2.Токолитические средства.
Ослабляющие сократительную активность
(токолитические средства):
Вещества, стимулирующие
преимущественно β2 -адренорецепторы Фенотерол
Сальбутамол
Средства для наркоза Натрия
оксибутиратРазные
средства Магния
сульфат
К средствам, ослабляющим
сократительную активность миометрия
(так называемые токолитические
средства1), относятся
препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы
матки, - фенотерол (партусистен),
сальбутамол. Их назначают главным
образом для задержки преждевременно
наступающих родов. Эффективность их
достаточно высока. Однако они не обладают
избирательностью действия в отношении
миометрия. Одновременно с расслаблением
мускулатуры матки наблюдаются побочные
эффекты, связанные с возбуждением β2-адреноре-
цепторов разной локализации, и некоторая
стимуляция β1-адренорецепторов
(правда, значительно менее выраженная,
чем для изадрина).
Фенотерол при энтеральном введении
действует быстрее, но кратковременнее,
чем сальбутамол. Снижение содержания
фенотерола в плазме на 50% происходит
примерно через 7 ч. Основное его количество
выделяется почками (в виде конъюгатов
с сульфатами), около 15% - пищеварительным
трактом.
Оба препарата вызывают некоторую
тахикардию как у матери, так и у плода,
а также гипергликемию у плода.
Для ослабления чрезмерно сильных родовых
схваток иногда применяют отдельные
средства для наркоза, например натрия
оксибутират.
Сократительная активность миометрия
ослабляется также при парентеральном
введении магния сульфата. Очевидно, это
связано с тем, что магния сульфат нарушает
проникновение в клетки миометрия ионов
кальция, которые необходимы для его
сокращений. Считают, что магния сульфат
оказывает и прямое угнетающее влияние
на миометрий.
Исследуется возможность использования
с этой целью других, более избирательно
действующих блокаторов кальциевых
каналов (например, фенигидина).
Для предупреждения преждевременных
родов и сохранения беременности нередко
назначают гестагены (оксипрогестерона
капронат), подавляющие возбудимость
миометрия.
Проходят клинические исследования
ингибиторы биосинтеза простагландинов
(индометацин), рекомендованные для
подавления сократительной активности
миометрия.