Лорагексал.
МНН-лоратадин.
Лорагексал (лоратадин) – Н1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолдинергическим действием. При приеме внутрь препарата Лорагексал хорошо всасывается из желудочно – кишечного тракта.
Действие препарата начинается через 30 минут после приема одной таблетки и продолжается в течение 24 часов. Лорагексал не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности.
Состав: активное вещество – лоратадин (10 мг); вспомогательные вещества - лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал, кремния двуокись.
Дозировка: Лорагексал применяется внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг Лорагексала (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза – 10 мг. Детям от 2-х до 12-ти лет – по 5 мг Лорагексала (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг Лорагексала (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза – 10 мг.
Фармакокинетика: быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Противопоказания: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Передозировка: симптомы передозировки: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно – кишечного тракта и снижению абсорбции.
Ксизал.
МНН-Левоцетиризин.
Торговое наименование: Ксизал, Алерзин, Цетрилев, Алерон, Л-цет, Супрастинекс, Гленцет.
Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал - оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Ксизал предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Состав: в одной таблетке левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг; вспомогательные вещества: МКЦ — 30 мг; лактозы моногидрат — 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг Дозировка: внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка). Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) — до 18 месяцев.
Фармакокинетика: фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. TCmax — 0.9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объем распределения — 0.4 л/кг. Связь с белками — 90 %. Первичный метаболизм в печени не происходит. Менее 14 % препарата подвергается вторичному метаболизму в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). T1/2 — 7-10 ч. Общий клиренс — 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками (85.4 %). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), T1/2 — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Противопоказания: гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Передозировка: симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.