3.3. Гіпертензивні засоби.

Гіпертензивними називають засоби, які викликають підвищення системного артеріального тиску. їх застосовують при артеріальних гіпотензивних станах.

Класифікація. До гіпертензивних належать засоби, які є різними за походженням, хімічною структурою, фармакодинамікою.

За механізмом дії гіпертензивні засоби поділяють таким чином:

1. Засоби, що стимулюють судиноруховий центр (аналептики — кофеїн, кордіамін, камфора, сульфокамфокаїн).

2. Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи (настойки, рідкі екстракти (елеутерококу, женьшеню, родіоли рожев' ї, заманихи, аралії, лимоннику та ін.), т антокрин).

3. Засоби периферчшої судинозвужувальної та кардіотонічної дії:

1) стимулятори а- та |3-адренорецепторів судин і серця (норадреналіну гідротартрат, адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид);

2) стимулятори а-адренорецепторів (мезатон);

3) гормональні препарати (вазопресин, пітуїтрин);

4) засоби периферичної дії (ангіотензинамід — гіпертензин);

5) кардіотонічні засоби (глікозидні — строфантин; неглікозидні — дофамін, добутамін).

Для стабілізації мембран призначають антиоксиданти, засоби метаболічної терапії (вітаміни групи В, рибоксин, калію оротат та ін.).

3.3.1 Засоби, що стимулюють судиноруховий центр.

У випадках гострого пригнічення функції судинорухового центру застосовують аналептичні засоби — кофеїн, кордіамін, камфору, сульфокамфокаїн та ін. Перевагу надають комбінації цих засобів, які однаково відновлюють синхронну активність усіх відділів судинорухового центру.

Аналептики збуджують дихальний та судиноруховий центри, що зумовлює підвищення артеріального тиску, а також регуляторних функцій центральної нервової системи. Ці засоби призначають внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно (камфору тільки підшкірно).

3.3.2. Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи.

До цієї групи належать адаптогени, переважно рослинного або тваринного (пантокрин) походження, що підтримують тонус судин завдяки забезпеченню фізіологічно активними речовинами (стероїдні гормони кори надниркових залоз, катехоламіни) та достатньому кровопостачанню. Вони також сприяють збереженню структури клітинних мембран і нормалізують обмін кальцію, енергетичний та нуклеїновий обмін.

До рослинних препаратів належать: рідкі екстракти елеутерококу, родіоли рожевої, настойка заманихи високої, аралії, лимоннику китайського, стеркулії платанолистої, екстракт левзеї. Ці лікарські засоби призначають по 15 — 20 або 20 — ЗО крапель на день до їди протягом тривалого часу.

Препарат з пантів оленя марала, плямистого оленя — пантокрин призначають усередину, підшкірно і внутрішньом'язово. Механізм його тонізуючої дії зумовлений стимуляцією процесів обміну. Препарати елеутерококу, женьшеню тощо підвищують витривалість центральної нервової системи, серця і судинної системи при ішемії міокарда. Ці засоби мають модулюючий вплив на функцію холіно-та адренорецепторів, концентрацію кальцію в серцевому м'язі.

3.3.3. Засоби периферичної судинозвужувальної та кардіотонічної дії.

При колапсі, шоку, отруєннях, інфекційних хворобах ефективні судинозвужувальні засоби — адреноміметичні, кардіотонічні, пітуїтрин та засоби периферичної дії.

У випадках шоку, особливо гіповолемічного, що зумовлений профузним проносом, поширеними опіками, крововтратою, вводять плазмозамінні рідини для корекції співвідношення між внутрішньосудинним об'ємом крові і підвищеної внаслідок шоку місткості судин. Одночасно застосовують антиагреганти і засоби проти згортання крові, щоб запобігти утворенню тромбів, інфаркту міокарда та інших органів. Хворим з кардіогенним шоком (інфаркт міокарда, гостра судинна недостатність) вводять серцеві глікозиди, проти-аритмічні засоби, наркотичні анальгетики. Мікроциркуляцію стимулюють малими дозами а-адреноблокаторів або периферичних судинорозширювальних засобів (наприклад, натрію нітропрусид).

При анафілактичному шоку призначають стимулятори а- р-адренорецепторів, а також антигістамінні засоби та глюкокортикоїди. Лікування під час колапсу і шоку має бути комбінованим, спрямованим на усунення причин їх виникнення та ліквідацію симптомів цих патологічних процесів.

З неглікозидних кардіотонічних засобів застосовують дофамін, добутамін.

Дофамін — 2-(3, 4-діоксифеніл)-ети-ламін має стимулюючий вплив на дофамі-нові рецептори, у високих дозах стимулює а-і Р-адренорецептори.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. Дофамін неактивний при пероральному введенні. Швидко перетворюється в печінці й нирках шляхом окиснення на норадреналін та інші метаболіти. Виводиться головним чином із сечею. Крізь гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Дія припиняється через 10 хв після введення.

Фармакодинаміка. Підвищує загальний периферичний судинний опір, систолічний артеріальний тиск, силу скорочень серця. Потреба міокарда в кисні збільшується, але гіпоксія не розвивається за рахунок прискорення артеріального кровообігу і поліпшеного постачання тканин киснем. Дофамін зменшує опір ниркових судин, підвищує кровообіг і ниркову фільтрацію, розширює брижові судини, пригнічує синтез альдостерону.

Показання: шоковий стан різної етіології, гостра недостатність серця, артеріальна гіпотензія, гостра недостатність нирок.

Протипоказання: феохромоцитома, шлуночкова аритмія, надшлуночкова аритмія.

Побічна дія: тахікардія, аритмія, біль у ділянці серця, головний біль, утруднене дихання, нудота, блювання.

Добутамін.

Ангіотензинамід (гіпертензин) є амідом ендогенної речовини — ангіотензину II, що утворюється в організмі. За хімічною будовою є октапептидом.

ФАРМАКОКІНЕТИКА. При внутрішньовенному введенні швидко абсорбується. Понад 50 % руйнується протягом одного кола кровообігу. Дія короткочасна, екскретується нирками.

Фармакодинаміка. За судинозвужувальною дією ангіотензинамід перевищує норадреналін приблизно в 40 разів. Пресорна дія пов'язана головним чином з його міотропним впливом на артеріоли (найбільше на судини внутрішніх органів, шкіри, нирок). Тонус вен збільшується незначною мірою. Прямого впливу на серце та його кровопостачання не має. Стимулює синтез альдостерону і завдяки цьому затримує Na+. Підвищенню артеріального тиску сприяє також виділення адреналіну, стимуляція судинорухового центру, симпатичних вузлів.

Внаслідок підвищення артеріального тиску і рефлекторного збудження центру блукаючого нерва виникає брадикардія. Слід зазначити, що артеріоли під впливом ангіотензинаміду звужуються. Це викликає порушення мікроциркуляції у тканинах.

Показання: шоковий стан у випадках ізоволемічного шоку, інфаркту міокарда, легеневої емболії.

Протипоказання: гіповолемічний шок, порушення ритму серця.

Побічна дія: алергічні реакції, головний біль, брадикардія.

Хворим з артеріальною гіпотензією й гіповолемією доцільно переливати кров, кровозамінники, вводити ізотонічний розчин натрію хлориду.

Гіпертензивні засоби.

В ампулах по 0,0005; 0,001 і 0,0025 г речовини (розчиняють перед застосуванням).

Крапельно внутрішньовенно 0,0005 г аигіотензинаміду в 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. В ампулах по 5 мл 0,5 або 4 % розчину.

Внутрішньовенно крапельно 25 або 400 мг (0,5 або 4 % розчину) розводять відповідно у 125 або 400 мл ізотонічного розчину глюкози або натрію хлориду

Порошок, таблетки по 0,1 і 0,2 г; 0,075 — для дітей; в ампулах по 1 і 2 мл 10 і 20 '/а розчину. Внутрішньом'язово і підшкірно

Порошок; в ампулах по Імл 1 % розчину.

Усередину по 0,01-0,025 г 2 —3 рази на день; внутрішньовенно повільно під

контролем артеріального тиску 0,3—1 мл у 40 мл 40 % розчину глюкози;

внутрішньовенно крапельно 1 — 2 мл в 250 — 500 мл 5 % розчину глюкози по

0,5 — 1 мл; в офтальмології та отоларингології використовують 0,25—1 %

розчин (при глаукомі — 10 % розчин в очних краплях)

В ампулах по 1 мл 0,2 % розчину.

Внутрішньовенно крапельно у 500 мл 5 % розчину глюкози (під контролем

артеріального тиску)

Таблетки по 0,025 г; в ампулах по 1 мл 5 % розчину. Усередину по 1 —2 табл. 2 — 3 рази на добу; підшкірно і внутрішньом'язово по 0,02 — 0,05 г 2 —3 рази на день; внутрішньовенно струминно повільно по 0,02 — 0,05 г (0,4 — 1 мл 5% розчину) або крапельно в 100 — 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5 % розчину глюкози