
- •1.Понятие о кардиотоническом и кардиостимулирующем действии. Отличие кардиотонических средств от кардиостимулирующих.
- •2. Классификация кардиотонических средств стероидной структуры.
- •3.Сердечные гликозиды. Определение. Химическая структура, фармакологическая значимость генина (агликона) и гликона.
- •4. Фармакокинетика сердечных гликозидов. Зависимость параметров фармакокинетики от химической структуры и физико-химических свойств сердечных гликозидов.
- •5. Механизм кардиотропного действия сердечных гликозидов.
- •6. Экстракардиальное действие сердечных гликозидов.
- •8. Сравнительная характеристика наперстянки, строфанта, горицвета и ландыша.
- •9. Нестероидные кардиотонические средства средства. Механизм действия, показания к применению.
- •10. Принципы лечения хронической сердечной недостаточности.
- •11. Принципы устранения кислородной недостаточности при стенокардии.
- •12. Классификация антиангинальных средств.
- •13. Принципы действия нитроглицерина.
- •14. Органические нитраты и препараты нитроглицерина пролонгированного действия. Особенности действия и применения. Побочные эффекты.
- •15. Антиангинальные свойства бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов.
- •16.Коронарорасширяющие средства миотропного действия.
- •17. Диуретики. Определение. Классификация
- •18. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.
- •19. Диуретики - производные сульфаноилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот.
- •20. Калийсберегающие диуретики.
- •21. Осмотические диуретики.
- •22. Побочные эффекты диуретиков, их профилактика и лечение.
- •23. Пути воздействия гипотензивных средств на разные звенья физиологической системы регуляции артериального давления.
- •24. Классификация антигипертензивных средств.
- •II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления
- •III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)
- •25. Нейротропные антигипертензивные средства центрального действия.
- •26. Нейротропные антигипертензивные средства периферического действия
- •27. Средства, влияющие на рас
- •28. Механизм гипотензивного действия диуретиков и их применение при артериальной гипертензии.
- •29.Миотропные антигипертензивные средства.
- •30.Комбинированное применение антигипертензивных средств с разной локализацией и механизмом действия.
- •31. Антиаритмические средства. Механизм действия. Показания к применению.
- •32. Классификация антиаритмических средств.
- •I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)
- •II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца
1.Понятие о кардиотоническом и кардиостимулирующем действии. Отличие кардиотонических средств от кардиостимулирующих.
Кардиотоническое действие лекарственных средств заключается в том,что они избирательно стимулируют работу сердца.
Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ингибирующим влиянием на Na+,К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na+ и К+. В итоге содержание К+ внутри кардиомиоцитов снижается, a Na+ — повышается. При этом разница между внутри- и внеклеточной концентрацией Na+ уменьшается, что понижает трансмембранный Na+/Са2+-обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Са2+, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. В свою очередь это стимулирует поступление извне дополнительных количеств Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са2* из саркоплазматического ретикулума. При этом увеличивается содержание свободных ионов Са2+ в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. Ионы Са2+взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда
Кардиостимулирующее действие лекарственных препаратов заключается в усилении сократительной функции миокарда.
Механизм этого действия связан с торможением натриево-калиевой АТФазы в миокарде, повышением содержания внутриклеточного кальция, подавлением активности фосфодиэстеразы, накоплением в миокардиоцитах цАМФ. В результате замедляется сердечная проводимость, снижается ЧСС, улучшается приток крови к желудочкам, увеличивается ударный объем.
Препараты, обладающие кардиостимулирующим эффектом, применяются при хронической сердечной недостаточности, а также при кардиогенном шоке.
2. Классификация кардиотонических средств стероидной структуры.
Длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами препараты: |
Средней продолжительности действия и средним кумулятивным эффектом препараты: |
Быстрого и непродолжительного действия с незначительной кумуляцией препараты: |
- Наперстянки пурпурной – дигитоксин, кордигит. - Наперстянки ржавой – дигитален-нео |
- Наперстянки шерстистой – дигоксин, целанид, лантозид, медилазид - Горицвета весеннего – адонизид - Желтушника рассеянного – кардиовален (комплексный: + адонизид) |
- Строфанта – строфантин - Ландыша майского – коргликон - Морского лука - мепросцилларин |
Препараты наперстянки |
Препараты строфанта Комбе |
Препараты ландыша |
Препараты горицвета |
а) пурпуровой – дигитоксин б) шерстистой – дигоксин, целанид |
- строфантин К |
- коргликон - настойка ландыша
|
- настой травы горицвета - микстура Бехтерева - таблетки «Адонис-бром»
|
3.Сердечные гликозиды. Определение. Химическая структура, фармакологическая значимость генина (агликона) и гликона.
Сердечные гликозиды – это вещества растительного происхождения, состоящие из 2 частей - безазотистой (агликона) и сахаристой (гликона), обладающие кардиотоническим и кардиотрофическим действием, применяемые для лечения сердечной недостаточности.
В основе агликона – стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная с ненасыщенным лактоновым кольцом. С агликоном связан кардиотонический эффект.
Гликон – представлен разными сахарами: D-дигитоксоза, D-глюкоза, D-цимароза, D-рамноза и др. Иногда к сахаристой части присоединен остаток уксусной кислоты. От гликона зависят растворимость гликозидов, их фиксация в тканях. Также гликон влияет на активность и токсичность соединений.