14. Органические нитраты и препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Особенности действия и применения. Побочные эффекты.

Для предупреждения приступов стенокардии применяют препараты нитро­глицерина пролонгированного действия. Созданы особые микрокапсулированные и другие лекарственные формы, обеспечивающие его постепенное всасывание. Одним из таких препаратов является сустак — нитроглицерин в виде постепенно растворяющихся таблеток, которые принимают внутрь. Действие начинается че­рез 10—15 мин и сохраняется в течение нескольких часов (около 4 ч). Ана­логичным по продолжительности действия (3—4 ч) является тринитролонг. Его наносят в виде полимерной пластинки на десну. Более продолжителен эффект нитронга (до 7— 8 ч). Принимают его внутрь в таблетках. Длитель­ное действие оказывает 2% мазь нитроглицерина. Эффект наступает через 15—30 мин и продолжа­ется до 5 ч. Используют также пластыри с нитро­глицерином.

К нитратам длительного действия относятся также нитросорбид (изосорбида динитрат), эринит (пентаэритритил тетранитрат, нитропентон) и изосорбида мононитрат (моночинкве). Их эффективность несколько меньше, чем про­лонгированных препаратов нитроглицерина. При приеме внутрь действие насту­пает примерно через 30 мин и продолжается 1—4 ч. Для нитросорбида и изосор­бида мононитрата выпускаются и таблетки пролонгированного действия (6—8 ч).

– Механизм действия:↓ венозного и артериального давления, ↓ венозного возврата и сопротивления току крови, ↓ пред- и постнагрузки на сердце → ↓ потребности сердца в О₂ → устранение приступа стенокардии.

Применение : купирование и профилактика приступов стенокардии. Побочные эффекты: Рефлекторная тахикардия ,головная боль, головокружение, коллапс, привыкание ( при непрерывном применении ) .

15. Антиангинальные свойства бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов.

Блокаторы кальциевых каналов

1.снижение выхода Са через трансмембранные Са-каналы->снижение сократительной активности миокарда и потребности его в О2

2.расширение коронарных сосудов ->улучшение доставки О2

3.снижение АД за счет ограничения входа Са в ГМ сосудов,особенно артериол и снижение постнагрузки на сердце->снижение потребности миокарда в О2

4. прямое повышение устойчивости клеток миокарда к ишемии: снижение уровня Са в клетке, снижение активности АТФ-потребляющих ферментов, истощающих клеточные энергетические ресурсы

Бета-блокаторы

Антиангинальный эффект связан преимущественно с блоком р-адренорецепто­ров сердца и устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных сокраще­ний. Работа сердца уменьшается, в связи с чем падает потребность миокарда в кислороде.

16.Коронарорасширяющие средства миотропного действия.

Дипиридамол(курантил, персантин)

Свойства	Антиангинальный эффект умеренной выраженности. Антитромботическое действие.
Механизм действия	Блокада аденозиндезаминазы(фермента, разрушающего аденозин)->повышение уровня аденозина в миокарде и сосудах-> понижение тонуса коронарных сосудов и повышение объемной скорости коронарного кровотока. Аденозин-антагонист эндогенного агреганта АДФ
Показания	Лечение и профилактика ИБС. Профилактика тромбообразования в коронарных, мозговых сосудах, сосудах нижних конечностей.
Осложнения	Головная боль, гиперемия лица, тахикардия, снижение АД, синдром "обкраывания", аллергические кожные проявления, болезненность в месте инъекции.