10

Занятие №10 Тема занятия: «Адренергические лекарственные средства»

Вопросы для самоподготовки

Вопросы по базисным знаниям

1. Какие биохимически реактивные системы называют адренорецепторами?

2. С помощью какого медиатора передаётся возбуждение в адренергических синапсах?

3. Как происходит синтез и разрушение медиатора норадреналина?

4. Какие адренорецепторы различают и где они расположены?

5. Перечислить эффекты при возбуждении адренорецепторов разной локализации.

Вопросы по изучаемой теме

1. Адренергическая передача импульса. Строение адренергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Регуляция высвобождения медиаторов и их метаболизм.

2. Гетерогенность рецепторов: α- и β-адренорецепторы – локализация, эффекты физиологической и фармакологической стимуляции.

3. Классификация адренергических средств.

4. α-адреномиметики (α₁-адреномиметики, α₂-адреномиметики): фармакологические эффекты на различные системы организма, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

5. β-адреномиметики (β₁-адреномиметики, β₂-адреномиметики, неселективные β-адреномиметики): фармакологические свойства, влияние на автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость и потребность миокарда в кислороде, тонус гладкой мускулатуры, сосудов, бронхов, матки, особенности фармакокинетики и применения.

6. Смешанные адреномиметики (α- и β-агонисты – эпинефрин, норэпинефрин; дофаминомиметики – допамин): действие эпинефрина на ССС, гладкие мышцы, обмен веществ, особенности действия норэпинефрина и допамина на ССС, показания к назначению, побочные эффекты, противопоказания.

7. α-адреноблокаторы (α₁-адреноблокаторы, α₂-адреноблокаторы, неселективные α-адреноблокаторы): фармакологические эффекты на различные системы организма, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

8. β-адреноблокаторы (β₁-адреноблокаторы, β₂-адреноблокаторы, неселективные β-адреноблокаторы): фармакологические свойства, влияние на автоматизм, проводимость, возбудимость, сократимость и потребность миокарда в кислороде, тонус гладкой мускулатуры, сосудов, бронхов и другие органы и системы организма, особенности фармакокинетики и применения, побочные эффекты, противопоказания.

9. Смешанные α- и β-адреноблокаторы (лабетолол, карведилол): фармакологические эффекты на различные системы организма, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

10. Критерии выбора β-адреноблокаторов: селективность, внутренняя симпатомиметическая активность (ВСМА), дополнительная вазодилатирующая активность, продолжительность действия, влияние на липидный и углеводный обмен. Побочные и токсические эффекты адреноблокаторов.

11. Средства пресинаптического действия (симпатомиметики и симпатолитики): механизм действия, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты.

Самостоятельная работа студента:

1. Заполните таблицы:

Таблица №1 Характеристика α- и β – адренорецепторов

Тип	Локализация	Эффект при стимуляции	Эффекты при блокаде
α1	1 Мышца, расширяющая зрачок (радиальная мышца) 2. Сосуды (кожи, слизистых)
α2	1.Внесинаптические рецепторы гладких мышц кровеносных сосудов 2.Пресинаптическая мембрана нейронов
β1	1. Сердце 2. Клетки ЮГА
β2	1. Бронхи 2. Миометрий 3. Сосуды (коронарные, головного мозга, печени, скелетных мышц)
β3	1.Адипоциты (жировая ткань)

Таблица №2 Классификация адреномиметиков (агонистов) с указанием области применения

Лекарственные средства	Механизм действия (в скобках пояснить)	Применение
	α-, β – адреноремиметики (агонисты)
Адреналин (эпинефрин)
Норадреналин (норэпинефрин)
Эфедрин	смешанный тип действия ( )
Допамин
Амфетамин	непрямой механизм ( )
	α – адреномиметики (агонисты)
Мезатон (фенилэфрин)
Нафазолин Ксилометазолин (галазалин) Оксиметазолин (назол)
Клонидин (клофелин)
Моксонидин (физиотенз)
	β – адреномиметики (агонисты)
Изопреналин (неселективный)
Добутамин
Сальбутамол Фенотерол
Сальметерол Кленбутерол Формотерол
Гексапреналин (гинипрал)

Таблица №3 Классификация адреноблокаторов с указанием области применения

Лекарственные средства	Механизм действия	Применение
	α-, β – адреноблокаторы
Карведилол
Лабеталол
	α - адреноблокаторы
Фентоламин (неселективный)
Дигидроэрготамин (неселективный)
Празозин (минипресс)
Доксазозин
Тамсулазин (Омник)
Йохимбин
	β – адренолокаторы
Пропранолол (анаприлин)
Пиндолол (вискен) ( с внутренней симпатомиметической активностью)
Тимолол
Атенолол
Метопролол
Бисопролол
Бетаксолол
Эсмолол

Таблица № 4 Сравнительная характеристика эпинефрина и эфедрина

Показатель	Эпинефрин	Эфедрин
Механизм действия
Разрушение МАО и КОМТ
Всасывается в ЖКТ
Влияние на ЦНС
Сила периферического действия
Продолжительность действия

2. Ответьте на следующие вопросы:

а) Как фентоламин изменит влияние эпинефрина (адреналина) на артериальное давление?

б)Сформулируйте показания к назначению β – адреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью

в)Опишите клинику острого отравления β – адреноблокаторами и помощь при нём___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________­­­­­­­­­­­­­­­_________________________________

3.Выпишите форме врачебных рецептов и укажите показания к применению выписанных лекарственных форм.

1)Анаприлин в ампулах

2)Сальбутамол в форме аэрозоле

3)Метопролол в таблетках

4)Бисопролол в таблетках

5)Средство из группы α-адреномиметиков, применяемое при ринитах

6)Средство для борьбы с сосудистым коллапсом

7)α-адреномиметик центрального действия для купирования гипертонического криза в ампулах

8)Средство из группы дофаминомиметиков для лечения кардиогенного шока

9)Селективный α-адреноблокатор для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

10)Селективный β-адреномиметик в таблетках, назначаемый при угрозе прерывания беременности

Тестовый контроль

1. Преимущественная локализация β1- адренорецепторов:

   1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов.

   2. Клетки миокарда и проводящей системы сердца.

   3. Гладкомышечные клетки бронхов.

   4. Миометрий.

   5. Юкстагломерулярные клетки.

2. Преимущественная локализация βг-адренорецепторов:

   1. Гладкомышечные клетки кровеносных сосудов.

   2. Гладкомышечные клетки бронхов.

   3. Миометрий.

   4. Радиальная мышца радужной оболочки.

   5. Юкстагломерулярные клетки.

3. Фармакологические эффекты ά1- адреномиметиков:

   1. Сужение кровеносных сосудов.

   2. Расширение кровеносных сосудов.

   3. Повышение артериального давления.

   4. Снижение артериального давления.

   5. Рефлекторная тахикардия.

   6. Рефлекторная брадикардия.

   7. Сужение зрачков.

   8. Расширение зрачков.

   9. Повышение внутриглазного давления.

   10. Снижение внутриглазного давления.

4. Показания к применению ά1-адреномиметиков:

   1. Артериальная гипертензия.

   2. Сосудистый коллапс.

   3. В сочетании с местными анестетиками для пролонгирования их эффекта.

   4. Острый ринит.

   5. Открытоугольная глаукома.

5. Изадрин:

   1. Вводится внутрь.

   2. При приеме внутрь разрушается в печени и поэтому для достижения резорбтивного эффекта вводится сублингвально.

   3. Применяется ингаляционно.

   4. Действует длительно (до 12 часов).

   5. Действует кратковременно (1-2 ч).

   6. Применяется при артериальной гипертензии.

   7. Используется при атриовентрикулярном блоке.

   8. Применяется для купирования бронхоспазма.

   9. Используется в качестве токолитического средства при преждевременных родах.

6. Добутамин:

   1. Оказывает кардиотоническое действие.

   2. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.

   3. Действует кратковременно (несколько минут).

   4. Действует длительно (несколько часов).

   5. Эффективен при приеме внутрь.

   6. Эффективен только при внутривенном введении.

   7. Используется при сердечной недостаточности.

7. Фармакологические эффекты ά-адреноблокаторов:

   1. Расширение кровеносных сосудов.

   2. Сужение кровеносных сосудов.

   3. Снижение артериального давления.

   4. Повышение артериального давления.

   5. Брадикардия.

   6. Тахикардия.

   7. Повышение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы.

   8. Снижение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы.

8. Показания к применению а-адреноблокаторов:

   1. Артериальная гипотензия.

   2. Гипертензивные кризы.

   3. Гипертоническая болезнь (для систематического лечения).

   4. Атония кишечника.

   5. Спазмы периферических сосудов.

   6. Феохромоцитома.

   7. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

   8. Отек легких.

   9. Сердечная недостаточность.

9. Празозин:

   1. Действует 6-8 ч.

   2. Действует 24 ч.

   3. Может вызывать небольшую рефлекторную тахикардию.

   4. Вызывает выраженную тахикардию.

   5. Используется для систематического лечения гипертонической болезни.

   6. Используется для купирования гипертензивных кризов.

   7. Применяется при спазмах периферических сосудов.

   8. Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

   9. Часто вызывает ортостатическую ги­потензию.

10. Механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов:

    1. Снижение потребности миокарда в кислороде вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений.

    2. Расширение коронарных сосудов вследствие блокады β ₂-адренорецепторов ангиомиоцитов.

    3. Снижение преднагрузки на сердце за счет расширения вен.

11. Механизм противоаритмического действия β-адреноблокаторов:

    1. Снижение силы сердечных сокращений.

    2. Уменьшение частоты сердечных сокращений.

    3. Снижение автоматизма сердца.

    4. Замедление атриовентрикулярной проводимости.

12. Симпатолитики:

    1. Блокируют адренорецепторы.

    2. Снижают содержание норадреналина в окончаниях адренергических волокон.

    3. Уменьшают выделение норадреналина из окончаний адренергических волокон.

Ответы

1. 2, 5.

2. 1, 2, 3.

3. 1, 3, 6, 8, 10.

4. 2, 3, 4, 5.

5. 2, 3. 5, 7, 8.

6. 1, 3, 6, 7.

7. 1, 3, 6, 8.

8. 2, 3, 5, 6, 7, 8, 9.

9. 1, 3, 5, 7, 8, 9.

10. 1.

11. 2, 3, 4.

12. 2.

Место для заметок

___________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

Дата Подпись преподавателя________________