I. Препараты, которые повышают активность дофаминергической системы:

1. . Предшественники дофамина

Levоdopum - Леводопа

Формы выпуска:

- таблетки, капсулы 0,25, 0,5.

Представляет собой левовращающий изомер дифенилаланина, который является предшественником дофамина. В отличии от последнего хорошо проникает через ГЭБ, а затем в нейроны. В нейронах левадопа под влиянием ДОФА- декарбоксилазы превращается в дофамин, который накапливаясь в базальных ганглиях, устраняет или уменьшает проявления паркинсонизма.

Побочные эффекты:

• анорексия;

• тошнота;

• рвота;

• головные боли, головокружение;

• аритмия, желудочковая тахикардия;

• ортостатическая гипотония;

• нарушение функции печени;

• в больших дозах может проявиться дискинезия;

• при повторном введении понижается эффективность;

• «on-off»-феномен - чередование гипо- и гиперкинезии.

Периферические эффекты: связаны с тем, что леводопа превращается в дофамин и на периферии, поэтому возникает - аритмия, рвота, ортостатическая гипотензия, поражение печени.

Противопоказан:

• при выраженном атеросклерозе;

• при артериальной гипертензии;

• при почечных, печеночных заболеваниях;

• при глаукоме;

• беременным и кормящим женщинам (может нарушать развитие костного скелета);

• во время лечения нельзя принимать витамин В₆ , т. к. он блокирует действие леводопы.

В процессе лечения следует периодически проводить анализы крови (агранулоцитоз, лейкопения), проверять функции печени и почек.

Sinemet (Nacom) – Синемет (Наком)

Комбинированный препарат - Levodopum 0,25, Carbidopum 0,025.

Carbidopum не проникает через ГЭБ. Ингибирует ДОФА-декарбоксилазу на периферии, поэтому снижает образование дофамина, уменьшая проявление периферических нежелательных эффектов.

2. . Агонисты дофаминовых рецепторов

Bromocriptinum – Бромокриптин (Парлодел)

Форма выпуска:

- таблетки по 0,0025.

Агонист D2-рецепторов. Обладает отчетливой противопаркинсонической активностью, а также способен тормозить продукцию пролактина и гормона роста. Вызывает рвотный эффект, снижает АД и температуру тела.

Побочные эффекты:

• анорексия;

• тошнота;

• рвота;

• запоры;

• ортостатическая гипотония;

• дискинезия;

• нарушение сознания;

• галлюцинации;

• головные боли;

• бессонница.

Противопоказан:

• беременным в первом триместре беременности.

Pergolid - Перголид

Форма выпуска:

- таблетки по 0,00005, 0,00025, 0,001.

Активирует D₁ и D₂- рецепторы.

Подавляет продукцию пролактина и соматотропного гормона.

Побочные эффекты:

• аритмии;

• головокружение;

• нарушение сна;

• сухость во рту;

• анорексия;

• запоры.

Противопоказан:

• при беременности и кормлении грудью.

3. . Ингибиторы МАО-В

Selegilin – Селегилин (Депренил)

Форма выпуска:

- таблетки 0,005, 0,01.

Проходит через ГЭБ.

Механизм: блокирует фермент МАО-В, осуществляющий инактивацию дофамина. Таким образом, препарат создает условия для увеличения уровня дофамина. Обычно его назначают с леводопой.

Побочные эффекты:

• бессонница;

• анорексия;

• тошнота;

• рвота;

• дискинезия;

• нарушение функции печени.

Противопоказан:

• при беременности и кормлении грудью.

4. . Ингибиторы КОМТ

Tolcaponum - Толкапон

Форма выпуска:

- таблетки 0,1, 0,2.

Механизм действия — блокирует фермент катехол-О-метилтрансферазу, участвующий в инактивации леводопы и дофамина.

При совместном применении с леводопой позволяет снизить дозу последней и обеспечить ее более стабильную концентрацию в головном мозге.

Побочные эффекты:

• тошнота;

• рвота;

• анорексия.

Противопоказан:

• при беременности и кормлении грудью;

• с осторожностью больным с выраженными нарушениями функций печени и почек (каждые 6 недель терапии необходимо определять уровни трансаминаз).