Занятие / 6 семестр / 19. Противовирусные и противогрибковые средства / Противовирусные препараты (методичка к занятиям)

Методическая разработка по теме

«ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ»

Письменная контрольная работа по теме – 10 мин.

1. Актуальность проблемы.

2. Механизм действия противовирусных препаратов.

3. Классификация противовирусных препаратов.

4. Основные группы противовирусных препаратов. Механизм и особенности действия. Показания и противопоказания. Побочные эффекты.

5. Формы выпуска.

Возможные механизмы действия противовирусных препаратов:

• Нарушение адсорбции вируса на клетке и депротеинизация вируса;

• Ингибирование синтеза ранних белков-ферментов (гуанидин);

• Нарушение репликации нуклеиновых кислот, синтеза поздних структурных белков и сборки вирионов (метисазон);

• Повышение резистентности организма к вирусам (интерферон, стимуляторы эндогенной наработки интерферона).

Классификация противовирусных препаратов:

А. Препараты, нарушающиеадсорбцию вируса на клетке (иммуноглобулины).

Б. Препараты, нарушающие депротеинизацию вирусов (специфические ингибиторы):

- теброфен

• флореналь

• оксолин

• амантадин

• ремантадин

• бонафтон

• госсипол и др.

В. Препараты, нарушающие репликацию нуклеиновых кислот («аномальные нуклеотиды»):

• зиновудин

• ацикловир

• фамцикловир

• валцикловир

• идусукридин и др.

Г. Препараты, повышающие резистентность клеток организма к вирусам (интерфероны):

а) по классу интерферона:

• a-интерферон

• b-интерферон

• Y-интерферон

• комбинированные препараты (комбинации разных типов интерферона).

• комплексные препараты (интерферон + другие медиаторы)

б) по способу получения:

• природные: - лейкоцитарные

- концентрированные

• лимфобластные

• диплоидные

• рекомбинантные.

a-Интерферон:

1. Проиродные:

• лейкоцитарный интерферон (мазь для интраназального применения)

• вэллферон

• эгиферон

2. Рекомбинантные:

• виферон (а2а-рекомбинант)

• интрон А (а2в-рекомбинант)

• реальдирон (а2в-рекомбинант)

• реаферон (а2а-рекомбинант)

b-Интерферон:

1. Проиродные:

• ребиферон

• ферон

• фрон

2. Рекомбинантные:

• гликозилированные (авонекс)

• негликозилированные (бетаферон, бетасерон)

Y-Интерферон:

Рекомбинантные:

• имукин

• мега-Д-гаммаинтерферон

• Y-гаммаинтерферон

Комплексные КПЦ:

• лейкинферон

Стимуляторы эндогенной наработки интерферонов:

1. Парентеральные:

• неовир

• циклоферон

2. Перорального введения:

• амиксин

Д. Препараты для системного применения:

• ацикловир

• валцикловир

• ганцикловир

• алпизарин

• ремантадин

• фамцикловир

• альфаферон

• рооферон

• интрон А

• вэллферон

• бетаферон

• амиксин

• неовир

• циклоферон

Е. Препараты для наружного применения:

• ацикловир

• алпизарин

• оксолин

• тромантадин

• фоскарнет натрия

• интерферон-бета

Ж. Припараты для местного применения:

• ацикловир

• интерферон-бета

Основные группы противовирусных препаратов,

их механизм и особенности действия.

1. Специфические ингибиторы.

Влияние на ранние стадии репродукции вируса, нарушение процессов специфического связывания вируса с клеткой хозяина и депротеинизации вирусов («раздевание» вируса и сбрасывание белковых оболочек).

2. Аномальные нуклеотиды.

Механизм действия связан с высокой тропностью вирусных ферментов к лекарственным препаратам и их способностью переводить противовирусные препараты из неактивной формы в активную, с последующим включением последних в состав синтезируемых нуклеиновых кислот и образованием дефектных нуклеиновых кислот, а следовательно и атипичных вирусов, теряющих способность к репликации.

Особенности действия: низкая токсичность, способность выводиться через почки, повышение токсичности при почечной недостаточности.

3. Препараты, повышающие резистентность организма к вирусам.

Взаимодействие со специальными участками связывания на поверхности клеток, приводящее к активизации протеинкиназ и образованию низкомолекулярного белка-ингибитора синтеза белка, стимулирующие эндонуклеазы, разрушающие РНК-вирусов и клеток хозяина.Способность препаратов активировать сниженный иммунитет (повышение фагоцитарной активности макрофагов и спонтанной токсичности натуральных киллеров). Наличие у препаратов противоопухолевого действия и способности нормализовать гуморального и клеточного звена иммунитета.

Особенности применения: использование для профилактики вируснах заболеваний, а также с лечебной целью. Эффективность только при местном применении, так как интерфероны плохо всасываются. Кратность введения интерферона с лечебной целью больше, чем с профилактической целью. При системных вирусных заболеваниях использование высокоочищенных интерферонов, полученных на космических кораблях. Вследствие низкой биодоступности, необходимость многократного введения природных препаратов в течении суток (4-6 раз). Рекомбинантные препараты вводятся реже, так как имеют улучшенную фармакинетику (кратность введения 2-3 р/сут.).

Побочные эффекты: при местном введении не обнаружено, но при резорбтивном введении замечается лихорадка, головная боль, миалгия, снижение АД, аритмия, тахикардия, желудочковые экстрасистолии, нарушения кроветворения, фунуций ЦНС (вялость, утомляемость, снтжение аппетита, рвота).

Выведение препаратовпочками и усиление токсичности при нарушении функции почек.

Формы выпуска отдельных препаратов:

Русское название	Латинское название	Формы выпуска и способ применения
Ремантадин	Remantadinum	Таблетки по 0,05.
Оксолин	Oxolinum	Мазь 0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 3% в тубах по 5,0.
Ацикловир (зовиракс)	Aciсlovirum	Таблетки по 0,2, 0,4, 0,8. Мазь глазная 3%-5,0. Крем для кожи 5%-3,0.
Реаферон
Амиксин