Растворимость некоторых лв, используемых в технологии мягких лс

Лекарственное вещество	Растворимость, %
	в воде	в вазелине
Анестезин	0,03	трудно
Камфора	0,12	14-15
Ментол	очень мало	18-20
Кислота салициловая	0,2	0,03-0,06
Стрептоцид	0,15	не раств.
Оксид цинка	не раств.	не раств.

Лекарственное вещество	Растворимость, %
	в воде	в вазелине
Ксероформ		не раств.	не раств.
Фурацилин		очень мало	не раств.
Кислота борная		4,9	не раств.
Гидрокортизона ацетат		не раств.	не раств.
Эритромицин		раств.	не раств.
Нистатин		не раств.	не раств.

Фармацевтические предприятия изготавливают мази глав­ным образом суспензионного и эмульсионного типа, требующие больших энергетических затрат на измельчение лекарственных веществ, смешива­ние их с основой и гомогенизацию. Производство мазей на эмульсион­ной основе требует использования специальной аппаратуры для сплав­ления всех компонентов основы, эмульгирования, гомогенизации. Трудоемкий процесс диспергирования и гомогенизации интенси­фицирован за счет использования роторно-пульсационных аппаратов, в работе которых сочетаются процессы измельчения, перемешивания и гомогенизации, что приводит к значительной эконо­мии времени, энергии и снижению материальных потерь (см. лекции).

1.3. Технология суспензионных мазей в лабораторных условиях:

Подготовка основы

Приготовление основы проводят сплавлением безводных компонентов основы — вазелина, ланолина, парафина, твина 80, эмульгатора №1 и др. в выпарительной чашке на водяной бане при температуре 60-80°С. Плавление начинают с тугоплавких компонентов, добавляя низкоплавкие. Горячий сплав переносят в ступку, добавляют рассчитанное количество воды (если необходимо по прописи) и гомогенизируют, интенсивно работая пестиком, до полного охлаждения мазевой основы.

В заводских условиях сплавление осуществляют в реакторе с мешалкой и паровой рубашкой.

Подготовка лекарственных веществ(ЛВ)

Приготовленную основу из ступки извлекают на капсулаторку. В освободившейся ступке проводят измельчение ЛВ (не менее 5 минут) чаще всего со смачивающей ЛВ жидкостью, которую берут в количестве ≈ 1/2 от массы измельчаемого вещества. Использование вспомогательной жидкости позволяет интенсифицировать диспергирование за счет расклинивающего эффекта, а также предотвратить распыление ЛВ. Размер частиц после измельчения контролируют под микро­скопом.

В заводских условиях ЛВ измельчают в мельницах различного типа.

Приготовление концентрата

Стадия обязательная при изготовлении гетерогенных мазей (мазей суспензий и мазей-эмульсий).

Приготовление концентрата суспензионной мази — это смешивание и растирание измельченных ЛВ с частью (≈10-30%) расплавленной и еще горячей основы — проводят в ступке при температуре 50-60°С. Измельчение продолжают до достижения однородности смеси и требуемой сте­пени дисперсности ЛВ.

Смешивание концентрата с остатком основы и гомогенизация

Полученный концентрат смешивают с оставшейся частью основы (≈70-90%). Смешивание и гомогенизацию осуществляют при температуре 50-60°С в ступке, до полного охлаждения мази.

В заводских условиях приготовление концентрата и гомогенизацию выполняют с применением РПА, вальцовых мазетерок, коллоидных мельниц и др.;

Контроль качества конечного продукта.

Готовую мазь анализируют на соответствие требованиям ФС и направляют на фасовку. Контролируют внешнй вид, рН водного извлечения, размер частиц (для суспензионных), одно­родность (для эмульсионных) мазей и т.д.

ГФ РБ не предусматривает требо­ваний по высвобождению ЛВ из мазей, но на этапах разработки для оцен­ки влияния фармацевтических факторов (вспомогательных ве­ществ, основы и др.) проводят сравнительное изучение профи­лей высвобождения.