Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекции 2 / Protivovirusnye_VSYo.pptx
Скачиваний:
207
Добавлен:
18.08.2019
Размер:
1.72 Mб
Скачать

(редко используют для лечения

герпесвируса)

1.В клетках превращается в моно- и

трифосфат

2.Рибавиринтрифосфат конкурентно

ингибирует вирусную РНК-полимеразу и

тормозит синтез вирусных ДНК и РНК

Фармакокинети

ка

 

Фармакокинетика

 

Параметр

Ацикловир

Валацикловир

Пенциклови

Фамцикловир

 

 

 

р

 

Биодоступнос

20 (15–30)

50

-

77

ть(%)

 

 

 

 

Связывание с

9–33

-

-

20

белками

 

 

 

 

Т1/2, ч

2,5–3,3

30 мин

-

2

(внутрь)

 

 

 

 

Т1/2, ч

2,9

-

-

-

(внутривенное

 

 

 

 

введение)

 

 

 

 

Элиминация

Почки

Почки

Почки

Длительность

 

1,5–2

12

12

действия ч.

 

 

 

 

Фармакокинетика Ацикловира

Хорошо проникает в головной мозг, почки,

печень, легкие, водянистую влагу, слезную

жидкость, кишечник, мышцы, селезенку,

матку, слизистую оболочку и секрет

влагалища, сперму, спинно-мозговую

жидкость, содержимое герпетических

пузырьков. Наиболее высокие концентрации

обнаруживаются в почках, печени и

кишечнике

Фармакокинетика Ганцикловира

После приема внутрь всасывается медленно и

неполно

Биодоступность не превышает 10%

Связывание с белками плазмы 1–2%

Объем распределения в равновесном состоянии

после внутривенного введения — 0,74 л/кг

Cmax — 8,27–9,0 мкг/мл

Т1/2 — около 3 часов

Выводится путем клубочковой фильтрации и

канальцевой секреции. У пациентов с

нарушением функции почек Т1/2 удлиняется, что

повышает риск токсического эффекта

Фармакокинетика Рибавирина

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ

Биодоступность — 44–64%

Tmax — 1–1,5 часов. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии

Связывание с белками крови незначительное

Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах

Период полураспределения при внутривенном введении — 0,2 часов

Большое количество активного метаболита — рибавиринтрифосфата — накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня

Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов

T — 27–36 часов

Спектр

активности и

применение

Спектр активности и показания к применению Ацикловира

Спектр активности

Показания к применению

Herpes simplex 1

Инфекции кожи и слизистых

 

оболочек-оральный герпес,

 

офтальмогерпес, герпетический

 

энцефалит

Herpes simplex 2

Генитальный герпес,

 

неонатальный герпес, менингит

Varicella zoster (3 тип)

Опоясывающий лишай, ветряная

(Alphaherpesvirinae)

оспа

Цитомегаловирус (4 тип)

Профилактика ЦМВ инфекции

(Bethaherpesvirinae)

после трансплантации почек и

 

при планировании беременности,

 

интерстициальная пневмония,

 

свяанная с ЦМВ

Вирус Эпштейна-Барр (5 тип)

Инфекционный мононуклеоз,

(Gammaherpesvirinae)

назофарингеальная карцинома,

 

лимфома Берккита

Спектр активности и показания к применению

Валацикловира

 

Спектр активности

Показания к применению

Herpes simplex 1

Инфекции кожи и слизистых оболочек-

 

оральный герпес, офтальмогерпес,

 

герпетический энцефалит

Herpes simplex 2

Генитальный герпес, неонатальный

 

герпес

Varicella zoster (3 тип)

Опоясывающий лишай, ветряная оспа

(Alphaherpesvirinae)

 

Цитомегаловирус (4 тип)

Профилактика ЦМВ инфекции после

(Bethaherpesvirinae)

трансплантации почек и при

(менее активен, чем в отношении

планировании беременности,

Herpes simplex, вследствие более

интерстициальная пневмония, свяанная

эффективного фосфорилирования

с ЦМВ

соответствующей тимидинкиназой)

 

Вирус Эпштейна-Барр (5 тип)

Инфекционный мононуклеоз,

(Gammaherpesvirinae)

назофарингеальная карцинома,

 

лимфома Беккита

Herpes simplex 6

Рассеянный склероз (связанный с

 

Herpes simplex 6), детская розеола

Спектр активности и показания к применению Пенцикловира

Спектр активности

Показания к применению

Herpes simplex 1

Инфекции кожи и слизистых

 

оболочек-оральный герпес,

 

офтальмогерпес, герпетический

 

энцефалит

Herpes simplex 2

Генитальный герпес,

 

неонатальный герпес

Varicella zoster (3 тип)

Опоясывающий лишай, ветряная

(Alphaherpesvirinae)

оспа

Цитомегаловирус (4 тип)

Профилактика ЦМВ инфекции

(Bethaherpesvirinae)

после трансплантации почек и

 

при планировании беременности,

 

интерстициальная пневмония,

 

свяанная с ЦМВ

Вирус Эпштейна-Барр (5 тип)

Инфекционный мононуклеоз,

(Gammaherpesvirinae)

назофарингеальная карцинома,

 

лимфома Беккита