
- •Общая фармакология.
- •Фармакодинамика.
- •Взаимодействие препарата с рецепторами.
- •2. Действие лс на активность ферментов.
- •3. Взаимодействие с биомембранами.
- •4. Взаимодействие лс с лс.
- •Виды действия лекарств.
- •Виды доз. Пороговая – это минимальная доза лс, которая вызывает какой-либо биологический эффект. Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.
- •Действие лекарств при их повторном введении в организм.
- •Лекция №2. Общая фармакология (продолжение).
- •Пути введения лс в организм.
- •К достоинствам энтерального пути введения:
- •Характеристика отдельных этапов фармакокинетики.
- •Процесс всасывания лс характеризуется следующими фармакокинетическими параметрами:
- •3. Распределение лекарств в организме.
- •4. Биотрансформация (метаболизм).
- •5. Выведение (экскреция).
- •Лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в холинергических синапсах.
- •Классификация.
- •Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
- •Лекарственные средства, влияющие на мускарин- и никотинчувствительные холинорецепторы. Лекарственные стредства, стимулирующие м- и н- холинорецепторы (м,н – холиномиметики).
- •Антихолинэстеразные средства.
- •Показания к применению.
- •Средства, блокирующие м – холинорецепторы (м – холиноблокаторы).
- •Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:
- •Показания к применению атропина.
- •Побочные эффекты атропина.
- •Помощь при отравлении атропином.
- •Лекарственные средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы
- •Ганглиоблокаторы.
- •Миорелаксанты. Механизм действия курареподобных веществ
- •Классификация адреномиметиков.
- •Адреномиметики прямого действия:
- •2. Адреномиметики непрямого действия:
- •Классификация адреноблокаторов.
- •Адреномиметические средства прямого действия.
- •Основными эффектами адреналина являются:
- •Показания к применению адреналина.
- •Адреноблокаторы. Фармакодинамика α - адреноблокаторов.
- •Показания к применению.
- •Показания к применению β — адреноблокаторов.
- •Противопоказания.
- •Наркотические анальгетики.
- •Механизмы генерации и подавления боли в организме.
- •Анальгетики Наркоточеские Ненаркотические
- •Классификация наркотических анальгетиков.
- •Агонисты:
- •Агонисты – антагонисты (частичные агонисты):
- •3. Антагонисты:
- •Механизм действия наркотических анальгетиков.
- •Фармакодинамика.
- •Фармакокинетика морфина.
- •Показания к применению.
- •Классификация.
- •Механизм действия.
- •Механизм действия ненаркотических анальгетиков (нна)
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Побочные эффекты.
- •Основные симптомы отравления салицилатами.
- •Оказание помощи.
- •Противоэпилептические и противопаркинсонические средства.
- •Формы эпилепсии.
- •Классификация противоэпилептических средств.
- •Механизмы действия.
- •Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.
- •Побочные эффекты противоэпилептических средств.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Классификация противопаркинсонических средств.
- •Средства, оказывающие дофа-ергическое влияние.
- •Средства, угнетающие холинергическое влияние:
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Психотропные средства.
- •Классификация психотропных средств.
- •Угнетающего (депремирующего):
- •Возбуждающего действия:
- •Классификация нейролептиков.
- •Фармакодинамика нейролептиков.
- •Показания к применению нейролептиков.
- •Побочные явления.
- •Соли лития
- •Механизм действия.
- •Механизм действия транквилизаторов.
- •Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.
- •Седативные средства.
- •Механизм действия седативных средств.
- •Показания к применению.
- •Фармакодинамика.
- •Клиническая картина бромизма.
- •Лечение бромизма.
- •Антидепрессанты.
- •Классификация антидепрессантов.
- •Трициклические:
- •Ингибиторы мао:
- •Смешанного типа (присущи свойства препаратов 1-й и 2-й групп):
- •Механизм действия тад
- •Механизм действия ингибиторов мао.
- •Фармакодинамика антидепрессантов.
- •Побочные эффекты.
- •Психостимуляторы.
- •Классификация психостимуляторов.
- •Механизм действия.
- •Фармакодинамика.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Ноотропные средства. Адаптогены. Актопротекторы. Общие свойства. Лс «экономизирующего типа».
- •Ноотропные средства.
- •Классификация ноотропных средств.
- •Механизм действия ноотропных средств.
- •Фармакодинамика ноотропов.
- •Показания к применению.
- •Препараты растительного происхождения.
- •Препараты животного происхождения.
- •Лекция №11. Средства, применяемые при коронарной недостаточности (антиангинальные средства).
- •Этиопатогенез ибс.
- •Пример развития «порочного круга» при ибс в условиях стресса.
- •Основные принципы фармакотерапии ибс.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
- •Средства, увеличивающие доставку кислорода к миокарду:
- •Средства, увеличивающие устойчивость сердечной мышцы к гипоксии:
- •Блокаторы кальциевых каналов.
- •Ингибиторы аденозиндезаминазы.
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда.
- •Средства для наркоза.
- •Классификация.
- •Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути):
- •Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно):
- •Механизм действия.
- •Ингаляционные наркотические средства.
- •Требования к ингаляционным анестетикам.
- •Неингаляционные анестетики.
- •Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.
- •1. Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Классификация дыхательных аналептиков.
- •Препараты прямого действия:.
- •Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
- •Механизм действия аналептиков.
- •Фармакодинамика.
- •Показания к применению.
- •Классификация.
- •Бронхосекреторные средства:
- •Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
- •Фармакодинамика
- •Механизмы действия отхаркивающих средств.
- •Классификация.
- •Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
- •Периферического действия:
- •4. Средства, применяемые при бронхиальной астме. Классификация.
- •Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
- •Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
- •Фармакодинамика.
- •5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.
- •Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
- •Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
- •Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
- •Лекция №14. Сердечные гликозиды.
- •Препараты наперстянки:
- •Препараты строфанта:
- •Препараты горицвета:
- •Основные фармакодинамические эффекты.
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами.
- •Гипотензивные средства.
- •Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца
- •Активаторы калиевых каналов:
- •Эндогенные вещества, регулирующие артериальное давление.
- •Механизм гипотензивного действия.
- •Основные побочные эффекты клофелина.
- •Противопоказания.
- •Побочные эффекты.
- •Показания к применению
- •Симпатолитики.
- •Активаторы калиевых каналов.
- •Открытие калиевых каналов
- •Ангиотензиноген
- •Сужение сосудов Усиление выброса альдостерона
- •Увеличение оцк
- •Этапы лечения гипертонической болезни.
- •Мочегонные средства (диуретики, салуретики).
- •Показания к применению.
- •Классификация диуретиков
- •Классификация по локализации действия в нефроне.
- •Средства, влияющие на клубочковую фильтрацию.
- •Побочные эффекты эуфиллина.
- •Средства, влияющие на проксимальный каналец.
- •Механизм действия ингибиторов карбоангидразы
- •Противопаказания к применению диакарба.
- •Средства, действующие в области петли Генле.
- •Механизм действия петлевых диуретиков
- •Ртутные диуретики
- •Противоаритмические средства.
- •Ритм сердечных сокращений зависит от:
- •Физиология проводящей системы сердца.
- •Классификация пас:
- •Средства, у которых преобладает влияние не сердце:
- •Средства, оказывающие влияние на иннервацию сердца:
- •Побочные эффекты.
- •Блокаторы кальциевых каналов. Механизм действия.
- •Побочные эффекты.
- •Ингибиторы реполяризации. Механизм действия.
- •Средства, влияющие на систему крови.
- •Классификация.
- •Антикоагулянты.
- •Механизм действия.
- •Показания к применению.
- •Другие стороны фармакодинамики гепарина.
- •Побочные эффекты.
- •Викасол - синтетический водорастворимый аналог витамина к, стимулирует в печени образование протромбина и проконвертина. Показания к применению.
- •Эритропоэтин. Препарат, полученный методом генной инженерии. Это гликопротеиновые гормоны, регулирующие процессы пролиферации и дифференциации клеток предшественниц гемопоэза в костном мозге.
- •Показания к применению.
- •Противоатеросклеротические средства.
- •Классификация.
- •Гиполипидемические средства:
- •Гипохолестеринемические средства:
- •Побочные эффекты.
- •Гидроксиглутарил – КоА энзим
- •Мевалоновая кислота
- •Холестерин Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты.
- •Противопоказания.
- •Показания к применению.
- •Показания к применению пармидина и этамзилата.
- •Гормональные препараты.
- •Классификация по химической структуре.
- •Вещества белкового и пептидного строения:
- •Классификация по органному принципу.
- •Анаболические стероиды
- •Принципы механизмов действия препаратов нестероидной природы.
- •Стероидные гормоны.
- •Фармакология гормонов щитовидной железы.
- •Фармакодинамика инсулина.
- •Показания к применению инсулина.
- •Производные сульфонилмочевины:
- •Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды):
- •Сборы лекарственных средств (готовят настой):
- •Глюкокортикоиды:
- •Минералокортикоиды:
- •Фармакологические эффекты глюкокортикоидов.
- •Фармакодинамика
- •Фармакокинетика.
- •Минералокортикоиды.
- •Противопоказания.
- •Анаболические гормоны.
- •Фармакодинамика.
- •Показания применению.
- •Побочные эффекты.
- •Лекарственные средства, влияющие на процессы воспаления и аллергии. Противовоспалительные средства.
- •Классификация нпвс.
- •Механизм действия нпвс.
- •Фармакокинетика нпвс.
- •Показания к применению нпвс.
- •Побочные эффекты.
- •Механизм действия спвс.
- •Показания к применению спвс.
- •Побочные эффекты спвс.
- •Препараты, применяемые при аллергии немедленного типа.
- •Препараты, применяемые при аллергии замедленного типа.
- •Фармакодинамика
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Классификация.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Классификация иммуностимуляторов.
- •Характеристика иммуностимуляторов.
- •Показания.
- •Побочные эффекты.
- •Противопоказания.
- •Показания.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Правила приема левамизола.
- •Классификация.
- •Кислоты:
- •Щелочи:
- •Препараты щелочных и щелочноземельных металлов:
- •Кислоты. Фармакологические свойства.
- •Щелочи.
- •Побочные эффекты препаратов калия.
- •Фармакодинамика препаратов магния.
- •Показания к применению препаратов кальция.
- •Антисептики и дезинфицирующие лекарственные средства.
- •Классификация по химическому строению.
- •Неорганические соединения:
- •Органические соединения.
- •Фармакодинамика.
- •Химиотерапевтические средства. Антибиотики.
- •Основные принципы химиотерапии.
- •Классификация химиотерапевтических средств.
- •Антибиотики.
- •Классификация антибиотиков.
- •Основные принципы применения антибиотиков.
- •Побочные эффекты антибиотиков.
- •Антибиотики (продолжение).
- •Механизм действия.
- •Классификация пенициллинов.
- •Природные пенициллины:
- •Антистафилококковые пенициллины:
- •Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):
- •Антисинегнойные:
- •Спектр действия.
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Препараты 1-го поколения:
- •Препараты 2-го поколения:
- •Противопоказания.
- •Препараты 1-го поколения:
- •Препараты 2-го поколения:
- •Препараты 3-го поколения:
- •Природные:
- •Полусинтетические:
- •Побочные эффекты.
- •Сульфаниламидные препараты. Антибактериальные препараты разного химического строения.
- •Классификация саа.
- •Механизм антимикробного действия саа.
- •Спектр антимикробного действия саа.
- •Фармакокинетика.
- •Осложнения фармакотерапии саа.
- •Показания к применению.
- •Противопоказания.
- •Комбинированные сульфаниламидные препараты. Механизм действия.
- •Побочные эффекты.
- •Антимикробные средства разного химического строения.
- •Производные нитрофурана:
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Поизводные оксихинолина:
- •Показания к применению.
- •Побочные эффекты.
- •Производные хинолона:
- •Побочные эффекты.
- •Противотуберкулезные, противосифилитические и противовирусные средства.
- •Причины неэффективности химиотерапии туберкулеза.
- •Виды устойчивости микобактерий.
- •Классификация противотуберкулезных средств.
- •Синтетические средства:
- •Антибиотики:
- •Виды лечения туберкулеза.
- •Принципы химиотерапии туберкулеза.
- •Механизм действия изониазида.
- •Фармакокинетика.
- •Особенности фармакокинетики.
- •Побочные эффекты.
- •Противосифилитические средства.
- •Противовирусные средства.
- •Классификация.
- •Препараты, угнетающие адсорбцию вируса на поверхности клетки и их проникновения в клетку:
- •Противогрибковые средства.
- •Классификация.
- •Синтетические средства:
- •Антибиотики полиенового ряда:
- •Лс, действующие на патогенные грибы:
- •Лс, действующие на условно-патогенные грибы (кандидомикозы).
- •Антибиотики полиеновой структуры.
- •Побочные эффекты.
- •Побочные эффекты:
- •Классификация.
- •Средства для лечения кишечных гельминтозов:
- •Средства для лечения внекишечных гельминтозов:
- •Механизм действия противоглистных средств
- •Противонематодозные препараты.
- •Классификация пос.
- •Антиметоболиты.
- •Механизм действия.
- •Противоопухолевые антибиотики. Механизм действия
- •Противоопухолевые средства растительного происхождении.
- •Радиопротекторы и средства, способствующие выведению радионуклеидов из организма.
- •Пусковые механизмы действия радиоактивного облучения на организм.
- •Классификация радиопротекторов.
- •Взаимодействие лекарственных средств.
- •Виды взаимодействия лс.
- •Взаимодействие препаратов в месте введения до начала его всасывания.
- •Прямое взаимодействие в кишечнике.
- •Взаимодействие в процессе всасывания.
- •Взаимодействие препаратов в организме после их всасывания:
- •Выведение из организма.
- •Фармакодинамическое взаимодействие. Взаимодействие в месте приложения действия.
- •Основные принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами.
- •Основные методы детоксикации организма.
- •Методы усиления естественной детоксикации организма:
- •Методы искусственной детоксикации организма
- •Методы антидотной детоксикации:
- •Методы усиления естественной детоксикации организма.
- •Методы искусственной детоксикации организма.
- •Антидотная детоксикация.
- •Список сокращений.
- •Спвс – стероидные противовоспалительные средства
- •Содержание.
Взаимодействие лекарственных средств.
Взаимодействие JIC — изменение фармакологического эффекта одного или нескольких препаратов при одновременном или последовательном их применении.
В зависимости от конечного результата выделяют синергическое и антагонистическое лекарственное взаимодействие.
Синергизм — однонаправленное действие двух и более ЛС, обеспечивающее более выраженный фармакологический эффект, чем действие каждого ЛС в отдельности.
Сенситизируюшее действие характеризуется тем, что один ЛП по различным причинам, не вмешиваясь в механизм действия, усиливает эффекты другого (инсулин и глюкоза стимулируют проникновение калия в клетку, аскорбиновая кислота при одновременном назначении с препаратами железа увеличивает концентрацию последнего в плазме крови и т.д.).
Аддитивное действие — фармакологический эффект комбинации ЛС выраженнее, чем действие одного из компонентов, но меньше предполагаемого эффекта их суммы (например, сочетанное назначение фуросемида и тиазидов, нитроглицерина с β-адреноблокаторами при ИБС, β-адреностимуляторов и теофиллина при БА).
Суммация – эффект комбинации ЛС равен сумме эффектов каждого из компонентов (назначение фуросемида и урегита при ССС).
Потенцирование – конечный эффект комбинации ЛС по выраженности больше суммы эффектов каждого компонента (преднизолон и норадреналин при шоке; преднизолон и эуфиллин при астматическом статусе; каптоприл, β-адреноблокатор и нифедипин при ренальной артериальной гипертензии ).
Антагонизм — взаимодействие ЛС, приводящее к ослаблению или исчезновению части фармакологических свойств одного или нескольких ЛС (амилорид блокирует калийуретический эффект тиазидовых диуретиков и т.д).
Взаимодействие ЛС может быть желательным или нежелательным, т. е. полезным или вредным для организма. Желательное взаимодействие используется для повышения эффективности медикаментозной терапии, например при туберкулезе или ГБ. Вводя два препарата, с разными механизмами действия, например при ГБ, добиваются гипотензивного эффекта, не вызывая побочных реакций. Лечение при передозировке морфина налоксоном также служит примером рационального комбинирования препаратов. Однако всякий раз при добавлении нового средства нельзя исключить риск нежелательных последствий.
Виды взаимодействия лс.
-
Фармацевтическое — до введения в организм;
-
фармакокинетическое — на различных стадиях фармакокинетики ЛС (всасывание, связь с белками, распределение, биотрансформация, выведение);
-
фармакодинамическое — на этапе взаимодействия ЛС с рецепторами (конкуренция за рецептор или изменение его чувствительности к нейромедиаторам).
Взаимодействия ЛС можно также классифицировать:
-
вне организма (в лекарственной форме или при смешивании ЛС);
-
в месте поступления в организм (до всасывания или во время него);
-
в организме (после всасывания);
-
во время распределения и в депо (до связывания со специфическими точками приложения действия ЛС);
-
в месте приложения действия или возле него (специфические рецепторы, ферменты, паразиты и др.);
-
во время биотрансформации;
-
во время элиминации (экскреции).
Взаимодействие вне организма (или фармацевтическое взаимодействие) – происходит в результате физико-химических реакций лекарственных средств при совместном их применении (щелочи и кислоты). В результате фармацевтического взаимодействия может образовываться осадок, возникнуть изменение растворимости, цвета, запаха, а также основных фармакологических свойств ЛС. Наиболее часто взаимодействие появляется при использовании нерациональных прописей (в микстурах, сложных порошках). Нередко ЛС вступают во взаимодействие в инфузионных растворах (несовместимость). Основным фактором, вызывающим несовместимость, служит изменение рН. На стабильность раствора влияет также концентрация находящихся в нем препаратов (например, чем больше концентрация ампициллина, тем более стабилен его раствор).
Общие рекомендации:
-
не следует добавлять препараты к крови, растворам аминокислот или жировым эмульсиям;
-
при отсутствии специальной информации препараты следует растворять в глюкозе, изотоническом растворе натрия хлорида или их смеси. Кислотность 0,9 % раствора натрия хлорида (рН 4,5-7) связана с присутствием в нем растворенного СО2, а 5 % раствора глюкозы (рН 3,5-6,5) с продуктами распада глюкозы, появляющимися в процессе стерилизации и хранения. Буферная емкость этих растворов очень ограничена, поэтому при добавлении ЛС их рН может изменяться;
-
взаимодействие может происходить без видимых изменений раствора, что позволяет ошибочно думать, что оно не происходит и раствор сохраняет свою активность;
-
все растворы следует готовить непосредственно перед употреблением, запасать их нельзя;
-
состав готового инфузионного раствора следует предварительно изучить по прилагаемой инструкции, т.к. в состав ЛП входит стабилизатор, консервант, растворитель и др. и каждый из ингредиентов может стать источником взаимодействия.
Фармакокинетическое взаимодействие развивается, когда одно ЛС изменяет процесс всасывания, распределения, связывания с белками, метаболизм и выведение другого ЛС. Результатом фармакокинетического взаимодействия считают изменение концентрации ЛС в области специфических рецепторов и, следовательно, фармакологического изменения степени выраженности эффекта.