Система Гантрез

Гантрез (Gantrez) хорошо известен в фармацевтике в связи с наличием у него стабилизирующих свойств. В последнее время он стал чаше упоминаться под названием "сополимер поливинилметилового эфира с малеиновым ангидратом" (РVМ/МА). В отдельных литературных источниках можно встретить термин "кополимер", это несколько непривычное для нас прочтение обусловлено исключительно его английской транскрипцией - сороlymer, а дальше зависит от того, на какой манер читать: на русский - сополимер, на английский - кополимер, но от этого смысловая нагрузка не изменяется, как и его химическая формула:

что обозначает одно звено кольца стабилизируюшей системы Гантрез (РVМ/МА сороlymer).

Так, например, компания Огаl-В использовала стабилизируюший реагент Гантрез (Gantrez - РVМ/МА) для стабилизаиии олова в составе фторида олова в зубной пасте Огаl-В ТTooht fnd Gum Care (Орал-Би для ухода за зубами и деснами).

Уникальность рецептуры Ога1-В заключалась не в использовании Гантреза или фторида олова, а в их сочетании. Именно сочетание Гантрез/двухвалентное олово обеспечивало трехлетний срок годности при хранении продукта, так как само соединение - фторид олова - достаточно нестойко, и именно по этой причине его использование в других пастах приводило к сокращению сроков хранения и годности.

Вся "уловка" заключается в том, что Гантрез представляет собой сополимерное кольцо (n), а фторид олова захватывается в это кольцо и высвобождается только при соприкосновении с зубами (мы постоянно забываем или заблуждаемся в том, что зубная паста должна представлять собой стабильную систему только в процессе хранения, а при использовании, во время чистки зубов, она, напротив, должна легко разрушаться, только тогда активные ингредиенты - их ионы, получат возможность проявить свои истинные свойства; таким образом, чистка зубов пастой есть не что иное, как процесс разрушения структуры пасты с целью проявления ею своих лечебно-профилактических свойств).

Кроме всего прочего, стабилизация двухвалентного олова в составе фторида олова (SnF₂) необходима еще и для того, чтобы не происходило нежелательное окрашивание продукта. Ранее этого не делал никто, поэтому Ога1-В смогла запатентовать данную систему стабилизации фторида олова с использованием системы Гантрез/ Gantrez - РVМ/МА.

Использование стабилизирующей системы Гантрез в сочетании с триклозаном позволяет значительно усилить антибактериальный эффект зубных паст. Именно это мы наблюдаем в пастах Colgate и Blen-a-med Complete.

Как было установлено N. Nabi с соавт. [153] в проведенных ими экспериментальных исследованиях in vitro, адсорбция триклозана на смоченных слюной шлифах гидроксиапатита, человеческих зубах и эпителиальных клетках слизистой оболочки щеки в присутствии стабилизирующей системы Гантрез повышалась в два раза по сравнению с контролем, т.е. адсорбции без сополимера (РVМ/МА).

На сегодняшний день уже доказана роль микробного мягкого зубного налета в этиопатогенезе гингивита и пародонтита на примере большого количества клинических и эпидемиологических исследований.

С.А. Sandon, Р.J.G. van der Ouderaa [166] доказали не только тот факт, что при росте микробного зубного налета происходит развитие гингивита, но и эффективность зубных паст, содержащих нитрат цинка в сочетании с триклозаном, в сдерживании микробного обсеменения и развития гингивита, показав тем самым их антибактериальную и антиплаковую эффективность.

На основании данных ВОЗ о распространенности стоматологических заболеваний, можно с уверенностью сказать, что стоматологическая заболеваемость в мире в целом очень высокая, и она продолжает оставаться на этом уровне из-за недостаточно эффективной гигиены полости рта. Чтобы повысить эффективность гигиенической процедуры, прибегают к введению в формулы состава оральных гигиенических средств сильные антисептические соединения, обладающие высокой антибактериальной активностью, чтобы они "как бы дочистили, что не сумели очистить с зубов люди". Именно с этой целью вводят систему Гантрез, чтобы она усиливала и пролонгировала действие других активных ингредиентов, таких как триклозан, фторид олова и др.

В настоящее время наиболее широко в зубных пастах используются такие антибактериальные системы, как фтористые препараты, соединения цинка, триклозан, метил-пиридиум хлорид, сочетание триклозана и цинка, сочетание фторида олова с сополимером РУМ/МА, сочетание триклозана со стабилизируюшей системой Gantrez.

Введение в состав зубных паст стабилизируюшей системы Gantrez (сополимер РVМ/МА) делается для того, чтобы повысить эффективность их действия как средств для:

1. профилактики кариеса зубов (противокариесное действие);

2. подавления бактериальной активности (антимикробное действие);

3. предотвращения формирования зубной бляшки (антиплаковое действие);

4. оказания противовоспалительного действия и профилактики гингивита;

5. проведения лечебно-профилактических мероприятий при заболеваниях пародонта, в особенности в стадии обострения, при абсцедировании.

С целью изучения эффективности действия триклозана в сочетании с сополимером РVМ/МА, входящих в состав зубных паст в количестве 0,3% триклозана, 2,0% сополимера РVМ/МА, NaF 1100 ррm и 5,0% анионов пирофосфата; 0,2% триклозана и 0,5% цитрата цинка и других, проводились многочисленные краткосрочные и долгосрочные клинико-лабораторные исследования с использованием различных индексов.

М.М.Crisanti с соавт. [127] проводили оценку антибактериального действия различных соединений, входящих в состав зубных паст, включая 0,3% триклозан и 2% сополимер РХ/М/МА; 0,2% триклозан и 0,5% нитрат цинка, а также воду по следующей модели: на стеклянных палочках, которые погружали в слюну на 16 часов, образовывалась тонкая слюнная пленка. В течение последующих 3 дней стеклянные палочки, покрытые пленкой, дважды в день в течение 30 секунд обрабатывались суспензией зубной пасты. В период между обработками палочки были постоянно погружены в слюну, что способствовало накоплению микробного налета. Через 3 дня палочки, покрытые микробным налетом, высушивались и взвешивались, а количество микробного налета определялось в сравнении с контролем (водой). Было установлено, что редукция налета в пастах, содержащих 0,3% триклозана и 2% сополимера РVМ/МА, составила около 40%; а с содержанием 0,2% триклозана и 0,5% нитрата цинка - порядка 50%.

R.J.Gilbert с соавт. [136] показали, что 37% дозы триклозана не менее 2 часов остается на зубах пациентов, которые чистили зубы пастой, содержащей 0,5% триклозана R.J.Gilbert и P.E.O.Williams [137] повторили исследование с пастой, содержащей 0,2% триклозана, и установили, что триклозан задерживается на зубах до 8 часов.

V. Clerehuhtс соавт. [126] в результате проведения однонедельного исследования с использованием зубной пасты, содержашщей нерастворимый метафосфат натрия, 0,76% натрий монофторфосфат, 0,3% триклозан и 2% сополимер РУМ/МА, установили, что происходит достоверное снижение отложения зубной бляшки на 16%.

А. Hodson с соавт. [140] доказали, что удержание триклозана в ротовой полости способствует длительному антибактериальному действию. Опыт был поставлен следующим образом: пробантам предлагалось чистить зубы исследуемой пастой, затем воздержаться от приема пиши и питья в течение 12 часов. До чистки зубов, через 1 минуту после нее и через 10 и 12 часов делались соскобы со слизистой оболочки полости рта. Активность сохранившегося триклозана определялась как наличие зон подавления роста бактерий Streptococcus aureus и Streptococcus mutans на агаризованной сердечно-мозговой вытяжке.

Результаты этого эксперимента показали, что через 1 минуту после чистки участки подавления микробов больших размеров составляют порядка 60%, средних - 35%, небольших - 5%; через 10 часов участки больших размеров отсутствуют (так же, как и через 12 часов), участки средних размеров составляют порядка 85%, небольших - 15%; а через двенадцать часов эксперимента - участки средних размеров составляют порядка 65%, а небольших - уже 35%.