Гистамина дигидрохлорид

Механизм действия (физиологическая роль): гистамин, взаимодействуя с Н2-рецепторами, локализованными на поверхности мембраны париетальных клеток, вызывает повышение активности аденилатциклазы и соответственно – уровня цАМФ. ЦАМФ повышает активность протеинкиназы А и увеличивает высвобождение Са2+ из депо, в результате чего происходит активация кальмодулинзависимой протеинкиназы с последующим фоффорилированием неидентифицированного белка, который повышает активность Н+-К+=АТФ-азы и увеличивает –секрецию HCl.

Показания:

- Диагностика секреторной активности желез желудка;

- Полиартрит, ревматизм,

• Аллергические заболевания,

• Диагностика феохромацитомы (с тропафеном).

Способ введения:

В/к 0,1-0,2 мл 0,1% раствора однократно.

Побочные эффекты:

• снижение АД,

• коллапс,

• шок,

• бронхоспазм

Противопоказания:

• повышенная чувствительность

• бронхиальная астма

• недостаточность кровообращения.

2. Средства заместительной терапии при пониженной секреции желудка

Кислота хлористоводородная

Источник получения и состав: кислота соляная разведенная содержит 1 часть кислоты хлористоводородной и 2 части воды.

Механизм действия:

• Активирует пепсин, стимулирует секрецию желудочных желез;

• Подготавливает Fe2+ к всасыванию в кишечнике, обладает противомикробным действием и устраняет процессы брожения в желудке;

• Вызывает сокращение пилорического отдела желудка: пища длительнее обрабатывается в желудке;

• Рефлекторно стимулирует секрецию поджелудочной железы, создает лучшие условия для кишечного переваривания

Показания:

- Ахилия, гипо- и анацидные гастриты;

• Диспепсия;

• Недостаточная функция поджелудочной железы.

Побочные эффекты:

- при длительном приеме HCl – гиперхлоремический ацидоз, повреждение зубной эмали

Пепсин

Источник получения: ферментный препарат, получ. Из слизистой оболочки свиней

Механизм действия: расщепляет белки на пептиды: пепсин, содержащийся в 1 мл желудочного сока 0,2% концентрации, переваривает за 2 часа 50 г белка. Активен при рН 1,5-4,0, поэтому при гипоацидных состояниях его назначают с HCl.

Показания: см. кислоту хлористоводородную

Побочные эффекты: см. кислоту хлористоводородную

Сок желудочный натуральный

Получают при мнимом кормлении от животных и консервируют 0,03-0,04% раствором салициловой кислоты. Содержит ферменты желудочного сока, рН 1,8-1,2.

Показания, побочные эффекты : см. кислоту хлористоводородную.

Пепсидил

Раствор в соляной кислоте продуктов ферментного гидролиза слизистой оболочки желудка свиней. Сдержит все составные части желудочного сока.

Показания, побочные эффекты : см. кислоту хлористоводородную.

ЛС, используемые при повышенной секреторной функции слизистой оболочки желудка, нарушении ее трофики и регенерации

Классификация:

1. ЛС, ослабляющие кислотно-пептическую активность:

• Антациды

• Антисекреторные:

А) М-холинолитики (пирензепин, телензепин)

Б) Н2-литики (циметидин, ранитидин, фамотидин)

В) Блокаторы Н+-К+-АТФ-азы (омепразол)

2. ЛС, усиливающие защитные свойства слизистой оболочки и обладающие гастропротективными свойствами (сукралфат, мизопростол, де-нол)

1. Антациды

• препараты, снижающие избыточную кислотность желудочного сока.

Классификация по характеру действия:

1. Системные – легко всасываются в кровь, что приводит к развитию системного алкалоза (натрия гидрокарбонат)

2. Несистемные – слабо всасываются и действуют местно (препараты магния и алюминия).

1. Системные антациды (натрия гидрокарбонат)

Механизм действия и дополнительные свойства:

NaHCO3 + HCl = NaCl + H2O + CO2

Взаимодействие мгновенное, но кратковременное (15-20 мин), рН повышается до 7,0 и выше.

Побочные эффекты:

- Раздражение слизистой оболочки СО2.

- Натрия гидрокарбонат легко всасывается и повышает щелочной резерв крови, что приводит к системному алкалозу: анорексия, тошнота, рвота, слабость, спазмы и судороги мышц (снижение ионизированного Са2+ в крови).

- Ощелачивание мочи приводит к развитию фосфатного нефролитиаза.

- Длительный прием вызывает накопление в организме Na+ и повышение АД.

- Растяжение стенки желудка СО2 опасно при глубоко проникающей язве.

• Синдром «отдачи»: повышение секреции HCl образующейся двуокисью углерода.

2. Несистемные антациды

Магния окись и гидроокись

Механизм действия:

MgO + 2HCl = MgCl₂ + H2O

Mg(OH)2 + 2HCl + MgCl2 + 2H2O

Быстрая нейтрализация HCl и образование MgCl2.

Побочные эффекты:

• MgCl2 слабо всасывается в кишечнике и вызывает послабляющий эффект;

• Препараты малотоксичны, но при почечной патологии возникает сонливость, заторможенность, снижение АД (т.к. ионы магния оказывают седативное и гипотензивное действие)