
- •Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
- •Определение
- •Механизмы действия антибиотиков
- •Макролиды
- •Классификация макролидов
- •Механизм действия макролидов
- •СПЕКТР АКТИВНОСТИ МАКРОЛИДОВ
- •Макролиды
- •Фармакокинетика
- •МАКРОЛИДЫ
- •Неантибактериальные свойства макролидов
- •Нежелательные лекарственные реакции при применении макролидов
- •Нежелательные лекарственные реакции при применении макролидов
- •Показания
- •Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).
- •Профилактическое применение:
- •Противопоказания
- •Предупреждения
- •Лактация и применение у детей
- •Правила приема макролидов
- •Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не
- •Средние суточные дозы макролидов у детей до 12 лет
- •Новые (II поколение, респираторные)
- •Механизм действия фторхинолонов
- •Фторхинолоны
- •Характерен выраженный постантибиотический эффект
- •Постантибиотический эффект
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •Дозы хинолонов/фторхинолонов у детей до 12 лет
- •Ограничения ранних фторхинолонов
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •Новые фторхинолоны
- •Моксифлоксацин
- •Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
- •Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
- •Показания к фторхинолонам
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Нежелательные лекарственные реакции
- •Правила применения
- •Противопоказания к применению
- •4. Аминогликозиды
- •Механизм действия аминогликозидов
- •Потенцирование антибактериального действия пенициллинов и цефалоспоринов;
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ
- •Фармакокинетика аминогликозидов
- •Дозы аминогликозидов у детей до 12 лет
- •Механизм действия тетрациклинов
- •Высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;
- •Дозы тетрациклинов у детей до 12 лет
- •7. Линкозамины
- •Дозы линкозамидов у детей до 12 лет
- •4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- •Механизм действия
- •Тип действия — бактериостатический
- •4.ОКСАЗОЛИДИНОНЫ
- •11.Нитромидазолы
- •СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ

Дозы хинолонов/фторхинолонов у детей до 12 лет
Препараты |
Дозы |
Налидиксовая кислота |
> 3 мес - 55 мг/кг/сут в 4 |
|
приема |
Оксолиновая кислота |
> 2 лет - 500 мг/сут в 2 приема |
Пипемидовая кислота |
> 1 года - 15 мг/кг/сут в 2 |
|
приема |
Ципрофлокацин |
По жизненным показаниям |
|
детям - 10-15 мг/кг/сут в 2 |
|
приема (но не более 1,5 г/сут) |
|
По жизненным показаниям - |
|
7,5-10 мг/кг/сут (но не более |
|
800 мг/сут) в 2 введения; в/в |

Ограничения ранних фторхинолонов
•Резистентность
–P. aeruginosa
–S. aureus
–В последние годы:
•Enterobacteriaceae, S. pneumoniae, N. gonorrhoeae
•Внебольничные респираторные инфекции
–Низкая активность против S. pneumoniae
•↑ МПК → клинический неуспех

ФТОРХИНОЛОНЫ
Различные формы выпуска
Метаболизируются в печени, выводятся почками, проникают через ГЭБ
Абсолютно противопоказаны беременным, кормящим женщинам, детям

Новые фторхинолоны
•Левофлоксацин 1997 (FDA)
–Таваник
•Внутрь и внутривенно
•Моксифлоксацин 1999 (FDA)
–Авелокс
•Внутрь и внутривенно

Моксифлоксацин
Наиболее высокая активность против S.pneumoniae
•Сохраняет активность в отношении резистентных к пенициллину/макролидам штаммов
Первый фторхинолон, проявляющий высокую активность против анаэробов
Сохраняет активность против стафилококков, устойчивых к метициллину (оксациллину)

Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
Микробиология
•Высокая активность против всех респираторных патогенов, включая атипичных
•Сохраняет активность против S.pneumoniae, устойчивых к пенициллину и эритромицину

Потенциал моксифлоксацина для лечения респираторных инфекций
Фармакокинетика
•Хорошее проникновение в ткани дыхательных путей
•Высокие внутриклеточные концентрации
•Однократное дозирование
Клиника
•Одинаковая или более высокая эффективность в режиме монотерапии по сравнению с
бета-лактамами и макролидами
•Более быстрое достижение эффекта по сравнению с макролидами
[Lorenz et al. JIMR 2001;29:74]

Показания к фторхинолонам
Высокая активность в отношении грамположительных инфекций (S.pneumoniae)
Левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гатифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей
Высокая активность в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций (гонорея,
хламидиоз, микоплазмоз) применять их при ИППП
При лечении гинекологических инфекций малого таза (учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами – хламидиями и микоплазмами)
Моксифлоксацин, гатифлоксацин: очень широкий
спектр антимикробной активности, включающем также анаэробные микроорганизмы и
метициллинрезистентные стафилококки
(внебольничная пневмонии тяжелого течения,

Нежелательные лекарственные реакции
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить
двухсторонний характер
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом гипергликемия, гипогликемическая кома
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны сосудов: редко — снижение АД
Общие расстройства: нечасто — астения; редко —

Нежелательные лекарственные реакции
Со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения; неизвестная частота — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца
Со стороны крови и лимфатической
системы: нечасто — лейкопения,
эозинофилияпериферической крови); редко — нейтропения, тромбоцитопения; неизвестная частота — панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия