Клопидогрель
Плюсы:
Эффективнее аспирина.
Действует у пациентов с резистентностью к аспирину.
Не даёт поражение ЖКТ. Минусы:
Более высокая цена.
Комбинация клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты обладает ещё более высокой антиагрегантной активностью.
Механизм действия клопидогрела
Абциксимаб
АБЦИКСИМАБ (РеоПро) — химерные антитела, состоящие из Fab-фрагментов мышиных антител против гликопротеина IIb/IIIa в комплексе с константным участком иммуноглобулина человека с7ЕЗ. Содержит последовательность аминокислот аргинин-глицин-аспарагин, которая необратимо блокирует рецепторы llb/llla на тромбоцитах
Антикоагулянты (классификация)
Прямые:
связанные с антитромбином III (гепарины и гепариноиды, фондапаринукс).
несвязанные с антитромбином III (гирудин и его аналоги, дабигатран).
Непрямые (варфарин и другие антагонисты витамина К).
Гепарин
ГЕПАРИН (лат. hepar — печень) – сульфатированный глюкозаминогликан, состоящий из остатков N-ацетил-D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты (или ее изомера L-идуроновой кислоты), синтезируется тучными клетками.
На поверхности клеток и во внеклеточном матриксе находятся гликозаминогликаны, близкие гепарину (гепариноиды), — гепарана сульфат и дерматана сульфат. Они обладают свойствами слабых антикоагулянтов.
Активный центр гепарина представлен пентасахаридом следующего состава: N-ацетилглюкозамин-6-О-сульфат — D-глюкуроновая кислота — N-сульфатированный глюкозамин-3,6-О-дисульфат — L- идуроновая кислота — 2-О-сульфат — N-сульфатированный глюкозамин-6-О-сульфат.Такой пентасахарид находится примерно в 30 % молекул гепарина.
Механизм действия гепарина
Гепарин служит матрицей для связывания антитромбина III с факторами свертывания и изменяет стереоконформацию его активного центра. В комплексе с гепарином антитромбин III инактивирует факторы свертывания группы сериновых протеаз — IIа (тромбин), IХа (аутопротромбин II), Ха (аутопротромбин III, фактор Стюарта — Прауэра), ХIа (плазменный предшественник тромбопластина), ХIIа (фактор Хагемана), а также калликреин и плазмин. Гепарин ускоряет протеолиз тромбина в 1000 — 2000 раз.
Механизм действия гепарина
Влияние НФГ на тромбообразование
Антиагрегационное действие за счет: антитромбиновой активности и увеличения отрицательного заряда тромбоцитов и эритроцитов.
Увеличение агрегации тромбоцитов за счет активации гликопротеиновых рецепторов GP IIb/IIIa.
Плейотропные эффекты гепарина
АнтиатеросклеротическийАнтиишемическийИммунодепрессивныйАнтигистаминныйСнижает проницаемость сосудов
Уменьшает синтез альдостеронаУсиливает активность паратгормонаОбезболивающий эффект
Противовирусный и противомикробный эффект