Парацетамол(производные парааминофенола)

По химической структуре близок к фенацетину и является основным метаболитом, быстро образующимся в организме при приеме фенацетина, по-видимому обуславливает анальгетический эффект фенацетина и по активности не отличается от последнего.

Противовоспалительная активность слабая. Преимуществом является меньшая опасность образовывать метгемоглобин. Опасно применять длительно и в больших дозах обладает возможным гепатотоксическим действием.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Хорошо и быстро всасывается в ветхних отделах кишечника. Биодоступность при приеме внутрь 100% . Максимальная концентрация в плазме через 30-60 минут, обнаруживается в плазме в течение 5 часов после однократного приема. Т 1/2=2-4 часа, а при заболевании печени 8-12 часов. Хорошо проникает в ткани, наибольшее количество препарата обнаруживается в печени, где идет его метаболизм микросомальными ферментами печени путем глюкуронирования и сульфатирования. 3% выделяется мочой в неизменном виде. Незначительная часть деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, обуславливая его токсичность.

Связь с белками около 25%. Максимальный жаропонижающий эффект наступает через 2 часа при ректальном введении, продолжительность эффекта 3-4 часа.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ , ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ-см. фенацетин.

•Анальгин (производные пиразолидона)

ФАРМАКОКИНЕТИКА По своему характеру напоминает мидопирин.Отличается хорошей раствотимостью в воде, поэтому легко и быстро всасывается из ЖКТ. Можно применять внутримышечно и

внутривенно.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Обладает быстро проявляющимся выраженным противовоспалительным анальгезирующим жаропонижающим действием. По механизму действия подобен амидопирину.

ПРИМЕНЕНИЕ При головной, зубной боли, люмбаго, ишиасе и других невралгиях, лихорадочном состоянии, гриппе, ревматизме, хорее по 0.25-0.5 3-4 раза в день. Для купирования боли при желчных и почечных коликах, после операции и во время родов по 1-2 мл 50% раствора внутримышечно и внутривенно, медленно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Одновременное назначение с амидопирином позволяет получить быстрое наступление эффекта за счет анальгина и продолжительное за счет медленного всасывания амидопирина.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ При подкожном введении возможна сильная боль и инфильтраты на месте введения. Описаны случаи аллергических реакций и даже анафилактического шока после внутривенного введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Заболевания ЦНС, печени, почек, особенно крови, склонность к аллергических реакциям.

Кислота мефенамовая(производные антраниловой кислоты)

Кристаллический порошок, не растворим в воде, мало растворим в спирте. Производное антранилоиой кислоты, имеющей структурное сходство с салициловой кислотой и ее производными. Обладает противовоспалительной жаропонижающей анальгезирующей активностью. По противовоспалительной активности превосходит салицилаты. По анальгезирующей активности равна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.

ФАРМАКОДИНАМИКА Механизм действия связан с разобщением окислительного фосфорилирования лизосомальных ферментов. По способности угнетать биосинтез простогландинов занимает промежуточное положение между бутадионом и индометацином.

ПРИМЕНЕНИЕ При ревматизме, неспецифическом инфекционном полиартрите, артралгиях, мышечных болях , невралгиях, при головной и зубной болях , как жаропонижающее при различных лихорадочных состояниях. По.0.5 3-4 раза в день.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Тошнота, боли в брюшной полости, понос, аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Язвенная болезнь, воспалительные заболевания ЖКТ, осторожно при заболеваниях почек и кроветворных органов.

Кеторолак (производные гетероарилуксусной кислоты)

Обладает мощным амальгезирующим действием, жаропонижающим и антиагрегационным.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь - 80-100%, максимальная концентрация через 30 минут после введения В/М, выводится почками, период полувыведения 5-6 часов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: гастротоксичность и кровоточивость.

ПРИМЕНЕНИЕ: купирование болевого синдрома различной локализации: почечная колика,травмы, у онкологических больных, послеоперационный и послеродовой период,,стоматологические процедуры.