Основные отличия гипнотиков от других классов психотропных препаратов:

Повышение избирательности влияния препарата на определенные рецепторы ГАМК–бензодиазепинового комплекса прямо коррелирует с усилением «чистоты» гипнотического эффекта;

Оценка эффективности терапии гипнотиками проводится с использованием не только психометрических шкал, но и инструментальных методов;

Фармакокинетические параметры являются важнейшим критерием при выборе гипнотика, но не других классов психотропных препаратов;

Важность субъективных методов оценки эффективности;

Самый высокий процент эффективности и наилучшая переносимость по сравнению с другими классами 11психотропных препаратов;

Наиболее широкое применение, как у практически

Идеальный снотворный препарат

должен: (Prinquey N., 1993)

способствовать быстрому засыпанию в минимальной дозе;

не иметь преимуществ при увеличении дозы (во избежание наращивания дозы самими пациентами);

снижать число ночных пробуждений;

повышать эффективность сна и минимально влиять на стадии и структуру сна;

не ухудшать состояние больных после прекращения приема препарата.

12

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПНОТИКОВ :

Снотворные средства с ненаркотическим типом действия

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

Производные бензодиазепина: Нитразепам, флунитразепам, триазолам, мидазолам;

Препараты другой химической структуры (небензодиазепины): зопиклон, золпидем, залеплон;

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: доксиламин;

Препараты гормона эпифиза – мелатонин;

Снотворные средства с наркотическим типом действия:

Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) – фенобарбитал;

Алифатические соединения – хлоралгидрат.

13

КЛАССИФИКАЦИЯ ГИПНОТИКОВ (2):

Первое поколение: барбитураты, паральдегид, антигистаминные препараты, пропандиол, хлоралгидрат.

Второе поколение: производные бензодиазепина – нитразепам, флунитразепам, мидазолам, флуразепам, триазолам, эстазолам, темазепам.

Третье поколение: производное циклопирролана зопиклон и производное имидазопиридина – золпидем, пиразолопиримидина – залеплон.

14

60-е годы XX века – появление бензодиазепинов: хлордиазепоксид (1960 г.), диазепам (1963 г.), оксазепам (1965 г.) – «эра бензодиазепиновых снотворных»

Новые снотворные препараты:

Доксиламин (начало 80–х), Зопиклон (1987), Золпидем (1988), Залеплон (1995), Мелатонин (начало 90–х годов), Рамельтеон (2005 – в России не зарегистрирован).

15

ФЕНОБАРБИТАЛ

Механизм действия:

1.Взаимодействие со специфическими участками ГАМК-БДРК → увеличение времени открытия хлорного ионофора

→

↑ Cl – в клетке → гиперполяризация мембраны, торможение активности нейрона;

2.Блокада AMPA-глутаматных 16рецепторов;

18