Ингибиторы фосфодиэстеразы.

Фармакодинамика

1. Блокада аденозиновых рецепторов;

2. Увеличение синтеза и высвобождения КА из коры надпочечников;

3. Ингибирование ФДЭ – накопление внутриклеточного цАМФ;

4. Улучшение сократительной активности мышцы диафрагмы;

5. Активация муцилярного транспорта (улучшение отхождения мокроты).

Показания

Бронхиальная астма, профилактика и купирование бронхоспазма.

Противопоказания

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, первый триместр беременности (период лактации), детям до 10 лет и больным с эпилепсией.

Побочные эффекты

Аритмии, тахикардия. Беспокойство, возбуждение, расстройства сна, головные боли. Тошнота, рвота, боли в эпигастрии.

Фармакокинетика

Основной путь введения – прием внутрь. Всасывание – в ЖКТ (до 95%). Начало действия – через 2-3 ч; время действия – 6-8 ч. Фармакокинетика препарата весьма непредсказуема, т.к. зависит от ряда факторов: пол, возраст, соблюдаемая диета и т.д. Пролонгированная формой теофилина, время действия которой – до 24 ч, является теопэк.

Фармакодинамика

Слабый диуретический эффект, помимо бронхорасширяющего действия. А также восстановление чувствительности b₂-АР к катехоламинам.

Фармакокинетика

Пути введения – перорально, парентерально (в/м, в/в). При в/в введении начало действия через 10 минут, а время действия – до 6-8 ч.

Фармакодинамика

1. Стабилизация мембран тучных клеток, препятствуя выбросу БАВ, провоцирующих острый бронхоспазм.

2. Препятствие инфильтраии бронхолегочной ткани нейтрофилами, лимфоцитами и т.д.

3. Ликвидация отека бронхов – предупреждение, но не устранение начавшегося бронхоспазма.

Показания

Профилактика бронхоспазма.

Фармакокинетика

Основной путь введения – ингаляционно с помощью дозированных ингаляторов. Начало действия – через 30-40 минут. Время действия – 6-8 ч.

Фармакодинамика

Блокада гистаминовых рецепторов.

Показания

Бронхиальная астма. Аллергические заболевания и состояния (пищевая, сезонная аллергия).

Побочные эффекты

Вялость, сонливость, заторможенность действий (за счет проникновения ЛП через ГЭБ и блокады H-R ГМ); повышение аппетита, увеличение массы тела.

Средства центрального действия

Средства периферического действия

1. Опиоидные (Наркотические)

2. Неопиоидные

(Ненаркотические)

- Кодеин, кодеина фосфат

- Этилморфина гидрохлорид

- Тусупрекс

- Глауцина гидрохлорид

- Либексин

1. Алкалоид опия фенантренового ряда, агонист опиоидных R. Обладает выраженной противокашл. акт-тью, оказывает слабое болеутоляющее действие. Незначительно или совсем не угнетает дых. центр.

Побочные эф-ты: запор, зависимость.

2. Получен синтет. путем из морфина, агонист опиоидных R. По влиянию на кашл. центр аналогичен кодеину, но активнее. Оказывает раздражающее действие, сменяемое анестезией. Применяется в офтальмологии при лечении кератита.

- Вызывают угнетение ДЦ, высок риск развития зависимости.

1. Получен синтетическим путем.

2. Алкалоид растительного происхождения, способен вызвать головокружение, тошноту.

- Избирательно угнетают кашлевой центр, не вызывают зависимости.

- Механизм действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую верхних ДП, а также с бронхолитическими св-вами.

- На ЦНС не влияет.

- Без зависимости.