- •Тема 1. Фармакологія в системі медичних і біологічних наук.
- •1.2. Чинники, що зумовлені лікарською речовиною.
- •1.3. Чинники, що зумовлені організмом
- •1.4. Вплив навколишнього середовища на взаємодію організму і лікарської речовини.
- •1.5. Фармакокінетика.
- •1.5.1. Головні поняття фармакокінетики.
- •1.5.2. Шляхи введення лікарської речовини в організм.
- •1.5.3. Вивільнення лікарської речовини з лікарської форми.
- •1.5.4. Абсорбція лікарської речовини в організмі.
- •1.5.5. Розподіл лікарської речовини в органах і тканинах.
- •1.5.6. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.
- •1.5.6.1. Мікросомне окиснення.
- •1.5.6.2. Немікросомне окиснення.
- •1.5.6.3. Реакції кон'югації.
- •1.5.7. Виведення лікарської речовини з організму.
- •1.6. Фармакодинаміка.
- •1.6.1. Види дії лікарської речовини.
- •1.6.2. Побічна дія лікарських засобів.
- •1.6.3. Молекулярні механізми первинної фармакологічної реакції.
- •1.6.4. Залежність фармакологічного ефекту від дози лікарської речовини.
- •1.7. Залежність фармакологічного ефекту від лікарської форми.
- •1.8. Комбінована дія лікарських речовин.
- •1.9. Несумісність лікарських речовин.
- •1.10. Види фармакотерапії і вибір лікарського препарату.
- •1.11. Засоби, що впливають на аферентну іннервацію.
- •1.11.1. Адсорбуючі засоби.
- •1.11.2. Обволікаючі засоби.
- •1.11.3. Пом'якшувальні засоби.
- •1.11.4. В'яжучі засоби.
- •1.11.5. Засоби для місцевої анестезії.
- •1.12. Складні ефіри бензойної кислоти та аміноспиртів.
- •1.12.1. Складні ефіри ядрд-амінобензойної кислоти.
- •1.12.2. Заміщені аміди ацетаніліду.
- •1.12.3. Подразнювальні засоби.
- •1.13. Засоби, що впливають на еферентну іннервацію (переважно на периферичні медіаторні системи).
- •1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1.1. Холіноміметичні засоби прямої дії.
- •1.2.1.4. Антихолінергічні засоби.
- •1.2.1.4.2. Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби.
- •1.2.2. Засоби, що впливають на адренергічну іннервацію.
- •1.2.2.1. Адреноміметичні засоби.
- •1.2.2.1.1. Адреноміметичні засоби прямої дії.
- •1.2.2.1.2. Адреноміметичні засоби непрямої дії.
- •1.2.2.2. Антиадренергічні засоби.
- •1.2.2.2.1. Симпатолїтичні засоби.
- •1.2.2.2.2. Адреноблокуючі засоби.
- •1.3. Засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи.
- •1.3.1. Засоби, що пригнічують функцію центральної нервової системи.
- •1.3.1.2. Снодійні засоби.
- •1.3.1.2.1. Барбітурати і споріднені з ними сполуки.
- •1.3.1.2.2. Похідні бензодіазепіну.
- •1.3.1.2.3. Снодійні аліфатичного ряду.
- •1.3.1.2.4. Ноотропні засоби.
- •1.3.1.2.5. Снодійні засоби різних хімічних груп.
- •1.3.1.3. Спирт етиловий.
- •1.3.1.4. Протисудомні засоби.
- •1.3.1.5. Анальгетичні засоби.
- •1.3.1.5.1. Наркотичні анальгетики.
- •1.3.1.5.2. Ненаркотичні анальгетики.
- •1.3.1.6. Психотропні лікарські засоби.
- •1.3.1.6.1. Невролептичні засоби.
- •1.3.1.6.2. Транквілізатори.
- •1.3.1.6.3. Седативні засоби.
- •1.3.2. Засоби, що стимулюють функцію центральної нервової системи.
- •1.3.2.1. Психотропні засоби збуджувальної дії.
- •2.1. Стимулятори дихання.
- •2.2. Протикашльові засоби.
- •2.3. Відхаркувальні засоби.
- •2.4. Засоби, що застосовують у випадках бронхіальної обструкції.
- •2.4.1. Бронхорозширювальні засоби
- •2.4.2.Протиалергічні, десенсибілізуючі засоби.
- •2.5. Засоби, що застосовують при набряку легень.
- •3.1. Кардіотонічні засоби
- •3.1.1. Серцеві глікозиди.
- •3.1.2. Неглікозидні (нестероїдні) кардіотонічні засоби.
- •3.2. Антигіпертензивні засоби.
- •3.2.1. Невротропні засоби.
- •3.2.2. Периферичні судинорозширювальні засоби.
- •3.2.3. Антагоністи кальцію.
- •3.2.4. Засоби, що впливають на водно-сольовий обмін.
- •3.2.5. Засоби, що впливають на ренін-анпотензинову систему
- •3.2.6. Комбіновані антигіпертензивні засоби.
- •3.3. Гіпертензивні засоби.
- •3.3.1 Засоби, що стимулюють судиноруховий центр.
- •3.3.2. Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи.
- •3.3.3. Засоби периферичної судинозвужувальної та кардіотонічної дії.
- •3.4. Гіполіпідемічні засоби.
- •3.4.1. Ангіопротектори непрямої дії.
- •3.4.2 Ангіопротектори прямої дії.
- •3.5 Протиаритмічні засоби.
- •3.5.1. Мембраностабілізатори.
- •3.5.3. Блокатори калієвих каналів.
- •3.5.4. Блокатори кальцієвих каналів.
- •3.6. Засоби, що застосовують для лікування хворих на ішемічну хворобу серця (антиангінальні засоби).
- •3.6.1. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні й поліпшують його кровопостачання.
- •3.6.2. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні.
- •3.6.3. Засоби, які підвищують транспорт кисню до міокарда.
- •3.6.4. Засоби, що підвищують стійкість міокарда до гіпоксії.
- •3.6.5. Засоби, що призначають хворим на інфаркт міокарда.
- •3.7. Засоби, що регулюють кровообіг головного мозку.
- •4.1. Сечогінні засоби.
- •4.1.1. Засоби, що діють на рівні клітин ниркових канальців.
- •4.1.2. Осмотичні сечогінні засоби.
- •4.1.3. Засоби, що підвищують кровообіг нирок.
- •4.1.4. Лікарські рослини.
- •4.1.5. Принципи комбінованого застосування сечогінних засобів.
- •4.2. Урикозуричні засоби.
- •5.1. Засоби, що стимулюють скоротливу здатність матки.
- •5.2. Засоби для припинення маткової кровотечі.
- •5.3. Засоби, що знижують тонус і скоротливу здатність матки.
- •6.1. Засоби, що впливають на апетит.
- •6.2. Засоби, що впливають на функцію слинних залоз.
- •6.3. Засоби, що регулюють секреторну функцію шлунка.
- •6.4. Засоби, що впливають на рухову активність (моторику) шлунка.
- •6.5. Жовчогінні засоби.
- •6.6. Гепатопротектори.
- •6.7. Засоби, які впливають на екскреторну функцію підшлункової залози.
- •6.8. Засоби, що впливають на рухову функцію кишок.
- •6.8.1. Засоби, що підвищують рухову функцію кишок.
- •6.8.2. Засоби, що пригнічують рухову функцію кишок.
- •6.9. Розчини для парентерального харчування.
- •7.1. Засоби, що впливають на кровотворення.
- •7.2. Засоби, що впливають на згортання крові.
- •7.3. Плазмозамінні рідини.
- •8. 1. Препарати жиророзчинних вітамінів.
- •8.2. Препарати водорозчинних вітамінів.
- •8.3. Полівітамінні препарати.
- •8.4. Види вітамінної терапії.
- •10.1. Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх препарати.
- •10.2. Препарати гормонів щитоподібної залози. Антитироїдні засоби.
- •10.3. Препарати гормонів прищитоподібних залоз.
- •10.4. Препарати гормонів підшлункової залози. Препарати інсуліну.
- •10.4.1. Синтетичні протидіабетичні препарати.
- •10.5. Препарати гормонів кори надниркових залоз (кортикостероїди) та їх інгібітори.
- •12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні засоби. 12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні 12.2.1. Антибіотики.
- •12.2.2. Сульфаніламідні препарати.
- •12.2.3. Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури.
- •12.2.4. Протисифілітичні засоби.
- •12.2.5. Протитуберкульозні засоби.
- •12.2.6. Противірусні засоби.
- •12.2.7. Протилепрозні засоби.
- •12.2.8. Протипротозойні засоби.
- •12.2.9. Протимікозні засоби.
- •12.2.10. Протигельмінтні засоби.
- •13.1. Алкілювальні засоби.
- •13.2. Антиметаболіти.
- •13.3. Протипухлинні антибіотики.
- •13.4. Протипухлинні засоби рослинного походження.
- •13.5. Ферментні препарати з протипухлинною активністю.
- •13.6. Гормональні препарати та їх антагоністи.
- •13.7. Препарати різних хімічних груп, інтерферони, інтерлейкіни.
- •15.1. Кислоти, луги.
- •15.2. Препарати лужних і лужноземельних металів.
- •17.1. Методи активної детоксикації організму.
- •17.2. Симптоматичні засоби, що застосовують у випадках гострих інтоксикацій.
- •3.1. Поняття про лікарську речовину, засіб, форму, препарат, сировину.
- •3.2. Рецепт.
- •3.3. Аптека.
- •3.4. Фармакопея.
- •3.5. Лікарська форма.
3.1.2. Неглікозидні (нестероїдні) кардіотонічні засоби.
З похідних арилалкіламінів практичне застосування як кардіотонічні засоби мають два препарати — добутамін і дофамін.
Добутамін безпосередньо стимулює Р,-адренорецептори міокарда, виявляючи виразну інотропну дію, збільшуючи кровообіг, діурез. Не впливає на адренорецептори судин, практично не викликає аритмії, дещо зменшує периферичний тиск. Добутамін застосовують тільки у випадках гострої декомпенсації функції серця.
Препарат ефективний для лікування хворих із стійкими до глікозидів формами серцево-судинної недостатності, особливо з низьким хвилинним об'ємом крові (серцевим викидом).
Внаслідок швидкої інактивації в організмі добутамін ефективний виключно при внутрішньовенному крапельному введенні. До препарату може розвиватися толерантність.
Побічна дія: тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, головний біль, біль у ділянці серця.
Інотропна активність властива також природному попереднику норадреналіну— дофаміну. При повільному введенні (1,5 — 4 мкг/хв внутрішньовенно) стимулює функцію (3,-адренорецепторів, збільшує скоротливу здатність міокарда, хвилинний об'єм крові, зменшує тиск наповнення лівого шлуночка. Дофамін ефективний при тяжких формах серцево-судинної недостатності, стійкої до традиційних методів лікування. Його можна використовувати при шокових станах, тяжкій формі артеріальної гіпотензії, для підвищення діурезу.
Протипоказання: феохромоцитома, тиротоксикоз з тяжкими формами аритмії, аденома передміхурової залози.
Похідні піридину і біперидину (амринон, мілринон) мають позитивну інотропну дію, впливають на Р,-адренорецептори міокарда.
Амринон значно підвищує силу і швидкість скорочення серцевого м'яза, поліпшує вінцевий кровообіг, знижує споживання кисню міокардом, а також артеріальний тиск. Інотропна дія зумовлена пригніченням активності фосфодіестерази, накопиченням цАМФ, активним вивільненням Са2+ з ендоцлазматичної сітки кардіоміоцитів, активізацією натрій-кальцієвого обміну, збільшенням внутрішньоклітинного кальцієвого потоку, конкурентною блокадою аденозинових (А,) рецепторів.
Клінічне застосування амринону з середини 80-х років XX ст. було обмежене, оскільки він крім кардіотонічної дії викликає у хворих аритмію, підвищення температури тіла, порушення функції нирок, тромбоцитопенію, подразнення слизової оболонки шлунка й кишок.
Замість амринону було запропоновано мілринон, який має у 20 разів вищу кардіотонічну активність і значно менше негативних ефектів (не викликає тромбоцитопенію).
Похідні імідазопіридину (сульмазол таін.) за будовою близькі до метилксантину (теофіліну). їх кардіотонічна дія зумовлена блокадою фосфодіестерази та А,-рецепторів. Аденозин, який взаємодіє з А,-рецепторами, пригнічує інотропну функцію серця.
Сульмазол, що конкурує -з аденозином за рецептори, поліпшує скоротливу активність міокарда. Препарат активує також міофібрилярну АТФ-азу. Блокада активності фосфодіестерази викликає на копичення цАМФ, сприяє активації каль цієвого насоса ендоплазматичної сітки, кардіоміоцитів і поліпшенню скоротливої функції серця.
Експериментально доведено, що специфічна дія серцевих глікозидів може бути пов'язана з їхньою здатністю взаємодіяти з фосфатними голівками фосфоліпідів клітинних мембран, впливаючи на адгезію Са2+ на їх поверхні і надходженню його всередину кардіоміоцита. Останнім часом почали застосовувати кардіотонічні препарати складного механізму дії: левосимендан (Са2+-сен-ситизатор, стимулятор Са2+- залежної АТФ-ази ендоплазматичної сітки), весна-ринон, що впливає на активність цитокі-нів, та ін.
Таблетки по 0,0001 г; супозиторії ректальні по 0,00015 г. Усередину по 1 табл. 2 рази на добу; супозиторії ректальні по 0,00015 г 1 —2 рази на добу.
Таблетки по 0,00025 г; в ампулах по 1 мл 0,025 % розчину. Усередину в таблетках: по 1 — 1'/г табл. 2 рази на добу; внутрішньовенно по 1—2 мл у 10 мл 5 % розчину глюкози чи ізотонічного розчину натрію хлориду.
Таблетки по 0,00025 г; в ампулах по 1 мл 0,02 % розчину. Усередину по 1 —2 табл. 2 рази на добу; внутрішньовенно повільно по 1 — 2 мл 0,02 % розчину в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. В ампулах по 1 мл 0,06 % розчину. Внутрішньовенно повільно по 0,5 — 1 мл 0,06 % розчину в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або глюкози В ампулах по 1 мл 0,025 % або 0,05 % розчину.
Внутрішньовенно 6,5 — 1 мл 0,025 або 0,05 % розчину в 10 — 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Трава (10 г); екстракт горицвіту сухий (Extractum Adonidis vernalis siccum) 100 г для приготування настою.
Усередину у вигляді настою (4,0:200,0 т 6,0:200,0) по 1 столовій ложці 3 — 4 рази вдень на день до їди
В ампулах або флаконах по 0,1 та 0,25 г сухої речовини. Внутрішньовенно крапельно (розчин в у концентрації 0,25; 0,5 та 1 г/л готують ex tempore)