Холинергические средства -
это лекарственные препараты,
блокирующие или облегчающие проведение импульсов в холинергических синапсах путём влияния на различные механизмы синаптической передачи.
Классификация холинергических средств
А) Лекарственные препараты непрямого действия, т.е. воздейстующие на премембрану синапса, в частности на ацетилхолинэстеразу (АХЭ).
Путём стимулирования |
Путём блокирования |
холинергической передачи |
холинергической передачи |
I Непрямые М и Н – |
II Реактиваторы |
холиномиметики или |
холинэстеразы |
антихолинэстеразные |
|
средства (АХЭС) |
|
Б) Лекарственные препараты (ЛП) прямо воздействующие на холинорецепторы, т.е. на постмембрану синапса.
Путём стимулирования холинергической передачи
III Холиномиметики прямого действия
1.М – холиномиметики (МХМ)
2.Н – холиномиметики (НХМ)
3.М и Н – холиномиметики (М,НХМ)
Путём блокирования холинергической передачи
IV Холиноблокаторы (холинолитики) прямого действия
1.М – холиноблокаторы (МХБ)
2.Н – холиноблокаторы (НХБ)
3.М и Н – холиноблокаторы (М,НХБ)
АХЭС РХЭ
МХР НХР
Непрямого типа действия
Стимулиро- Блокирование вание
АХЭС |
Реактиваторы |
|
ХЭ (РХЭ) |
Прямого типа действия |
|
МХМ |
МХБ |
НХМ |
НХБ |
М,НХМ |
М,НХБ |
Фармакодинамика МХМ
I Действие на глаз
1. Сужение зрачка (cтимуляция М3ХР)
МХМ
2) Снижение внутриглазного давления
Открытие угла передней камеры глаза
Передняя камера глаза
3) Спазм аккомодации
Сокращение ресничной |
Увеличение |
|
кривизны |
||
связки |
||
хрусталика |
||
|
Расслабление цинновой связки
4) Слезотечение
Стимуляция М3ХР
II Действие на гладкие мышцы – сокращение мускулатуры бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, беременной матки.
|
М3-ХР |
|
ИТФ |
Фосфолипаза |
Синтез инозитол- |
|
||
ИТФ ИТФ |
С |
1,4,5-трифосфата |
Gq-белок |
|
|
|
|
Са |
Са |
ЭПР |
|
||
|
|
|
|
Са |
Цитоплазма |
|
|
|
|
Эффекты |
|
Повышение тонуса гладких |
Увеличение секреции экзокринных |
мышц внутренних органов |
желёз |
III Влияние на сердечно-сосудистую систему
Стимуляция М2ХР
Са Са
Са |
|
Са-канал |
|
|
|
|
|
|
М2-ХР |
|
|
|
|
Гидролиз |
|
|
|
ЭБ |
|
G |
|
Gi-белки |
|
Мембрана |
|
Фосфорилирование Са |
протеинкиназа |
кардиомиоцита |
каналов |
|
|
|
|
||
Результат:
-Снижение автоматизма синусового узла
-Снижение ЧСС (брадикардия)
-Уменьшение атриовентрикулярной проводимости
-Снижение сократительной активности предсердий
- |
М3ХР |
|
не иннервируемые в эндотелии сосудов |
||
|
Эффекты:
лиганд - расслабление ГМК сосудов - снижение тонуса сосудов - уменьшение АД
NO
NO
ЭРФ –эндотелиальный релаксирующий фактор (NO)