Мегестрола ацетат (Megestrol acetate)

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Мегейс (Bristol-Myers Squibb) или непатентованное

ФОРМЫ ВЫПУСКА И ЦЕНЫ: таблетки: 20 мг — 0,65 долл., 40 мг — 1,23 долл.; суспензия для приема внутрь: 40 мг/мл — 144 долл. за 240 мл или 0,60 долл. за 40 мг препаратов

ПРОГРАММА ПОМОЩИ ПАЦИЕНТАМ: 800-272-4878

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА: синтетический прогестин, по структуре близкий к прогестерону

ПОКАЗАНИЯ: стимулятор аппетита, способствует увеличению веса у пациентов с ВИЧ-инфекцией или с онкологическим заболеванием; опасения связаны с тем, что увеличение веса тела происходит за счет жировой ткани. На фоне приема препарата у мужчин может развиться гипогонадизм.

Стандартный режим дозирования

- Суспензия для приема внутрь: 400 мг/сут (20 мл х1 раз в сутки), максимальная доза

800 мг/сут.

- Таблетки: 400–800 мг/сут (предпочтительнее в форме суспензии).

ЭФФЕКТИВНОСТЬ. Контролируемое исследование с участием 271 ВИЧ-инфицированного пациента с истощением показало, что испытуемые, получавшие мегестрол в дозе 800 мг/сут, прибавили в весе в среднем на 4 кг больше, чем испытуемые, получавшие плацебо (Ann Intern Med 1994; 121:393). Однако в основном увеличение веса происходило за счет жировой ткани. В другом исследовании было обнаружено, что суточный прирост количества потребляемых калорий спустя 8 недель от начала приема препарата сохранялся не у всех пациентов (Ann Intern Med 1994; 121:400). Опубликованные данные относятся только к применению препарата у мужчин. Мегестрол может вызывать гипогонадизм, поэтому его обычно применяют в комбинации с тестостероном (заместительной терапией в дозе 200 мг 1 раз в 2 недели) или ана-

болическими стероидами и рекомендуют пациентам на фоне лечения выполнять физические упражнения на преодоление сопротивления (с отягощением) (NEJM 1999; 340:1740).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

-Биодоступность: >90%.

-Т1/2: 30 часов.

- Выведение: от 60 до 80% выделяется с мочой, от 7 до 30% — с калом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

- Наиболее серьезными являются гипогонадизм (который может усугубить истощение),

диабет и недостаточность надпочечников.

- Наиболее частыми являются диарея, импотенция, сыпь, метеоризм, астения, гипер-

гликемия (5%).

-Менее частые или редкие включают туннельный синдром запястья, тромбозы, тошноту,

рвоту, отеки, вагинальное кровотечение и алопецию; при приеме высоких доз препарата

(от 400 мг до 1600 мг/сут) — гиперпноэ, тяжесть в грудной клетке, небольшое повышение

АД, одышку, застойную сердечную недостаточность.

- В службу FDA по сбору информации и оповещению о побочных эффектах лекарст-

венных препаратов поступили сообщения о 5 случаях синдрома Кушинга, 12 случаях

впервые проявившегося диабета и 17 случаях предположительной недостаточности над-

почечников на фоне приема мегестрола (Arch Intern Med 1997; 157:1651). В одной статье

утверждалось, что прием мегестрола ацетата в 6 раз увеличивает риск развития тромбоза

глубоких вен (J Am Med Dir Assoc 2003; 4:255). В другой обзорной статье была показана

связь приема мегестрола и развития остеонекроза (JAIDS 2000; 25:19).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не является субстратом изофермента 3A4 системы-цитохрома P450. Значимых лекарственных взаимодействий нет.

БЕРЕМЕННОСТЬ: категория D. Прием прогестагенов в течение первых 4 месяцев беременности приводит к аномалиям развития половых органов у плодов мужского и женского пола.