1.Местноанестезирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная хар-ка препаратов.

Анестезирующие средства вызывают местную потерю чувствительности. В первую очередь они устраняют чувство боли, в связи с чем их используют главным образом для местного обезболивания (анестезии).

Классификация: поверхностные (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин), для инфильтрационной и проводниковой (новокаин, тримекаин, бупивакаин), для спинно-мозговой (совкаин), для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).

Механизм: ↓чувствительность нерв окончаний.  Механизм действия анестетиков связан в основном с блоком потенциалзависимых натриевых каналов. Это препятствует как возникновению потенциала действия, так и его проведению.

Показания: анестезия, Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных

Побочные эффекты: а) кокаина:

острое повышение внутриглазного давления, мидриаз

слущивание и изъязвление эпителия роговицы

эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшение ощущения утомления, голода, возможны галлюцинации

стимуляция сосудодвигательного, дыхательного, рвотного центров, затем – угнетение дыхания

тахикардия, повышение АД

развитие лекарственной зависимости

б) других анестетиков:

интоксикации

угнетающее влияние на ЦНС

нарушение нервно-мышечной передачи, развитие клонических судорог

седативные, гипотензивные эффекты

угнетение дыхания

Противопоказания: индивид неперенос-ть, синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста; выраженная брадикардия; кардиогенный шок; выраженные нарушения печени;  миастения, Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония

2. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие в-ва. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная оценка препаратов.

Вяжущие.

• Органические: Танин Отвар коры дуба

• Неорганические: Свинца ацетат Цинка окись Висмута нитрат основной Цинка сульфат Квасцы Меди сульфат Серебра нитрат

Механизм действия: на месте нанесения вяжущих средств возникает:

1)уплотнение коллоидов («частичная коагуляция» белков) внеклеточной жидкости, экссудата, клеточных мембран, слизи образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения ослабление чувства боли. 2)местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов противовоспалительное действие. 

Показания:

наружно при воспалении слизистых и кожных покровов

внутрь при воспалительных процессах ЖКТ (колиты, энтериты)

местно при ожогах

при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидов, когда они находятся в просвете желудка

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. окрашивают кал в черный цвет (препараты висмута)

2. тошнота и рвота

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. нарушение функции почек

2. детям до 3 лет суспензию каопектата

3. детям до 6 лет таблетки каопектата

обволакивающие средства.

Слизи из крахмала и семян льна, фосфалюгель, сукралфат (вентер), альмагель.

Механизм действия: покрывают слизистые и препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов.

Показания:

при восспалительных процессах ЖКТ

с веществами, обладающими раздражающими свойствами

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. запоры

2. выведение фосфора из организма (альмагель, насигель, маалокс)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. тяжелые поражения почек

2. не назначают с препаратами тетрациклинового ряда (если необходимо, то спустя 2 часа)- вентер, насигель, гелусил, маалокс, гастал, смекта.

адсорбирующие средства.

Активированный уголь, тальк.

Механизм действия: при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия + образуют тонкий слой, механически защищающий кожу или слизистые.

Показания:

предохранение кожи от механического раздражения

отравления химическими соединениями

диарея, метеоризм (адсорбция токсических веществ и сероводорода)

Побочные эффекты:

1. Запор или понос.

2. Обеднение организма витаминами, жирами, белками.

3. Окрашивание стула в черный цвет.

Противопоказания:

1. Язвенные поражения ЖКТ.

2. Желудочные кровотечения.

3. Гиперацидный гастрит (тальк)

раздражающие средства.

Горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, раствор аммиака.

Механизм действия: стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых с целью:

а) подавить ощущение боли в области пораженного органа или ткани (отвлекающее действие) благодаря:

1) взаимодействию двух афферентных потоков возбуждения в ЦНС – с места локализации патологического процесса и кожной поверхности на месте действия раздражающего вещества

2) выделению при раздражении в ЦНС эндорфинов и энкефалинов – болеутоляющих пептидов б) улучшить трофику органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс благодаря:

1)путем кожно-висцеральногорефлекса

2)по типу аксон-рефлекса(раздражение от кожи к органам, минуя ЦНС)

Показания:

воспалительные заболевания органов дыхания и верхних дыхательных путей

стенокардия

невралгии

миалгии

артралгии

мигрень

обмороки, опьянения

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. угнетение и остановка дыхания у детей (ментол)

2. зуд, шелушение кожи

3. аллергия 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. детям до 5 лет (препараты ментола)

2. детям до 3 лет (горчичники)

3. повреждение кожных покровов

3.М- и М,Н-холиномиметики. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная хар-ка препаратов.

Препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

Механизм действия: стимуляцияМ-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков:

1. Глаз:

-сокращение m. constrictor pupillae

-сужение зрачка (миоз)

-открытие угла передней камеры глаза

-улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

-сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

-увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2.Действие на ССС:

-уменьшение ЧСС

-уменьшение атриовентрикулярной проводимости

-уменьшение силы сердечных сокращений

-периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хри высвобождение NO)

3.ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4.Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5.Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6.Дыхательная система:

-сокращение мышц бронхиального дерева

-повышение секреции бронхиальных желез

7.ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

Показания:

атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами

атония мускулатуры ЖКТ

пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде

в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)

для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков

гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1)головная боль

2)фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3)сильное сужение зрачка

4)инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу.

При приеме внутрь:

1)тошнота, рвота

2)диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3)озноб, усиление потоотделения

4)частое мочеиспускание

5)слезотечение, ринорея

6)нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

Противопоказания:

заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома

бронхиальная астма

беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)

повышенная чувствительность к М-холиномиметикам

хроническая сердечная недостаточность II-IIIстадии, стенокардия

кровотечения из ЖКТ

эпилепсия

М, Н. классификация:

1) прямого действия:

а) мускариновые холиномиметики

-эфиры холина (АХ, карбахол, бетанехол)

-алкалоиды (пилокарпин)

б) никотиновые холиномиметики

-ганглионарные

-нервно-мышечные

2)непрямого действия

а) ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства)

б) либераторы АХ

препараты из группы М, Н-холиномиметиковпрямого действия.

Ацетилхолина хлорид, карбахол.

Фармакологические эффекты при их стимуляции: возбуждение скелетных мышц и их сокращение.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Побочные эффекты: ↓АД, брадикардия, аритмия, профузный пот, ↑перистальтикики, гиперсаливация, тошнота, диарея, частый диурез, подергивание мышц, слабость.

Противопоказания: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия

4.Н-холиномиметики. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная хар-ка препаратов.

Фармакологические эффекты:

1)возбуждение нейрональных ганглиев АНС (симпатических сильнее, чем парасимпатических)

2)ССС: тахикардия, вазоспазм, гипертензия

3)ЖКТ, МПС: преобладание парасимпатических эффектов (рвота, диарея, частое мочеиспускание)

4)хемокаротидная зона: стимуляция дыхания

5)ЦНС: психостимуляция (при низких дозах агонистов), рвота, тремор, судороги, кома (при высоких дозах агонистов)

Препараты.

Никотин, лобелин, цитизин, анабазина гидрохлорид

Механизм действия: возбуждение Н-Хр. Начальное действие – стимуляция Н-Хр, продолжительное действие – деполяризационный блок.

побочные эффекты.

1)тошнота, рвота, головокружение, головная боль

2)диарея, гиперсаливация

3)тахикардия, повышение АД, оддышка, переходящая в угнетение дыхание

4)мидриаз, сменяющийся миозом

5)мышечные судороги

6)расстройства зрения, слуха

Показания:

облегчение отвыкания от курения

рефлекторная остановка дыхания (при операциях, травмах и т.д.)

шоковые и коллаптоидные состояния (прессорный эффект), угнетение дыхания и кровообращения у больных с инфекционными заболеваниями.

Противопоказания:

атеросклероз

выраженном повышение артериального давления

эрозивно-язвенныепоражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из крупных сосудов

отек легких

беременность.

5.Холинэстеразные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная хар-ка препаратов. Отравление ФОС, меры помощи. Реактиваторы холинэстеразы.

Классификация:

а) обратимые ингибиторы холинэстеразы: пиридостигмина бромид, неостигмин, эдрофоний (тензилон), донепезила гидрохлорид;

б) необратимые ингибиторы холинэстеразы (фосфорорганические соединения):армин, инсектициды, боевые отравляющие вещества.

Механизм действия: взаимодействие с эстеразным центром ацетилхолинэстеразы обратимый или необратимый блок ацетилхолинэстеразыпотенцирование действия эндогенного АХ.

Фармакологические эффекты:

1)ЦНС: низкие дозы – диффузная активация ЭЭГ, психостимуляция, высокие дозы – генерализированные судороги, кома, остановка дыхания.

2)Глаз, ЖКТ, МПС, дыхание: эффекты парасимпатической стимуляции (миоз, лакримация, саливация, кишечные спазмы, рвота, диарея, частое мочеиспускание, бронхоспазм, гиперсекреция)

3)ССС: средние дозы – умеренная брадикардия и уменьшение сердечного выброса, высокие дозы – брадикардия, снижение АД

4)Кожа – усиление потоотделение

5)Скелетные мышцы – фасцикуляция, слабость, деполяризационный блок, паралич.

побочные эффекты.

1)ССС: брадикардия, снижение АД

2)Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, гиперсаливация

3)ЦНС: подергивания мышц, мышечная вялость, миоз

4)Дыхательная система: увеличение тонуса и секреции бронхов

5) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

Показания:

миастения

послеоперационная атония кишечника, атонические запоры

нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов устранение эффекта недеполяризующих курареподобных средств.

периферический паралич поперечно-полосатоймускулатуры, полиомиелит, энцефалит

слабость родовой деятельности

атрофия зрительного нерва

для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания:

механическая обструкция кишечника или мочевыводящих путей

бронхиальная астма

повышенная чувствительность к антихолинэстеразным средствам

эпилепсия

стенокардия, атеросклероз

Отравл-е ФОС – бронхоспазм и одышка, брадикардия, зрачок точечный, слюнотечение, много мокроты, судороги, гипоксия, рвота, боли в животе, непроизв мочеиспускание и дефекация, ↑ и ↓АД, паралич дых центра, смерть. Меры помощи: введение атропина, искусств дыхание с О₂, введение реактиваторов холинэстеразы.

Реактиваторы холинэстеразы – это вещества, которые способны дефосфорилировать заблокированную ФОС ацетилхолинэстеразы и восстановить, тем самым, активность фермента. В качестве реактиваторов используют тримедоксим и изонитрозин.

6. М-холиноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Противопоказания. Сравнительная хар-ка препаратов.

(?)Классификация:

Третичные амины(Атропин, скополамин)

Четвертичные аммониевые соединения(метацин,ипратропия бромид)

(Есть еще платифиллин, который Селецкая на паре назвала третичным амином, а Галенко-Ярошевский на лекции сказал, что он - аммониевая соль)

Механизм действия: блокада М-Хр. Классический пример – атропин:

1)блокирует мускариновые рецепторы всех типов

2)снимает тоническое влияние ЦНС на внутренние органы

3)конкурентная блокада атропином снимается при увеличении концентрации АХ или мускариновых агонистов

4)предотвращает образование ИФ3 в М1- иМ3-Хрили уменьшает уровень цАМФ вМ2-Хр.

Фармакологические эффекты (на примере атропина):

1)Кожа: блокада потоотделения, сухость кожи, возможно гиперпирексия, гиперемия

2)Зрение: циклоплегия (релаксация цилиарной мышцы), мидриаз (релаксация мышцы, суживающей зрачок), затруднение оттока жидкости (повышение внутриглазного давления), уменьшение лакримации

3)ЖКТ: гипосаливация, снижение тонуса и моторики ЖКТ, вагусной секреции желудка, поджелудочной железы, кишечника, желчи.

4)МПС: задержка мочеиспускания, расслабление мочеточников.

5)Дыхательная система: расширение бронхов, уменьшение секреции бронхиальных желез.

6)Сердечно-сосудистаясистема: брадикардия в малых дозах (влияние на вагусные центры), тахикардия в высоких дозах (периферические эффекты), повышение сердечного выброса

7)ЦНС: в терапевтических дозах слабый стимулирующий эффект на ЦНС, в токсических – галлюцинации, кома.

побочные эффекты

1)ССС: тахикардия, редко экстрасистолия

2)Пищеварительная система: сухость во рту, запор, анорексия

3)ЦНС: фотофобия, головокружение, сонливость

4)Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания

5)Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, повышение внутриглазного давления

Показания

язвенная болезнь желудка и 12-перстнойкишки (атропин, настойка красавки, пирензепин применяются в сочетании с Н2- гистаминовыми блокаторами)

спастические состояния ЖКТ, желчных путей, мочеточников (атропин, белладонна, дицикломин, метацин)

синдром раздражения толстой кишки (атропин, дицикломин при отсутствии эффекта других средств)

урологические расстройства: недержание мочи (пропантелин), гиперкинезия МП при цистите (атропин)

гиперсаливация и повышенная секреция бронхиальной слизи при наркозе (атропин)

рефлекторная брадикардия и аритмия при наркозе (атропин)

ХОБЛ (ипратропиум ингаляторно)

болезнь движения (укачивание) (скополамин, или Аэрон)

паркинсонический тремор (циклодол)

отравление ингибиторами АЦХЭ, мускарином (атропин)

для мидриаза и цилиарного паралича при исследовании глазного дна (гоматропин, тропинамид)

Противопоказания:

глаукома

заболевания сердца

непроходимость ЖКТ

неспецифический язвенный колит