Конечные фармакологические эффекты (по Вершинину)
Несмотря на обилие ЛС изменения вызываемые ими в организме, имеют однотипность (рис.15). Действие любого ЛС на органы можно свести к пяти основным фармакологическим эффектам (по Н.В. Вершинину) :
Успокоение— снижение до нормы повышенной функции органа (использование седативных препаратов).
Угнетение— снижение ниже нормы функции органа (использование средств для наркоза).
Паралич— прекращение сниженной функции органа (угнетение дыхания при передозировке наркотических анальгетиков).
Тонизирование— усиление сниженной функции до нормы (использование β1-адреномиметиков).
Возбуждение— повышение функции органа сверх нормы (использование диуретиков при отравлениях, отхаркивающие средства).
Рис. 15. Конечные фармакологические эффекты
Виды действия лекарственных веществ
Главное, побочное.
Главноедействие — это то, которое лежит в основе лечебного или профилактического назначения препарата.Побочное— нежелательное, опасное для больного действие ЛС.
Обратимое, необратимое.
Попав в организм, лекарственные вещества взаимодействуют с теми клетками, которые располагают биологическим субстратом, способным реагировать с данным веществом. Такое взаимодействие зависит от химического строения препарата. Связывание лекарственного вещества с соответствующим субстратом является обратимым,если они (субстрат и лекарство) связываются друг с другом на какое-то время.
В немногих случаях терапевтическая цель требует необратимоговыключения структуры из ее функции. Это относится, например, к большинству противомикробных, противоопухолевых средств, которые способны образовывать прочные (ковалентные) связи с элементами спиралей ДНК клеток («сшивки спиралей») или ферментами бактерий, в результате чего клетки утрачивают способность к размножению.
Прямое, опосредованное (косвенное).
Прямоедействие подразумевает, что лечебный эффект обусловлен непосредственным взаимодействием препарата с биосубстратом больного органа и прямо ведет к определенным сдвигам. Если же функция органа (системы) изменяется вторично в результате прямого влияния препарата на иной орган, иную систему, такое действие называется опосредованным (косвенным). Сердечные гликозиды улучшают сократимость миокарда (прямое действие) и, как следствие, улучшают кровообращение в организме, что сопровождается улучшением диуреза (косвенное действие).
Частным случаем опосредованного действия является рефлекторноедействие. Например, расширение сосудов и улучшение трофики тканей в результате раздражения окончаний чувствительных нервов кожи.
Избирательное, неизбирательное.
Избирательное (селективное) действие— это действие терапевтических доз лекарств на специфические рецепторы. Например, действие сальбутамола на β2-адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность лекарств относительна, при повышении дозы она исчезает.
Местное, резорбтивное.
Местноедействие препарата осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази).
Резорбтивное(системное) действие развивается после всасывания препарата в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство лекарств.