3.5.3. Блокатори калієвих каналів.

Аміодарон переважно блокує калієві канали, менше — натрієві й кальцієві, блокує а-Р-адрено- та глюкагонові рецептори, суттєво подовжує потенціал дії, ефективний рефрактерний період передсердь, шлуночків, передсердно-шлуночкового вузла, знижує автоматизм, уповільнює провідність, розширює вінцеві судини, підвищує вінцевий кровообіг, дещо знижує загальний периферичний судинний опір та діастолічний артеріальний тиск.

Показання: надшлуночкова, шлуночкова аритмія, стенокардія.

Протипоказання: недостатність пазухового вузла, брадикардія, гіпокаліємія, Вагітність.

Побічна дія: диспепсія, брадикардія, передсердно-шлуночкова блокада, відкладання ліпофусцину в рогівці, пігментація шкіри, фотодерматит, дисфункція щитоподібної залози.

Соталол крім пригнічення потоку К+ має також властивості р-адреноблокаторів невибіркової дії, але за електрофізіологічними властивостями належить до препаратів 3-ї групи.

Орнід (бретилію томзилат) не впливає суттєво на транспорт йонів крізь клітинну мембрану, підвищує тривалість потенціалу дії, збільшує рефрактерний період міокарда, зменшує адренергічний вплив на міокард, скоротливу активність і швидкість проведення не змінює.

Вважають, що протиаритмічна дія орніду пов'язана з його симпатолітичним впливом і специфічною дією на електрофізіологічні властивості кардіоміоцитів.

3.5.4. Блокатори кальцієвих каналів.

Блокатори кальцієвих каналів, зокрема верапаміл, гальмують трансмембранний потік і Са2+ всередину кардіоміоцитів. Не впливають на швидкість деполяризації та ре-поляризації, потенціалу дії у передсердях, ] шлуночках та стимульній (провідниковій) системі. Знижують спонтанну активність пазухово-передсердного вузла і тому впливають на механізм re-entri (зворотного збудження) при аритміях передсердя, шлу- 1 ночків.

До протиаритмічних засобів відносять І також препарати калію {калію хлорид, панангін — аспаркам). Відомо, що при І аритмії розвивається гіпокаліємія. Призна- І чення препаратів калію 4 — 6 разів на добу І нормалізує його рівень у клітинах. Внаслідок цього відбуваються такі процеси:

1. Знижується швидкість спонтанної І деполяризації у клітинах стимульної (провідної) системи, в тому числі Р-клітинах пазухового вузла, що гальмує його автоматичну діяльність, нормалізує рівень скорочень серця.

2. Нормалізаується тривалість фази 0 потенціалу дії, що узгоджується із провідністю через волокна стимульної (провідної) системи.

3. Зростає амплітуда потенціалу дії в усіх елементах міокарда, що підвищує провідну роль пазухово-передсердного вузла, поліпшується провідність і скоротливість кардіоміоцитів.

4. Надмірно накопичується калій у позаклітинній рідині, що перешкоджає виходу його з клітини за градієнтом концентрації і зумовлює недостатню поляризацію мембран клітинних елементів стимульної системи міокарда, зниження негативності їх потенціалу спокою. Внаслідок цього прискорюється деполяризація, зростає автоматизм стимульної системи серця, уповільнюється провідність і скоротливість міокарда.

Препарати добре абсорбуються в кишках, швидко виводяться нирками, тому потрібно підтримувати їх концентрацію в крові — вводити 4 — 6 разів на добу.

Побічна дія: подразнювальний вплив на слизову оболонку травного каналу (не приймати до їди), парестезії, нудота, блювання, діарея.

Токсичність препаратів калію зростає у разі недостатності надниркових залоз (мінералокортикоїдна активність лежить в основі виведення калію з організму нирками). Препарати калію треба обережно застосовувати при порушеннях передсердно-шлуночкової провідності та екскреторної функції нирок.

Метаболічні препарати. Аденозин (аденокор) впливає на метаболічні процеси в міокарді. Швидке внутрішньовенне введення уповільнює передсердно-шлуночкову провідність, що зумовлює відновлення нормального синусного ритму. Препарат призначають при пароксизмальній надшлуночковій тахіаритмії.

Із рослинних препаратів протиаритмічну дію мають серцеві глікозиди, препарати лікарських рослин (глоду колючого та ін.). Препарати глоду колючого знижують збудливість серцевого м'яза, підвищують його скоротливість і чутливість до дії серцевих глікозидів. Протиаритмічна дія може підвищуватися внаслідок зниження збудливості центральної нервової системи. Крім того, препарати глоду колючого посилюють кровопостачання вінцевих судин серця і судин мозку, нормалізують артеріальний тиск, поліпшують сон, самопочуття. Мають спазмолітичну, антиангінальну, діуретичну, гіпохолестеринемічну дію внаслідок наявності ненасичених жирних кислот; знижують у крові рівень холестерину.

Показання: миготлива аритмія, пароксизмальна тахікардія, функціональні розлади функції серця, артеріальна гіпертензія, ангіоневроз.

Протиаритмічні засоби.

Порошок.

Усередину по 0,1 г 4 — 5 разів на добу. За потреби дозу підвищують до 0,8-1,6г

Таблетки по 0,25 г; в ампулах по 5 мл 10 % розчину.

Усередину по 0,5 — 1 г 3 — 4 рази на добу; внутрішньом'язово, внутрішньовенно 5— 10 мл 10 % розчину з 5 % розчином глюкози або ізотонічним розчином натрію хлориду

В ампулах по 2 мл 10 % розчину.

Внутрішньом'язово 2-4 мг кожні 4 — 6 год, внутрішньовенно 1 —2 мг/кг, не більше 100 мл. Загальна доза не повинна перевищувати 300 мг Таблетки по 0,1 г, вкриті оболонкою; в ампулах по 2 мл 2,5 % розчину. Усередину по 75 — 200 мг 3 —4 рази на добу, за неефективності дозу підвищують до 300 — 400 мг на добу, а при стійких аритміях — до 600 мг на добу (по 100 мг 6 разів). Після досягнення лікувального ефекту переходять на підтримувальну дозу - меншу на 1/3. Курс лікування 7 — 45 днів; внутрішньо-м'язово по 2 —4 мл, внутрішньовенно по 1 — 2 мл Таблетки по 0,05 г, вкриті оболонкою.

Усередину по 0,1 г 3 —4 рази на добу; в ампулах по 2 мл 2,5 % розчину; внутрішньом'язово по 0,05 — 0,15 г на добу для зняття гострого нападу тахікардії; внутрішньовенно по 2 мл 2,5 % розчину в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози Таблетки.

Усередину 1 — 2 таблетки 3 рази на добу Таблетки по 0,01 та 0,04 г; в ампулах по 5 мл 0,1 % розчину. Усередину по 0,01 г за 15 — 20 хв до їди 3 рази на добу (іноді до 0,2 г на добу); внутрішньовенно 5 мл 0,1 % розчину в 20 мл 40 % розчину глюкози (у випадках гострого нападу пароксизмальної тахісистолії та стенокардії -внутрішньовенно крапельно одноразово в дозі 0,005 г у 500 мл 5 % розчину глюкози)

Порошок; в ампулах по 50 мл 4 % розчину.

Усередину по 15 —20 мл 10 % розчину 3 — 4 рази на добу (за потреби разову дозу підвищують до 60—120 мл); внутрішньовенно крапельно (розвести вміст ампули в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози) У флаконах по 25 мл. Усередину по 20 — 30 крап. 3 — 4 рази на добу.

Таблетки по 0,2 г; в ампулах по 3 мл 5 % розчину.

Починають (особливо припароксизмальній тахікардії) з внутрішньовенного введення по 5 мг/кг (0,3 — 0,4 г), тривалість введення — 0,5 — 3 хв, після цього переходять на крапельне введення тієї ж дози у 250 мл ізотонічного розчину глюкози протягом 20 — 60 хв. Добова доза 0,6—1,2 г у 250 — 500 мл ізотонічного розчину глюкози. На 4-й день переходять на прийом усередину — по 0,4 — 0,6 г на добу протягом 8—15 днів, потім по 0,2 г на добу 5 днів на тиждень протягом 1,5—15 місяців

Таблетки по 0,15 г та 0,3 г; в ампулах по 10 і 20 мл 0,35 % розчину. Усередину 0,15 г 4 рази або 0,3 г 2 рази на добу; внутрішньовенно -1 мг/кг (0,5 — 2 мг/кг) Таблетки по 0,08 і 0,16 г.

Усередину по 0,04 г 2 — 3 рази на добу, в разі потреби 0,08 чи 0,16 г 3 рази на добу.