60. Клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

В эту группу включены кромоглициевая кислота, недокромил, кетотифен.

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Препараты этой группы не оказывают прямого расслабляющего действия на ГМК бронхов. Они подавляют высвобождение гистамина из сенсибилизированных тучных клеток и синтез лейкотриенов в дыхательных путях вследствие блокирования трансмембранного тока ионов кальция, а также ингибируют фосфодиэстеразу, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМ|Ф, снижению сократимости миофибрилл.

Недокромил препятствует высвобождению гисцамина, лейкотриена С4, Т\тТ)2 и других биологических активных веществ не только из тучных клеток, но и из эозинофилов, нейтрофидов, макрофагов, тромбоцитов, лимфоцитов, участвующих в воспалительной реакции бронхов.

Кетотифен также блокирует Н(-рецепторы гистамина).

Применение:

Кромоглициевая кислота оказывает профилактическое действие при астматической триаде и бронхоспазме, вызванном физической нагрузкой, что, по-видимому, обусловлено повышением устойчивости тучных клеток к неиммунологическим факторам дегрануляции. При длительном применении препараты уменьшают гиперреактивность бронхов, улучшают ФВД, уменьшают интенсивность и частоту приступов удушья.

Недокромил обладает более выраженной противовоспалительной активностью, чем кромоглициевая кислота (в 4— 10 раз), а также эффективнее предупреждает бронхоспастические реакции, вызываемые различными химическими агентами, холодным воздухом и др.

Показания и режим дозирования

Показания к применению — бронхиальная астма (атопическая форма, астма физического усилия, астматическая триада), аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, пищевая аллергия и аллергические заболевания ЖКТ (внутрь).

Для профилактики приступов удушья у больных с атопической формой бронхиальной астмы, профилактики бронхоспастических реакций, кромоглициевой кислоты в дозе 20—40 мг 4 раза в сут в виде порошка через дозированный ингалятор (капсулы для спин-халера содержат 20 мг препарата) или в дозированных аэрозолях, а также в качестве альтернативного варианта — недокромила в дозированных аэрозолях. После снижения частоты приступов рекомендовано уменьшение кратности приёма препаратов. Кетотифен назначают внутрь по 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания к назначению

вызывают раздражение слизистой оболочки глотки и трахеи, сухость во рту, кашель,охриплость голоса, особенно на фоне местных инфекционных процессов.