6. Сведения о эремомицине

Эремомицин – новый антибиотик из группы циклических гликопептидов (рис. 2), активный в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, энтерококов, стрептококков, коринебактерий, клостридий и других. Его активность распостраняется также на штаммы, обладающие множественной лекарственной устойчивостью, в том числе к бета-лактамным антибиотикам, широко известные как метициллин-устойчивые золотистые стафилококки и коагулаз-негативные эпидермальные стафилококки. По химическому строению является новым представителем группы циклических гликопептидов, к которой относятся используемые в медицинской практике ванкомицин, тейкопланин и ристомицин. Эремомицин в несколько раз более активен и менее токсичен, чем ванкомицин и ристомицин. В отличие от ванкомицина и ристомицина, эремомицин не обладает местно-раздражающими свойствами и может вводиться не только внутривенно, но и внутримышечно. Эремомицин может быть использован для лечения тяжелых септических заболеваний, вызванных грамположительными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам. Важное значение может иметь его эффективность в отношении заболеваний, вызванных анаэробами (клостридиями), в часности при антибиотико-ассоциированном псевдомембранозном колите. Он также может оказаться очень важным для профилактики и лечения тяжелых инфекций у больных с ослабленной иммунореактивностью: у онкологических больных (в особенности при лейкозах) и почечных больных, находящихся на длительном амбулаторном диализе; при инфекциях новорожденных, при инфекциях, обусловленных вживлением медицинских устройств (катетеры, сосудистые протезы, ортопедические устройства и т.п.), при хирургических инфекциях.

Препарат легко растворим в воде (1:8), растворах глюкозы и новокаина, практически не растворим в 95% этаноле, хлороформе, эфире. Ультрафиолетовый спектр 0,025% раствора эремомицина в воде в области от 250 до 320 нм имеет максимум поглощения при длине волны 280±1 нм.

Фармакологические свойства. При внутривенном, подкожном или внутримышечном введении эремомицина сульфата кроликам и собакам в терапевтических дозах антибиотик обнаруживается в сыворотке крови в течение 6-8 часов в концентрациях, обеспечивающих подавление 90% чувствительных к нему штаммов микроорганизмов. Максимальная концентрация эремомицина в сыворотке крови кроликов и собак достигается через два часа после подкожного или внутримышечного введения, и с этого времени концентрация антибиотика в сыворотке крови животных после внутривенного и анутримышечного введения весьма близки. Антибиотик обнаруживается в больших количествах в почках, селезенке, легких, где его концентрация превышает концентрацию в крови. Меньше его содержится в мышце сердца и печени. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникает в небольших количествах.

После однократного введения в желудок кроликов эремомицина в дозе 100 мг/кг антибиотик всасывается слабо. Максимальные концентрации в крови, обнаруживаемые через 5 часов после введения, составляют в среднем 1,4 мкг/мл, что, хотя и выше МПК для большинства чувствительных к эремомицину организмов, примерно в 17 раз ниже, чем после внутривенного или подкожного введения тех же доз эремомицина в эти же сроки. Абсолютная биодоступность составила в среднем 7%.

В высоких дозах, особенно при нарушениях функции почек, эремомицина сульфат может накапливаться в организме и оказывать нефротоксическое действие.

Способ применения и дозы. Эремомицина сульфат рекомендуется вводить внутривенно или внутримышечно. Для внутривенного микроструйного введения 0,5 г препарата растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 5% раствора глюкозы. Дальнейшее разведение производят в 100 - 150 мл 5% раствора глюкозы до концентраций 0,9 - 1,3 мг/мл и вводят в течение 60 минут. Для внутримышечного введения 0,5 г эремомицина сульфата растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или 0,5% раствора новокаина. Препарат вводят в дозе 0,5 г 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов.

Предпосылки для инкапсулирования эремомицина в эритроциты. Как и для многих других антибиотиков, увеличение времени циркуляции эремомицина в крови может значительно увеличить его эффективность. Уменьшением пиковых концентраций эремомицина возможно снижение его токсичности при введении высоких доз этого антибиотика.