2) По времени действия
1.Длительного действия:( 6-12ч) –прилен
2. среднего действия(1-6ч) бензогиксоний, пихакарпина гидройодид
3. Короткого действия( 10-15мин) гигроний
Основные эффекты: Расширение артериальных и венозных сосудов за счет угнетения симпатических ганглиев ,уменьшение секреции слюнных желез,желез желудка ,гнетение моторикиЖКТ ,за счет нарушения передачи импульсов в прасимпатических ганглиях,уменьшение рефлекторных реакций на внутренние органы .
Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выраженное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.
Пентамин - снижает кровяное давление, используется для лечения гипертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхиальной астмы.
Бензогексонийприменяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.
Гигроний -кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью действия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.
2.Психостимулирующие средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.
Психостимуляторы – психотропные ЛС, обладающие возбуждающим действием, быстро мобилизующие функциональные и энергические резервы организма (ЦНС), повышая умственную и физическую работоспособность больных и здоровых людей (при утомлении)
Классификация:
1. Фенилалкиламины – амфетамины;
2. Сиднонимины – сиднокарб;
3. Производные пурина (ксантины) – кофеин, кофеин-бензоат натрия.
Механизм действия фенилалкиламинов: ингибирование МАО, усиление выброса медиаторов, ингибирование обратного захвата моноаминов, увеличение числа работающих рецепторов.
Механизм действия кофеина: повышение внутриклеточного уровня цАМФ в ЦНС, сердце, мышцах, жировой ткани за счет ингибирования ФДЭ.
Показания: Внезапное увеличение умственной деятельности, разовое повышение физ. выносливости в чрезвычайных условиях, неврозы, депрессии, энурез, нарколепсия. Для ослабления действия угнетающих ЦНС веществ. Гипотензия (травмы, интоксикации, инфекции). Мигрень. В качестве аналептиков (кофеин).
Побочное действие:спазм Периферических сосудов, тахикардия, Желудочковая экстрасистолия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.
Билет 18
1. Миорелаксанты. Классификация. Основные эффекты. Показания к применению.
Миорелаксанты( курареподобные с-ва)- это средства угнетающие нервномышечную передачу, на уровне постси-наптической мембраны.
Применение миорелаксантов:
1.Расслабление мышц гортани и глотки для облегчения интубации при ингаляционном наркозе и искусственной вентиляции легких (применяют миорелаксант короткого действия— дитилин).
2.Вправление вывихов, репозиция обломков костей при переломах (вводят дитилин в дозе, невызывающей паралича дыхательной мускулатуры).
3.Операции на органах брюшной и грудной полостей под наркозом с искусственной вентиляцией легких (глубину наркоза ограничивают уровнем, когда происходит выключение сознания и рефлексов).
4.Столбняк, тяжелые судорожные припадки, электросудорожная терапия.
5.Спастичность при болезни Паркинсона, энцефалите, арахноидите и других нарушениях функций пирамидной и экстрапирамидной систем (назначают внутрь мелликтин совместно с транквилизаторами или баклофеном).
По механизму действия их разделяют на вещества:
1) антидеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин , диплацин ,меликтин);
2) деполяризующего типа действия (дитилин);
3) смешанного типа действия (диоксоний).
По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются на три группы:
1) короткого действия (5—10 мин) – дитилин;
2) средней продолжительности (20–40 мин) – тубокураринхлорид, диплацин;
3) длительного действия (60 мин и более) – анатруксоний.
2. Аналептики, действующие преимущественно на кору головного мозга. Особенности действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.
Этимизол – седативное влияние на кору ГМ; улучшение долгосрочной памяти, настроения, повышение секреции гипоталамусом кортикотропин-рилизинг-гормона. Подавление аллергических реакций – стимуляция секреции глюкокортикоидов и накопления цАМФ (ингибитор ФДЭ). Активация синтеза белка, процессов регенерации.
Показания: нарушение дыхания, посленаркозное угнетение ЦНС, синдром отмены глюкокортикоидов.
Побочные эффекты:редко – тошнота, головокружение, беспокойство, бессонница.
Противопоказания:психомоторное возбуждение.
Билет 19
1. Различия в механизмах действия дитилина и тубокурарина хлорида. Меры помощи при их передозировке.
Тубокурарина хлорид блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующиму влиянию ацетилхолина.
Дитилин возбуждают Н- холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны Меры помощи при пердозировке: водят цетратную кровь,содержащую, фермент холинестеразу, которая гидролизует (разрушает ) дитилин.
2. Аналептики, действующие преимущественно на продолговатый мозг. Особенности действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.
Бемегрид-Снятие угнетение дыхания с малым влиянием на тонус сосудов и АД.
Показания:интоксикация барбитурами, нарушения функций мозга у больных с инфекц. заболеваниями
Кордиамин-Повышение возб-ти ЦНС, влияние на хеморецепторы каротидного клубочка – стимуляция дыхания, увеличение АД.
- Индукция обезвреживающих ферментов в печени.
Показания:коллапс, гипербилирубинемия у новорожденных (осторожно! – повышение судорожной готовности)
КамфораП/к – раздражение рецепторов ПЖК – возбуждение ЦНС и прямое действие на продолг. мозг.
- Нормализация обменных процессов, повышение реакции АР на катехоламины, снижение р-ии на АХ, ингибирование агрегации Tr, улучшение микроциркуляции.
Улучшение вентиляции легких, гемодинамики, слегка повышается АД.
Показания: ОСН, ХСН, коллапс, инфекцион. заб-я.
- Также – гиперемия, противовосп и противомикробное д-е (нанесение на кожу)
Билет 20
1. Классификация адренергических средств
С учетом преимущественной локализации действия основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на следующие группы.
1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;
б) адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин и др.
2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и(или) депонирование норадреналина:
а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия1 - тирамин, эфедрина гидрохлорид2;
б) симпатолитики - октадин, резерпин.
Исходя из тропности адреномиметиков и адреноблокаторов в отношении α- и β-адренорецепторов, их можно систематизировать следующим образом.
Адреномиметические средства3
• Стимулирующие α - и β-адренорецепторы
Адреналина гидрохлорид4 Норадреналина гидротартрат4
• Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы Мезатон (α1) Нафтизин (α2) Галазолин (α 2)
• Стимулирующие преимущественно β -адренорецепторы Изадрин (β β 2) Сальбутамол (β 2) Добутамин (β 1)
Фенотерол (β 2) Тербуталин (β 2)
Адреноблокирующие средства
• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)
•Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол(β1) Атенолол (β 1)
• Блокирующие α - и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)
2. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг. Особенности действия. Картина отравления стрихнином. Меры помощи.
Стрихнин– антагонист глицина – тормозного медиатора клеток Реншоу спинного мозга.
- Повышение рефл. возбудимости ЦНС, в больших дозах – тетанические судороги.
В терапевт дозах: стимулирующеевлияние на органы чувств, возбуждения сосудодвиг и дыхат центров, повышение тонус скелетной мускулатуры, стимуляция кровообращения.
Показания:общее понижение обменных процессов, утомляемость, гипотоническая болезнь, общая слабость, расстройства зрения, парезы.
Передозировка– напряжение мышц лица, затылка, затруднение дыхания, тонические судороги.
Билет 21
1. Адреналина гидрохлорид. Основные эффекты. Показания к применению.
Адреналина гидрохлорид – прямое стимулирующее влияние на альфа и бетта адренорецепторы.
эффекты: альфа – сужение сосудов(кожи,почек,киш,корон.),сокращение радиальной мышцы радужки(миндриаз),снижение моторики и тонуса киш.,сокращение сфинктеров жкт,сокращение капсулы селезенки,сокращение миометрия. Бетта – расширение сосудов(скел.м.,печени,корон.сосудов),повышение частоты и силы серд.сокр.,снижение тонуса м. бронхов, снижение тонуса и моторики кишечника,сниж. Тонуса миометрия, гликогенолиз, липолиз. Показания: коллапс, приступы бронхиальной астмы, гипогликемия вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома фибрилляция желудочков; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической и глазной практике; кровеостанавливающее.
2. Ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочное действие.
Ноотропные средства -активирует высшие интегративные функции головного мозга, оказывают влияние на обучение и память
Классификация:
производные гамк(аминалон),
производные пирролидона(пирацетам).
Средства с диметиламиноэтанол: ацефен, центрофеноксин
пептидами:актовегин,глицин.
витаминоподобные (фолиевая кислота и вытяжка из корня женьшеня),
вазотропные (инстенон); холиномиметики и антихолинестеразные средства.
Гормональные (эндорфины, энкефалины, кортикотропин).
Механизм (на примере пирацетама):стимулирующее влияние на ум.деятельность при ее недост. Имеет антигипоксический эф., увеличивает устойчивость тканей мозга к гипоксии+умеренное противосудорожное действие. Легко проникает через гемат.энцеф.барьер+активация белоксинтетических процессов, повышение устойчивости нейронов к радикалам, улучшение микроциркуляции.
Побочные действия- немотивированное чувство тревоги; нарушения ночного сна; сонливость в дневное время; повышенная раздражительность; нестабильность артериального давления; диспепсические расстройства; аллергия.
Показания к применению:-Травмы головного мозга
- Задержки развития у детей (подавление синтеза дофамина) - Поражения мозга нейродегенеративного характера - Опухоли головного мозга - Тяжелые соматические и инфекционные заболевания с энцефалопатией - Хронический алкоголизм - Ликвородинамические нарушения - Хроническая и острая (инсульт) цереброваскулярная недостаточность
инсульт,алкоголизм,сосуд.забол.гл.мозга,нервно-мыш.дистрофии,паркинсон.альцгеймер,олигофрении,перинатал.поврежд.мозга,дцп.
Билет 22
1 Норадреналина гидротартрат. Основные эффекты. Показания к применению. Отличия от адреналина
Норадреналина гидротартрат действует стимулирующе на альфа1, альфа 2 и бетта1 – адренорецепторы, а на бетта2-адренорецепторы практически не влияет.
Фарм.эффекты:
1)выраженное повышение АД, но непродолжительное. Это связано с его влиянием на альфа-адренорецепторы. Последующего повышения давления не наблюдается.
2) уменьшается ЧСС рефлекторно за счет влияния на механорецепторы сосудов в ответ на гипертензию.
3) Сердечный выброс не изменяется за счет влияния блуждающего нерва.
4)Сила сердечных сокращений и Ударный объем крови увеличивается за счет влияния на бетта1-адренорецепторы сердца.
5) Расслабление гладких мышц бронхов и устранение бронхоспазмов
6) Стимулирует обмен веществ, но менее выражено, чем адреналин
7) Тонус и моторика ЖКТ уменьшается за счет возбуждения альфа1 и бетта1-аренорецепторов .
Отличия от адреналина:
- выраженное повышение АД, но непродолжительное. В отличие от адреналина последующего повышения давления не наблюдается, так как мало влияет на бетта2-адренорецепторы сосудов.
- уменьшается ЧСС рефлекторно за счет влияния на механорецепторы сосудов в ответ на гипертензию
- Сердечный выброс не изменяется за счет влияния блуждающего нерва
-менее выраженное расслабление гладких мышц внутренних органов, менее выражена стимуляция обмена веществ
-основной путь введения-внутривенно капельно, так как при однократном введении действует кратковременно.
Показания:- состояния, сопровождающиеся острым снижением АД(травмы, хирургические вмешательства, отравления).
2. Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты.
Показания к применению. Побочное действие.
Антидепрессанты- это ЛВ способные ослаблять психическую депрессию, «исправлять» патологически измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.
Классификация:
