Психостимулювальні засоби

Психостимулятори - це лікарські препарати, під впливом яких вибірково підвищується психічна діяльність і фізична працездатність, покращуються настрій і зменшується відчуття втоми, голоду та спраги, зникають сонливість і негативні емоційні переживання.

Класифікація препаратів

1 Похідні фенілалкіламіну:

• фенамін (амфетамін);

  2. Похідні сидноніміну:

- сиднокарб.

3 Похідні пурину (ксантину):

• кофеїн.

4 Похідні піперидину:

- меридил.

Фенілалкіламіни

Механізм дії

Першим представником фенілалкіламінів є фенамін, який був синтезований у 1910 році. Було встановлено, що у людини цей препарат підвищує рухову і психічну активність, знижує втому, покращує настрій, викликає відчуття припливу сил і відстрочує потребу у сні. Однак підвищення фізичної і розумової діяльності відбувається за рахунок використання резервних можливостей організму. Через це систематичне приймання подібних препаратів особливо небезпечне. Після приймання подібних препаратів для компенсації виснажених енергетичних резервів організму необхідний повноцінний відпочинок.

Фенілалкіламіни активують адренергічну передачу нервових імпульсів на всіх рівнях (від ЦНС до виконавчих органів) і регулюють клітинний обмін.

Прояви взаємодії цих препаратів з адренергічними медіаторами в синапсах багатогранні:

• фенілалкіламіни є непрямими адреноміметиками. В адренергічних закінченнях вони витісняють катехоламіни із пулу, що легко мобілізується, в результаті цього концентрація медіатору в синаптичній щілині збільшується, а отже, посилюється їх дія на постсинаптичні рецептори;

• фенілалкіламіни гальмують зворотне захоплення медіаторів із синаптичної щілини, що також посилює дію останніх на постсинаптичні рецептори;

• препарати даної групи є зворотними інгібіторами МАО.

Таким чином, під впливом фенілалкіламінів відбувається значна розповсюджена активація адренергічної передачі нервових імпульсів за участю норадреналіну, адреналіну та дофаміну. Ступінь активації пропорційний дозі препаратів.

Фармакологічні ефекти

1 Психостимулювальний ефект. Після приймання фенілалкіламінів на фоні розумової втоми її ознаки зменшуються, зникає сонливість, підвищується настрій, з`являються легка ейфорія, бажання працювати. Прискорюються ритм та обсяг тимчасової пам`яті, але переведення інформації в постійну пам`ять не зростає. Покращується виконання стереотипної роботи. Під впливом фенілалкіламінів на 10-12 годин відстрочується потреба у сні. Однак після їх приймання необхідний тривалий повноцінний відпочинок. Препарати послаблюють ефект снодійних і психоседативних засобів.

2 Фенілалкіламіни спричиняють типовий “допінговий” ефект - підвищується фізична витривалість, зростає темп виконання роботи.

3 Препарати стимулюють серцево-судинну систему. В результаті з`являється тахікардія, зростають ударний та хвилинний обсяги серця, звужуються судини, підвищується артеріальний тиск, зменшується мозковий кровотік.

4 Метаболічні ефекти фенілалкіламінів проявляються підвищенням рівня цукру, лактату, пірувату, вільних жирних кислот у крові. Ці зміни зумовлені активацією глікогенолізу в печінці, м`язах серця і ліполізу в жировій тканині. Одночасно гальмується глюконеогенез.

5 Анорексигенний ефект (зниження апетиту) зумовлений стійким збудженням центру насичення, який, у свою чергу, гальмує центр голоду.

6 Можливість розвитку лікарської залежності при повторних прийманнях психостимуляторів пов`язана з їх центральною дією. Потенційна небезпека розвитку лікарської залежності є причиною, яка змушує ставитися до всієї групи психостимуляторів як до можливих наркотиків. Тому фенамін у клінічній практиці не застосовують.