1.12.2. Заміщені аміди ацетаніліду.

Лідокаїн інтенсивно проникає у тканини і швидко діє. В однакових за інтенсивністю дії дозах виявляє таку саму токсичність, як і інші місцевоанестезуючі засоби. Показаний для проведення термінальної, провідникової, інфільтраційної, епідуральної та субарахноїдальної (спинномозкової) анестезії, особливо у випадках підвищеної чутливості до новокаїну та інших місцевих анестетиків з групи складних ефірів. Практично не впливає на тонус судин, при резорбтивній дії виявляє анти-аритмічний ефект.

Побічна дія: тремор, нудота, сонливість.

Тримекаїн (тримекаїну гідрохлорид) за хімічною структурою і фармакологічними властивостями близький до лідокаїну гідрохлориду.

Препарат у 2-3 рази активніший за новокаїн, проте в кілька разів токсичні ший за нього. Тримекаїн викликає швидку, глибоку і тривалу (2-4 год) анестезію. Інфільтраційна і провідникова анестезія тримекаїном істотно не впливає на функцію серцево-судинної системи, дихання, кровотворення. При надходженні у системний кровообіг препарат має седативну, снодійну і протисудомну активність, здатність впливати на ритм серця (протиаритмічна дія).

Передозування може спричинити клонічні судоми.

Бупівакаїну гідрохлорид (маркаїн) за хімічною будовою також схожий на лідокаїн.

Є одним з найбільш активних і трива-лодіючих місцевих анестетиків. Використовується для інфільтраційної, епідуральної та сакральної (каудальної) анестезії.

При передозуванні можливі судоми, пригнічення серцевої діяльності.

Ультракаїн (артикаїну гідрохлорид — метиловий ефір 4-метил-3-[2-пропіламіно-пропіонамідо]-2-тіофенкарбонової кислоти) має швидку і відносно тривалу місце-воанестезуючу дію. Використовується для інфільтраційної, провідникової, субарахноїдальної (спинномозкової) та люмбальної анестезії. Має низьку токсичність. Використовують у стоматологічній практиці в комбінації з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте).

Побічна дія: головний біль, диплопія, алергічні реакції.

1.12.3. Подразнювальні засоби.

До групи подразнювальних належать засоби, що збуджують закінчення чутливих нервів. При цьому змінюється функція різних відділів нервової системи — як сегментарного апарату, так і центрів довгастого мозку (дихального, судинорухового). Можливо також, що подразнювальні засоби стимулюють біологічно активні точки шкіри і рефлекторно впливають на гіпоталамус, де починають утворюватися енкефаліни, які знижують інтенсивність больового відчуття.

Подразнювальні властивості мають різні речовини рослинного походження. Поширеним подразнювальним засобом є гірчичники — папір, покритий знежиреним порошком насіння гірчиці. Випускають також гірчичники-пакети. Гірчиця містить глікозид синігрин, який під впливом ферменту мірозину, що активується в теплій воді, розкладається з утворенням ефірної гірчичної олії, тіоціаналілу, а також глюкози і калію дисульфату. Ефірна гірчична олія добре розчиняється в ліпідах, тому легко проникає у шкіру, подразнюючи закінчення периферичних нервів. Особливо широко використовують дію гірчичників на сегментарний апарат. Наприклад, подразнення певних ділянок шкіри грудей збуджує центри симпатичної нервової системи у спинному мозку, завдяки чому посилюється трофічний вплив на легені і поліпшується їх функція.

Значна кількість ефірних олій є похідними терпену (гідроароматична сполука). Так, у терпентиновій олії (скипидар) міститься пінен, який зумовлює подразнювальні властивості цього препарату.

Близьким до пінену є ментол (спирт терпенового ряду), який вибірково подразнює холодові рецептори, що викликає місцевий судинозвужувальний рефлекс і зниження збудливості больових рецепторів. Використовують місцево (при невральгії, міальгії, артральгії), а також під язик (у складі валідолу: дія ментолу на слизову оболонку порожнини рота рефлекторно сприяє усуненню спазму вінцевих судин).

До засобів, що впливають переважно на центри довгастого мозку, належить розчин аміаку (нашатирний спирт). Вдихання його викликає інтенсивне подразнення закінчень трійчастого нерва, наслідком чого є збудження сітчастого утвору, підвищення тонусу судин, стимуляція дихання.

Для поверхневої анестезії в офтальмологічній практиці — 0,25-0,5 % і 1-2 % розчини (2-3 краплі); для тривалої анестезії — очні плівки, які містять до 0,00075 г дикаїну; в оториноларингологи — 0,5-3 % розчин

В ампулах по 10 і 20 мл 1 % розчину, по 2 і 10 мл 2 % розчину, по 2 мл 10 % розчину; гель 2 % по ЗО г у тубах.

Для інфільтраційної анестезії — не більше 1000 мл 0,25 % розчину або 500 мл 0,5 % розчину; для провідникової анестезії — до 50 мл 0,5-1 або 2 % розчину; для поверхневої анестезії — не більше 20 мл 1-2 % розчину (рідше 5 % розчину), як протиаритмічиий засіб — внутрішньовенно спочатку струминно 0,05-0,1 г протягом 3-4 хв, потім крапельно з розрахунку 0,002 г за 1 хв або спочатку внутрішньовенно струминно 0,08 г і одночасно внутрішньовенно крапельно 0,04 г 0,4 г (4 мл 10 % розчину), потім у м'язи через кожні 3 год 0,2-0,4 г (2-4 мл 10 % розчину)

Порошок; в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл 0,25 і 0,5 % розчину і по 1, 2, 5, 10 мл 1-2 % розчину; у флаконах по 200 і 400 мл стерильного 0,25-0,5 % розчину; мазь 5 і 10 %; ректальні супиозиторії (0,1 г). Для інфільтраційної анестезії 0,25-0,5 % розчин; для провідникової — 1-2 % розчин; для перидуральної — 2 % розчин (20-25 мл); для спинномозкової — 5 % розчин (2-3 мл)

Порошок; в ампулах по 10 мл 0,25 % розчину, по 2, 5, 10 мл 0,5-1 % розчину, по 1, 2, 5, 10 мл 2 % розчину, по 1-2 мл 5 % розчину. Для поверхневої анестезії — 2-5 % розчин (в офтальмології — 4-8 крапель, в оториноларинголога — 2-3 краплі); для інфільтраційної анестезії — до 1500 мл 0,25 % розчину або до 400 мл 0,5 % розчину; для провідникової анестезії — до 100 мл 1 % розчину або до 20 мл 2 % розчину; для перидуральної анестезії — до 50 мл 1 % розчину або до 20-25 мл 2 % розчину; для спинномозкової анестезії — 2-3 мл 5 % розчину; як протиаритмічиий засіб використовується у таких самих дозах і такими самими способами, що й лідокаїну гідрохлорид В ампулах по 1 мл 1-2 % розчину, по 2 мл 4 % розчину Для інфільтраційної анестезії в стоматології по 0,5-2,5 мл 1-2 % розчину; для провідникової анестезії — по 0,5-3,5 мл 4 % розчину В ампулах по 1 мл 0,5 % розчину; у флаконах по 20 мл 0,25-0,5 % розчину

Для спинномозкової анестезії — в ампулах; для інфільтраційної та провідникової анестезії — у флаконах.

Подразнювальні засоби У флаконах по 50 г.

Зовнішньо мазь 20 %, лініменти 40-50 %

У флаконах по ЗО мл 10 % розчину; в ампулах по 1 мл 10 % розчину Усередину 5-10 крап, на 100 мл води; зовнішньо 0,5 % розчин — для миття рук, а також для інгаляцій

Порошок; 1 і 2 % олійний та спиртовий розчин; олівець ментоловий.

Зовнішньо 0,5 % спиртовий розчин; під язик 2-3 краплі 5 % спиртового розчину.