Аминокапроновая кислота (Aminocaproic acid)

6-амино-гексан-1-карбоновая кислота

C₆H₁₃NO₂ Mr 131,2

Синонимы: Эпсилон-аминокапроновая кислота, Амикар, Афибрин, Эпсикапрон

Аминокапроновая кислота относится к фармакологической группе: ингибитор фибринолиза. Применяется при повышенной фибринолитической активности крови в кардиохирургии и сосудистой хирургии, при оперативных вмешательствах.

Описание. Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы. Субстанция хорошо растворима в воде, мало растворима в этаноле.

Определение подлинности проводят методом ИК-спектрофотометрии. ИК-спектр субстанции, полученный методом прессования с KBr, по интенсивностям и частотам полос должен быть идентичен спектру стандартного образца аминокапроновой кислоты.

Измеряют температуру плавления: Т_пл ≈ 205 ⁰С (с разложением).

Оценка чистоты. Водный раствор субстанции (2%) прозрачный и бесцветный, имеет рН от 2,4 до 2,9.

Родственные примеси определяют методом ВЭЖХ.

Допустимой примесью являются ионы тяжёлых металлов (не более 10 ppm). Потеря в массе при высушивании – не более 1%, сульфатная зола – не более 0,1%.

Количественное определение проводят методом алкалиметрии. Титрант – 0,1 моль/л раствор натрия гидроксида. Конечную точку титрования определяют потенциометрически.

1 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида соответствует 16,42 мг C₆H₁₃NO₂.

Мелфалан (Melphalan)

4-бис(2-хлороэтил)амино-L-фенилаланин

C₁₃H₁₈Cl₂N₂O₂ Мr 305,2

Мелфалан относится к фармакологической группе – препараты для лечения онокологических заболеваний. Мелфалан - цитотоксическое лекарственное средство алкилирующего действия. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с N7-гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток. Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях.

Описание. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха. Субстанция практически нерастворима в воде, мало растворима в метаноле, практически нерастворима в хлороформе и эфире. Аминокислота растворяется в минеральных кислотах и разбавленных щелочах.

Определение подлинности. При определении подлинности снимают ИК-спектр субстанции и сравнивают его со спектром стандартного образца мелфалана.

УФ-спектр раствора в метаноле (1 в 100 000) сравнивают со спектром стандартного образца.

Для 0,5% раствора в метаноле определяют угол оптического вращения: a » -32^о.

Оценка чистоты. Определяют хлорид-ионы. Для этого растворяют 0,4 г субстанции в смеси 75 мл воды и 2 мл азотной кислоты, через 2 мин титруют 0,1 моль/л раствором AgNO₃ c потенциометрической индикацией точки эквивалентности. Объем титранта не должен превышать 0,8 мл. При высушивании при температуре 100 ^оС и давлении не выше 0,7 кПа в течение 2 часов потеря в массе для навески в 1 г не должна превышать 7,0%. Сульфатная зола – не более 0,3%.

Количественное определение проводят методом аргентометрического титрования. К 0,4 г субстанции добавляют 20 мл 20% раствор КОН, смесь нагревают на водяной бане в течение 2 часов, восстанавливая потерю воды при испарении, и охлаждают. Добавляют 75 мл воды и 4 мл азотной кислоты, охлаждают и титруют 0,1 моль/л раствором AgNO₃.

1 мл 0,1 моль/л раствора AgNO₃ эквивалентен 15,26 мг C₁₃H₁₈Cl₂N₂O₂.

Для количественного определения используют также методом ВЭЖХ.

Субстанция должна содержать не менее 93,0% и не более 100,5% C₁₃H₁₈Cl₂N₂O₂, в расчете на сухое вещество.