12. Снотворные средства. Фармакодинамика. Правила прописывания.

К снотворным средствам относят вещества, вызывающие и нормализующие сон. В норме сон состоит из нескольких чередований быстрой (20 мин.) и медленной (90 мин.) фаз. Обе фазы (особенно быстрая) важны для восстановления работоспособности.

Бессонница может быть возрастной, ситуационной или возникать на почве различных заболеваний. При нарушении засыпания достаточно снотворных короткого действия; при ранних или частых пробуждениях необходимы длительно действующие препараты. Все снотворные подавляют в той или иной степени быструю фазу сна.

Классификация снотворных средств

1. барбитураты: фенобарбитал, хлоралгидрат.

2. производные бензодиазепинов - нитразепам, флунитразепам, темазепам, мидазолам и др.

3. небензодиазепиновые снотворные, включающие производное циклопирролонов (зопиклон) и производное имидазопиридина (золпидем).

 Фенобарбитал применяется в основном, как противоэпилептическое средство.

Механизм действия:

• Усиливает и иррадиирует процессы торможения в ЦНС;

• Подавляет возбудимость нейронов ствола мозга и ретикулярной формации;

• Понижает возбудимость двигательных зон коры (фенольное кольцо фенобарбитала):

• Тормозит вегетативные центры гипоталамуса и продолговатого мозга, тормозит выход АХ в синаптическую щель;

• Увеличивает содержание ГАМК в ЦНС (+противосудорожное действие);

• Препятствует поступлению натрия в мембраны клеток.

Препарат укорачивают фазу быстрого сна, нарушая тем самым структуру сна.

Побочные эффекты:

• Выраженное последействие (сонливость, головная боль, слабость);

• Привыкание

• Лекарственная зависимость

• Парадоксальные реакции у пожилых

Дополнительные свойства: фенобарбитал является  индуктором микросомального окисления ферментов печени, в том числе вызывает  аутоиндукцию. Это нужно учитывать при прогнозировании лекарственных взаимодействий. В низких дозах препарат оказывает седативное действие, потенцирует эффекты анальгетиков, анестетиков, спазмолитиков и средств угнетающего типа.

 Бензодиазепины. Несомненным достоинством транквилизаторов является то, что они не влияют на структуру сна.   Препараты этой группы могут применяться более длительными курсами, чем барбитураты. Однако при назначении препаратов производных бензодиазепина необходимо учитывать их побочные эффекты:

• мышечная расслабленность;

• утренняя сонливость, вялость;

• нарушение когнитивных функций (концентрация внимания, памяти);

• возникновение лекарственной зависимости (менее выраженной, чем у барбитуратов).

Небензодиазепины.  В отличие от бензодиазепинов, отличаются селективностью действия. Их точкой приложения являются только те подтипы бензодиазепинового рецептора, которые, по современным представлениям, обусловливают наступление снотворного эффекта. Данные средства сохраняют структуру сна, приближая его к физиологическому. Препараты имеют короткий период полувыведения, что сводит к минимуму появление утренней сонливости, разбитости. Единственным противопоказанием к их назначению являются беременность и лактация. Кроме снотворного действия, препараты оказывает седативное, а также незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты этой группы назначают при ситуационных, кратковременных и хронических нарушениях сна, в том числе затрудненном засыпании, ночных и ранних пробуждениях.