1.Антиангинальные свойства бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов.

Терапевтическое действие антиангинальных средств направлено на уменьшение потребности сердца в кислороде и улучшение коронарного кровообращения. Первый механизм имеет преимущественное значение, так как у больных стенокардией коронарные артерии склерозированы и не способны к расширению. Кислородный запрос миокарда возможно ограничивать, снижая частоту сердечных сокращений, пред-нагрузку и постнагрузку. β-Адреноблокаторы уменьшают потребность миокарда в кислороде. блокаторы кальциевых каналов действуют аналогично, а также расширяют коронарные сосуды. Блокаторы кальциевых каналов— блокируют медленные кальциевые каналы L-типа, которые размещены в миокарде, проводящей системе сердца и в гладких мышцах сосудов; β-Адреноблокаторы уменьшают ЧСС, сократимость миокарда, сердечный выброс и тем самым потребление миокардом кислорода. Коронарный кровоток в покое снижается вследствие уменьшения работы сердца. Применение неселективных β-адреноблокаторов может вызвать ухудшение коронарного кровотока, поэтому лучше использовать препараты с внутренней симпатомиметической активностью (талинолол, окспренолол).

2.Нейротропные антигипертензивные средства центрального действия.

Клофелин. Центральное действие: Его гипотензивное действие связано со стимулирующим влиянием на постсинаптические α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы продолговатого мозга. Это в свою очередь приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации. В результате происходит подавление спонтанной эфферентной импульсации уже в преганглионарных симпатических волокнах. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

1.Выраженная и стойкая гипотензия связанна:с умен работы сердца (возникает брадикардия);с умен ОПС сосудов. В связи со снижением тонуса симпатических нервов понижается высвобождение ренина.2.Угнетающее влияние на ЦНС:- седативный и снотворный эффект:умен темп тела.

Действие на периферическую НС:Стимулируя периферические пресинаптические а2-адренорецепторы, клофелин умен высвобождение из варикозных утолщений медиатора норадреналина.Умен АД может предшествовать кратковременная гипертензия. Клофелин хорошо всасывается из ЖКТ. max гипотензивный эффект развивается через 2-4 ч. Длительность действия обычно 6-12 ч. Выделяется препарат в основном почками.

Применяют: при гипертонической болезни и гипертензивных кризах.

Назначают внутрь и парентерально(быстро вводить нельзя)

Клофелин следует с осторожностью применять со снотворными препаратами наркотического типа, психотропными средствами угнетающего действия, этиловым спиртом,т.к. возможно потенцирование их центральных эффектов.

Побочное действие:увел аппетит,умен секреторную акт-ть слюнных желез (возникает сухость во рту) и желез желудка; запор,задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами,синдром отмены,сонливость.НЕЛЬЗЯ С АЛКО.Желательно назначать с диуретиками.

Аналогиче клофелину-гуанфацин-вызыв более продолжител эффект:12-24 ч. Назначают его 1 раз в сутки.

моксонидин (физиотекс).обладает выраженной гипотензивной активностью.

Умен АД за счет: умен ОПС,умен продукции ренина,умен работы сердца.

У моксонидина отсутствует седативное действие, типичное для клофелина и метилдофы. Назначают обычно 1 раз в суткиОсн.побочн. эффект - сухость во рту.

Метилдофапревращается в α-метилнорадреналин, который стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы в ЦНС, подавляя активность нейронов, регулирующих уровень артериального давления. Влияние препарата на ЦНС проявляется также седативным действием и сонливостью.

Гипотензия при длительном введении метилдофы связана в основном с умен ОПС сосудов, хотя при первоначальном введении препарата умен и сердечный выброс.При введении внутрь всасывается менее 20% препарата. Эффект наступает через 4- 6 ч и продолжается до 1 сут. При необходимости вводят внутривенно. Привыкание возникает редко. Переносится обычно хорошо.Поб.ффекты: угнетает ЦНС(депрессия, паркинсонизм). ортостатический коллапсреже, чем при применении октадина и тем более ганглиоблокаторов, диспепсические расстройства, сухость во рту,задержка в организме ионов натрия и воды,кожные высыпания,иногда импотенция,редко агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Билет 13