67 Фенилалкиламины

Фенилалкиламины яляются стимуляторами ЦНС, симпатомиметиками, некоторые вещества широко используются в медицине (эфедрин – α - , β – адреностимулятор, вызывает сужение сосудов, повышает АД), в спорте – в виде запрещенных допинговых средств и психомоторных стимуляторов (амфетамин и метамфетамин), как наркотическое средство (эфедрон). Длительность действия фенилалкиламинов примерно одинаково – около 4 - 6 ч.

Физико-химические свойства.

По своим физико-химическим свойствам относятся к веществам основного характера. Общая формула:

В виде оснований данные вещества (кроме эфедрина) представляют собой маслянистые труднолетучие жидкости.

Их соли с соляной и серной кислотами – белые или слегка кремоватые порошки или кристаллы, легко растворимые в полярных растворителях (вода, метанол, этанол) и практически не растворимы в х/ф и эфире.

Вещества обладают оптической активностью: различают левовращающие (L), рацематы (L, D) и правовращающие (D) изомеры, отличающиеся формой кристаллов, растворимостью и Тпл.

Фармакокинетика и метаболизм фенилалкиламинов.

Все фенилалкиламины быстро всасываются в ЖКТ после орального приема, максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 3 часа. За 24 ч выводится с мочой 70 - 90 % вещества, полностью экскретируется за 2-3 дня.

Значение рН мочи значительно влияет на метаболизм и период полувыведения из плазмы крови:

1.При рН < 7 максимальный выход вещества в неизменном виде с увеличением Т1/2.

2.При рН > 7 увеличивается процент метаболитов и снижается Т1/2.

Амфетамин (Т1/2 = 8-12 ч) выделяется с мочой в неизменном виде лишь на 30 %. В качестве его метаболитов определяются: 16 – 28 % гиппуровая кислота, 4% - бензоглюкуронид, 2 - 4 % - 4 - гидроксиамфетамин и 2 % - норэфидрин.

Метамфетамин (Т1/2 = 9 ч) - в неизменном виде с мочой выделяется около 45 %. Основные метаболиты: 5 % - амфетамин, 15 % - 4 гидроксиметиламфетамин.

68.Понятие «наркотическое средство кустарного изготовления».

К их числу относятся ЛП и наркотикосодержащие растения, либо части таких растений, включенные Постоянным комитетом по контролю наркотиков МЗ РФ в список наркотических средств. ВНИИСЭ (судебной экспертизы) и ВНИИ МВД РФ рекомендовали следующие понятия наркотических средств кустарного изготовления:

I. Растения конопли

В данную группу входят препараты, приготовленные из различных частей конопли, наиболее распространенными из которых являются:

1. Марихуана (каннабис) – это верхушечные части любых типов и сортов конопли (индийской, южно-чуйской, южно-манчжурской, южно-краснодарской и южно-архонской) с цветками, плодами и листьями без центрального стебля (измельченные или неизмельченные), содержащие тетрагидроканнабинол и сопутствующие ему каннабиноиды.

1. Гашиш (анаша, смола каннабиса) – это средства, содержащие тетрагидроканнабинол и получаемое из различных типов и сортов конопли путем специальной обработки. Представляет собой смесь отделенной смолы, пыльцы растения каннабис или смесь, приготовленная путем обработки верхушек растения с разными наполнителями, независимо от того, какая форма придана смеси: порошок, бесформенные комки, спрессованные плитки, таблетки, шарики (в виде пилюль) или паста

2. Гашишное масло (экстракционный гашиш). Содержит тетрагидроканнабинол, полученный из частей растения любых типов и сортов конопли путем извлечения (экстракции) каннабиноида различными растворителями или жирами с последующим упариванием растворителей. По внешнему виду представляет собой раствор или вязкую массу темно-коричневого цвета с запахом конопли. В случае раствора он называется «настойка каннабиса», в случае вязкой массы – «густой экстракт каннабиса».

Т.о., наркоманами используются все части растения конопли.

II. Опийный мак.

1. Опий (опий-сырец) – это свернувшийся млечный сок мака снотворного, содержащий алкалоиды группы опия. Цвет от темно-коричневого до черного и имеет специфический запах.

2. Маковая соломка – это стебли и коробочки мака любого вида (целые или измельченные), собранные любым способом и содержащие алкалоиды группы опия как высушенные, так и не высушенные, кроме зрелых семян.

3. Настойка (настой) маковой соломки содержит алкалоиды группы опия, полученные путем обработки соломки водой (настой) или органическим растворителем (настойка или экстракт).

4. Экстракционный опий (экстракт маковой соломки) получают путем экстракции наркотических алкалоидов группы опия водой или органическими растворителями с последующим упариванием до смолообразного состояния. Может быть в виде жидкого, смолообразного и твердого состояния.

5. Ацетилированный опий получают путем ацетилирования опия, экстракционного опия, настоек маковой соломки, и содержащие кроме алкалоидов опия продукты их ацетилирования: моноацетилморфин, диацетилморфин (героин), ацетилкодеин или их смесь.