Протонная помпа – ферментный белок, локализованный на апикальной мембране секреторных канальцев обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка.

Препараты – пролекарства, в области обкладочных клеток переходят в активную форму – сульфенамид, который связывает SH-группы Н+,К+-АТФ-азы и блокирует ее активность, вызывая снижение секреции HCl.

Дополнительные свойства:

Имеется бактериостатический эффект в отношении H. Pylori

Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне гиперацидного состояния

Противопоказания:

- Беременность, лактация

Побочные эффекты:

• У 10-20% больных – гиперплазия энтерохромаффиноподобных клеток в подслизистом слое;

• Диспепсия;

Нельзя резко отменять препараты, т.к. увеличивается активность гастрина и возможен рецидив заболевания.

3. ЛС, усиливающие защитные свойства слизистой оболочки

и обладающие гастропротективными свойствами

(сукралфат, мизопростол, де-нол)

Гастропротекторы – препараты, повышающие репаративные процессы и устойчивость слизистой оболочки желудка к агрессивным влияниям среды.

Де-нол

Химическая принадлежность: висмута субцитрат коллоидный

Механизм действия:

В кислой среде де-нол образует комплекс с протеином, который оседает в области эрозированных участков и в малой степени на нормальной слизистой. Образующийся защитный слой препятствует обратной диффузии ионов Н+ и улучшает заживление.

Дополнительно:

• увеличивает щелочную секрецию и улучшает микроциркуляцию, ускоряя синтез ПГЕ2 в слизистой оболочке антрального отдела желудка и дуоденума;

• нарушает целостность стенки H.pylori и снижает способность бактерий связываться со слизистой оболочкой желудка (эффект нестойкий) – не изменяет кислотность и не вызывает гипергастринемии.

Показания:

Гастродуоденальные язвы, хронический гастрит, неязвенная диспепсия.

Особенности назначения: 3 раза в день за 30 минут до еды и на ночь через 2 часа после приема пищи. Нельзя назначать одновременно с антацидными средствами, так как препарат эффективен только при повышенной или сохраненной кислотности.

Побочные эффекты:

• тошнота, рвота, диарея;

• головная боль, головокружение, окрашивание языка и стула в черный цвет;

• висмутовая энцефало- и артропатия.

Сукралфат

Химическая принадлежность: алюминиевая соль сульфированных дисахаридов.

Механизм действия:

В кислой среде желудка препарат полимеризуется. Пастообразный полимер обладает высокой вязкостью и за счет множества свободных отрицательных зарядов взаимодействует с положительно заряженными радикалами белков эрозированных поверхностей слизистой оболочки желудка и дуоденума.

Оразующийся защитный слой сохраняется в желудке до 8 часов, а в 12-перстной кишке – до 4 часов и защищает слизистые от HCl, пепсина и желчных кислот.

Дополнительно:

• повышает активность ПГЕ 2;

• снижает активность пепсина и желчных кислот

Показания:

Гастродуоденальные язвы, хронический гастрит, неязвенная диспепсия.

Особенности назначения: 3 раза в день до еды и на ночь

Побочные эффекты:

• обстипация

• сухость в полости рта

• тошнота

• расстройство функции кишечника

• зуд

Мизопростол

Химическая принадлежность: синтетический аналог ПГ Е2

Механизм действия: ПГ желудка повышают секрецию слизи и бикарбонатов, ингибируют образование HCl и улучшают микроциркуляцию в слизистой желудка. Эффект особенно выражен при медикаментозных язвах.

Показания:

Гастродуоденальные язвы, хронический гастрит, неязвенная диспепсия.

Особенности назначения: 3-4 раза в день во время еды.

Побочные эффекты:

• диарея, боли в кишечнике, тошнота

• снижение или повышение АД

• нарушение менструального цикла

• сонливость

• крапивница

• выкидыши

СРЕДСТВА, ИЗМЕНЯЮЩИЕ МОТОРИКУ ЖКТ

Рвотные средства

Рвота – сложный рефлекторный акт, в осуществлении кторого принимают участие рвотный центр, хеморецепторы рвотного центра, вестибулярное латеральное ядро; мышцы желудка, брюшной стенки, диафрагмы и др.; возникает при активации рвотного центра различными стимуляторами, но преимущественно за счет поступления импульсов с триггерной, пусковой зоны продолговатого мозга.

Медиаторная регуляция центров, участвующих в акте рвоты

Центр	Рецепторы
Рвотный центр	М-холинорецепторы, Н1-рецепторы, серотонинергические рецепторы
Хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра	Дофамин- и серотонинергические рецепторы
Вестибулярное латеральное ядро	М-холинорецепторы, Н1-рецепторы

Классификация:

1. Препараты центрального действия: апоморфина гидрхлорид

2.Препараты периферического действия: корень ипекакуаны (практически в настоящее время не используется), натрия хлорид, меди сульфат, цинка сульфат

Апоморфина гидрохлорид

Химическая принадлежность: производное морфина, лишенное анальгезирующей активности.

Время наступления эффекта: 2-15 мин при п/к введении

Механизм действия:

Возбуждение дфаминергических рецепторов – хеморецепторов триггерной зоны и далее – рефлекторно возбуждение рвотного центра: происходит торможение активности автоматически функционирующих клеток водителя ритма желудка и ускорение поступления возбуждения к желудку от автоматических клеток водителя ритма 12-перстной кишки, что ведет к дуоденально-желудочному рефлюксу, что, в свою очередь, приводит к рвоте.

Показания:

Острые отравления алкоголем, ядами, принятыми внутрь, пищевые отравления, отсутствие возможности промывания желудка

Противопоказания:

• отравление веществами, угнетающими ЦНС,

• беременность,

• бессознательное состояние,

• ГБ, атеросклероз,

• туберкулез легких.