Тема «Характеристика доз. Действие лекарственных веществ»

(занятие № 6)

Вопросы

1. Характеристика доз.

2. Виды действия лекарственных веществ

3. Зависимость действия лекарственных веществ от различных факторов.

4. Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении

5. Комбинированное действие лекарственных веществ.

Характеристика доз.

Доза – это количество ЛВ, вводимое в организм за определенный промежуток времени, выраженное в весовых, объемных или биологических единицах. Различают следующие виды доз:

1. Разовая доза – это количество ЛВ на один прием (бывает минимальная, средняя, высшая или максимальная).

2. Суточная доза – это количество ЛВ, вводимое в течение суток (бывает минимальная, средняя, высшая или максимальная).

3. Курсовая доза – это количество ЛВ на весь курс лечения.

4. Терапевтическая доза, которая бывает:

• минимальная терапевтическая доза – количество ЛВ, при котором начинает проявляться терапевтический (лечебный) эффект

• средняя терапевтическая доза - количество ЛВ, вызывающее необходимый терапевтический эффект

• высшая или максимальная терапевтическая доза – наиболее допустимая терапевтическая доза ЛВ. Выделяют высшую разовую и высшую суточную дозу.

5. Токсическая доза, которая бывает:

• Минимальная токсическая доза – количество ЛВ, при введении которого начинает проявляться токсическое действие на организм

• Средняя токсическая доза – несколько выше минимальной.

• Смертельная доза – количество ЛВ, которое может вызвать смерть.

Интервал между минимальной терапевтической дозой и минимальной токсической дозой называется широтой терапевтического действия.

Кроме этого различают:

А) насыщающую дозу – доза, с помощью которой создается в тканях необходимая концентрация ЛВ за короткий период.

Б) поддерживающая доза – доза, с помощью которой поддерживают концентрацию ЛВ в плазме и тканях в течение определенного времени.

В) ударная доза – начальная, заведомо увеличенная доза, позволяющая создать максимальную концентрацию ЛВ при первом приеме.

Виды действия лекарственных веществ.

1. Местное – действие ЛВ на месте приложения (введения).

2. Резорбтивное (общее) – действие на весь организм в результате поступления ЛВ в общий ток крови и затем в ткани или органы.

3. Рефлекторное – действие на органы или системы рефлекторно через ЦНС (валидол).

4. Прямое - действие в месте контакта ЛВ с тканями (сердечные гликозиды).

5. Обратимое – после прекращения фармакологического воздействия ЛВ на орган его функция восстанавливается.

6. Необратимое – действие ЛВ приводит к стойким изменениям структуры тканей (макромолекулы), например – противоопухолевые средства.

7. Селективное или избирательное – взаимодействие ЛВ только со специфическими рецепторными структурами определенного органа.

8. Неселективное или неизбирательное – действие ЛВ на несколько функций тканей и клеток разных органов.

9. Основное – такое действие, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной целью.

10. Побочное – действие нежелательное, которое в данном конкретном случае не используется с лечебной целью и может вызвать осложнения. Побочное действие может проявляться в виде аллергических и неаллергических реакций. Аллергические реакции не специфичны и схожи для разных лекарственных веществ (это крапивница, бронхиальная астма, анафилактический шок, отек Квинке и др.). Неаллергические реакции – проявляются как специфические для каждого препарата или группы препаратов.

11. Токсическое – отравляющее действие на органы или ткани. Проявляется при передозировке или накоплении ЛВ в организме. Чаще поражаются печень, почки, ЦНС, кровь, ЖКТ.

12. Тератогенное – отрицательное действие на плод, начиная с 4-ой до 10-ой недели беременности, сопровождается развитием пороков внутренних органов и систем плода, т.е. уродствами.

13. Эмбриотоксическое – отрицательное влияние на эмбрион, возникает в первые 3 недели после оплодотворения и вызывает гибель.

14. Фетотоксическое действие (фетус-плод) – это реакция созревающего или зрелого плода на ЛС и может быть причиной развития тяжелой патологии или гибели плода и новорожденного.

15. Канцерогенное – действие, приводящее к перерождению здоровых клеток и развитию раковых заболеваний.

16. Ульцерогенное – раздражающее действие на слизистую ЖКТ и приводящее к развитию язв.

17. Вторичные нежелательные биологические эффекты – развитие дисбактериоза, суперинфекция, гиповитаминоз, угнетение иммунитета.

Зависимость действия лекарственных веществ от различных факторов.

• В первую очередь действие ЛВ зависит от свойств лекарственного вещества: химическая структура препарата, физическое состояние, избирательность действия, его количество, способность к метаболизму.

• От функционального состояния пациента (беременность, лактация, генетические факторы) и индивидуальных особенностей организма (повышенная чувствительность организма к некоторым препаратам – идиосинкразия) и от биологических ритмов.

• От возраста и массы тела. Дети более чувствительны к действию препаратов. Это связано с анатомо-физиологическими особенностями ребенка: недостаточностью ферментов, несовершенной функцией печени и почек. В связи с этим детям назначают ЛВ в меньших дозах, чем взрослым, некоторые ЛВ до определенного возраста не назначаются вообще. Повышенная чувствительность к действию ЛВ может наблюдаться у людей пожилого возраста (после 60 лет). Некоторые ЛВ им назначаются в меньшей дозе.

• От употребления алкоголя и табакокурения. Алкоголь и никотин влияют на процессы метаболизма ЛВ, угнетают активность печеночных клеток, что может приводить к токсическому действию ЛВ.

Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении.

В клинической практике ЛП чаще назначаются повторно – курсами. При этом могут наблюдаться следующие типы реакций:

• Толерантность (привыкание) – ослабление терапевтического действия при повторном введении, появляется необходимость увеличивать дозу. Это может быть наследственно обусловлено или может быть связано с другими причинами, например с микросомальными ферментами печени. Для коррекции толерантности делают перерывы в лечении, увеличивают дозу препарата, изменяют путь введения или меняют препарат. Быстрое развитие толерантности (может развиться уже на втором введении препарата) называется тахифилаксией (эфедрин).

• Лекарственная зависимость – желание повторного введения препарата без видимой необходимости. Это связано с способностью отдельных препаратов вызывать приятные ощущения. Например: наркотические анальгетики, транквилизаторы. Лекарственная зависимость может быть психологическая и физическая. При отсутствии такого препарата развивается Синдром лишения (абстиненция), который сопровождается нарушениями в деятельности органов и систем.

• «Синдром отмены» - возникает при внезапном прекращении приема препарата.

• Кумуляция - это способность ЛП накапливаться при повторном введении. Кумуляция материальная – накопление самого вещества, связанное с замедлением метаболизма, способностью некоторых ЛВ сильно связываться с белками крови, нарушением функции выводящих органов. Кумуляция функциональная – накопление фармакологических эффектов препарата.

Комбинированное применение лекарственных веществ.

При введении в организм одновременно двух и более ЛВ, действие их может изменяться.

Синергизм – суммирование или взаимоусиление (потенцирование) фармакологических эффектов двух или более ЛС.

Антагонизм - ослабление фармакологического эффекта одного ЛП за счет другого.

Несовместимость - два и более препарата при одновременном введении могут вызвать отрицательное действие на организм, в этом случае их нельзя вводить вместе.

Контрольные вопросы.

1. Что такое фармакокинетика?

2. Как разделяют пути введения ЛВ?

3. Перечислите энтеральные пути введения.

4. Какие лекарственные формы можно вводить через рот?

5. Перечислите парентеральные пути введения.

6. Какие недостатки парентеральных путей введения?

7. Перечислите биологические барьеры для ЛВ.

8. Что такое биотрансформация и в каком органе происходит данный процесс?

9. Перечислите пути выведения ЛВ из организма.

10. Что такое фармакологический эффект?

11. Перечислите варианты механизма действия ЛП.

12. Что такое широта терапевтического действия ЛП?

13. Перечислите виды доз.

14. Что такое селективное и неселективное действие?

15. Что такое тератогенное действие?

16. Что такое канцерогеннное и ульцерогенное действие ЛП?

17. Дайте пояснение понятию « лекарственная зависимость».

18. Какие виды кумуляции бывают?

19. Что такое синергизм?