8. Сравнительная характеристика наперстянки, строфанта, горицвета и ландыша.

В медицинской практике применяют препараты сердцечных гликозидов, полученныз из следующих растений:

• наперстянки пурпурной — дигитоксин

• наперстянки шерстистой — дигоксин, целанид

• строфанта Комбе — строфантин К

• ландыша — коргликон (конваллятоксин)

• горицвета — настой травы горицвета

Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте сердечных гликозидов играет усиление систолы (кардиотоническое действие, положительное инотропное действие), связанное с прямым влиянием препаратов на миокард.

Систолическое сокращение более энергичным и быстрым. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды заметно увеличивают ударный и минутный объем сердца. Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им кислорода.

В клинике об эффективности сердечных гликозидов можно судить по равноэффективным дозам при их внутривенном введении.

При в/в введении строфантин и конваллятоксин(ландыш) действуют на сердце через 5-10 мин, целанид(наперстянка) — 5-30мин.

Максимальный эффект особенно быстро наступает у строфантина и конваллятоксина (ландыш) — 30мин-1,5 часа, у целанида и дигоксина (шерстистая наперстянка) — 1-5ч, дигитоксин(пурпурная наперстянка) — 4-12 ч.

По скорости развития кардиотропного эффекта сердечные гликозиды можно представить: строфантин=конваллятоксин>целанид(наперст шерст)>дигоксин(то же)>дигитоксин(пурпурная).

Препараты строфанта, горицвета и ландыша выводятся в течение суток или несколько дольше. Особенно продолжительный эффект вызывает гликозид наперстянки пурпуровой дигитоксин (элиминация 2-3 нед). Промежуточное положение занимают гликозиды наперстянки шерстистой— дигоксин и целанид (время их выведения 3-6 дн).

Кумуляция особенно выражена для дигитоксина. Связано это с медленно протекающими процессами инактивации и выведения дигитоксина из организма (период полурасп=160ч). В меньшей степени кумулируют — дигоксин и целанид. Кумуляции строфантина почти не обрнаружено, он выводится ч\з 24 ч.

По длительности действия и способности кумулировать гликозиды наперстянки и строфантин располагаются в следующем порядке: дигитоксин>дигоксин>целанид>строфантин. Препараты горицвета и ландыша кумулируют еще меньше, чем строфантин.

Всасывание в ЖКТ: Всасываются препараты сердечных гликозидов из желудочно-кишечного трак­та неодинаково. Очень хорошо всасываются более липофильные дигитоксин (90-95%) и дигоксин (50—80%), хорошо — целанид (20—40%). Очень плохо всасывается (2—5%) и частично разрушается строфантин. Гликозиды ландыша в пищевари­тельном тракте в значительной степени разрушаются.

Выделение организмом: Почками, с желчью.

дигитоксин — в виде метаболитов и конъюгатов

дигоксин — в небольшой части подвергается хим превращениям

строфантин — в неизменном виде

Способы введения:

внутрь — препараты наперстянки, горицвета

внутривенно — строфантин, дигоксин, целанид, коргликон

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Средства, применяемые при острой сердечной недостаточности	Средства, применяемые при хронической сердечной недостаточности
Строфантин, коргликон, дигоксин	Дигитоксин, дигоксин (per os), целанид, адонизид
Плохо всасываются в ЖКТ (полярные гликозиды плохо растворяются в липидах), вводятся в/в, действуют быстро, мало связываются с белками плазмы	Хорошо всасываются в ЖКТ (неполярные гликозиды хорошо растворяются в липидах), применяют per os, длительно действуют, прочно связываются с белками плазмы
Механизм действия: блокируют К+-Na+-АТФ-азу мембраны, в результате тормозится транспорт натрия из клетки, увеличивается количество свободного кальция, активизируется актомиозин и увеличивается сила сердечных сокращений
Действие на сердце: положительное инотропное (систолическое) Положительное тонотропное Отрицательное хронотропное (диастолическое) Отрицательное дромотропное Положительное батмотропное