судороги (возбуждение клеток передней центральной извилины и передних рогов спинного мозга).
В медицинской практике эти препараты ввиду многочисленных побочных эффектов, кратковременности действия применяются редко - только для рефлекторной стимуляции дыхательного центра.
Никотин, который попадает в организм при курении, нюхании и жевании табака, в малых дозах стимулирует Н-холинорецепторы, а в больших дозах угнетает их. Как лекарственное средство не применяется. Влечение к употреблению табака (никотинозависимость) связано с возбуждающим действием никотина на Н- холинорецепторы центральной нервной системы (коры, продолговатого и спинного мозга). Стимуляция мозгового вещества надпочечников (Н-холинорецепторов хромаффинных клеток) и ЦНС усиливает выброс адреналина, который, в свою очередь, возбуждает центральную нервную систему, повышает работу сердца и артериальное давление. Длительное курение вызывает глубокие и тяжелые изменения в организме, прежде всего сердечно-сосудистой системе - провоцируется гипертоническая болезнь, атеросклероз, стенокардия, облитерирующий эндартериит (сужение, вплоть до облитерации, артерий нижних конечностей). Сужение сосудов обусловлено действием никотина на холинорецепторы симпатических ганглиев, хромаффинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны (рефлекторно возбуждается не только дыхательный, но и сосудодвигательный центр). Никотин суживает коронарные сосуды. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению тонуса гладкой мускулатуры бронхов и увеличивает густоту секрета, что способствует возникновению бронхитов. За счет активации парасимпатических ганглиев повышается секреция желез желудочно- кишечного тракта, что приводит к хроническому воспалению слизистой: все это вызывает развитие язвенной болезни. Ишемическая болезнь сердца, рак легких, желудка, тканей полости рта, язвенная болезнь возникают у курильщиков во много раз чаще, чем у некурящих.
В помощь курильщику, бросившему курить, можно назначать препараты алкалоидов никотиновой группы - лобесил (содержит лобелин), табекс (содержит цитизин), гамибазин (содержит анабазин) - по фармакологическим свойствам близки к никотину, цитизину, лобелину. Прекращение курения вызывает тягостное состояние - абстиненцию. Применение таблеток лобесил, табекс, пленок с цитизином и гамибазина в таблетках, пленках и жевательной резинке, облегчает это состояние.