Коллекция противоаллергенных препаратов.
Лоратадин.
МНН-Лоратадин.
(этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты)
Торговые названия: Кларитин, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин.
Лоратадин - антигистаминный препарат длительного действия. Механизм действия связан с блокадой высвобождения гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное и противозудное действие. Предупреждает развитие отека тканей, уменьшает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры. Не обладает центральным, седативным действием и не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 минут после приема препарата внутрь, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.
Состав: Одна таблетка содержит активного вещества лоратадина – 10 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, кальций стеариновокислый, натрия кроскармеллоза.
Дозировка: Лоратадин применяют внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза - 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг/сут в 1 прием.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата. Беременность, период лактации. С осторожностью назначают при печеночной недостаточности.
Передозировка:Симптомы - сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.
Фармакокинетика: Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Супрастин.
МНН- хлоропирамин.
N-(р-хлорбензил)-N1, N1 -диметил-N-2-пиридилэтилендиамин гидрохлорид.
Супрастин является противогистаминным препаратом из группы блокаторов H1-рецепторов. По химическому строению относится к производным этилендиамина. Супрастин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает седативное и выраженное противозудное действие. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.
Состав таблетки: 1 таблетка содержит хлоропирамина гидрохлорид 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, натрия амилопектин, желатин, кислота стеариновая.
Дозировка: Таблетки супрастин принимают внутрь во время еды. Взрослым: назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день (75-100 мг в сутки). Детям: в возрасте 1-12 месяцев по 1/4 таблетки (6,25 мг) 2-3 раза в день (в растертом до порошка виде вместе с детским питанием). В возрасте 1-6 лет по 1/4 таблетки (8,3 мг) 3 раза в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. В возрасте 6-14 лет по 1/2 таблетки (12,5 мг) 2-3 раза в день.
Фармакокинетика: хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический эффект хлоропирамина развивается в течение 15-30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови достигается в течение первого часа, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 часов. Препарат супрастин распределяется в разных органах, включая ЦНС. Метаболизм препарата происходит в печени; выделяется препарат преимущественно через почки с мочой в виде продуктов распада. Выделение препарата супрастин у детей может происходить быстрее, чем у взрослых.
Связывание хлоропирамина с белками плазмы крови составляет 7,9%. Пик связывания отмечен при рН 6,8 - 7,4.
Противопоказания:
* Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату ;
* Новорожденные дети (доношенные и недоношенные);
* Острый астматический приступ;
* Беременность и период лактации.
Передозировка: могут появиться симптомы сходные с симптоматикой интоксикации атропином.
Лечение: специфических антидотов нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. В период до 12 часов после приёма препарата необходимо промывание желудка (следует учитывать, что опорожнению желудка препятствует антихолинергический эффект препарата). Показано также применение активированного угля. Необходим контроль параметров артериального давления и дыхания.
Особые указания: препарат супрастин следует применять с осторожностью престарелым лицам, пациентам с недостаточностью функции печени и/или заболеваниями сердца, а также при закрытоугольной глаукоме, у больных с задержкой мочи и гипертрофией простаты.
При приёме на ночь препарат супрастин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.
Во время применения препарата супрастин, особенно в начальной фазе лечения, возникающая сонливость и угнетенность могут препятствовать некоторым видам деятельности. Поэтому запрещается вождение транспортных средств и управление механизмами в период лечения. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков.