28. Классификация средств, применяемых при бронхиальной астме.

Бронхорасширяющие (бронхолитики)

Противоаллергические и десенсибилизирующие

- Адреномиметики – сальбутамол, фенотерол, изадрин, эфедрин

- М-холиноблокаторы – ипратропиум

- Миотропные спазмолитики – теофиллин, аминофиллин, но-шпа

- Комбинированные – дитек, беродуал, бронхолитин, солутан

- Глюкокортикостериоды – преднизолон, беклометазон, будесонид

- Стабилизаторы тучных клеток – кромолин-натрия (интал), кетотифен

- Н1-гистаминоблокаторы – димедрол, супрасин, тавегил, гистадин

- Антагонисты лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст, монтелукаст

Фармакодинамика

Неселективный a-, b-адреномиметик.

Механизм бронхорасширяющего действия:

1. Активация b₂-АР;

2. Активация аденилатциклазы;

3. Повышение внутриклеточного уровня цАМФ.

Фармакокинетика

Основные пути введения - парентеральные, т.к. при приеме внутрь происходит разрушение препарата в ЖКТ. При подкожном введении – местный спазм сосудов, что ведет к уменьшению всасывания препарата и, соответственно, его эффективности. При внутривенном и внутриартериальном введении – возможны нарушения сердечного ритма. При внутримышечном введении начало действия ЛП через 5-7 мин, а время действия – до 40 минут.

Показания

Купирование бронхоспазма при сохранении чувствительности b₂-АР.

Противопоказания

Тяжелые формы гипертонической болезни, тиреотоксикоз, атеросклероз коронарных сосудов, беременность, сахарный диабет.

Побочные эффекты

В основном связаны с отсутствием избирательности действия: тахикардия, повышение АД, нарушения сердечного ритма, боли в области сердца, угнетение родовой деятельности; синдром «рикошета» (парадоксальный синдром) – синдром рефрактерности b₂-АР.

Прим. – у больных, длительно страдающих бронхиальной астмой, наблюдается снижение чувствительности b₂-АР к экзогенным катехоламинам. Вследствие этого при введении адреналина гидрохлорида происходит активация a-АР и b₁-АР, с чем и связаны основные побочные эффекты, а главное – сужение просвета бронхов.

Для потенцирования бронхорасширяющего эффекта – применение АГ в сочетании с эуфиллином, эфедрином, но из-за этого возможно усиление побочных эффектов последних.

Фармакодинамика

Активация a-, b₁-АР, а также b₂-АР.

Фармакокинетика

Основной путь введения – ингаляционный. Начало действия – через 2-3 минуты после введения; время действия – 2-3 часа.

Показания

Профилактика и купирование бронхоспазма, нарушения сердечного ритма (за счет активация b₁-АР).

Противопоказания

Коронарный атеросклероз, тиретоксикоз, беременность, стенокардия.

Побочные эффекты

Тахикардия, нарушения сна, тремор конечностей.

Фармакодинамика

Селективные b2-адреномиметики.

Фармакокинетика

Пути введения – перорально (начало действия в течение 1 часа); ингаляционно (начало действия – через 5-7 мин, время действия – 6-12 ч).

Показания

Профилактика и купирование бронзоспазма при бронхиальной астме и хроническом бронхите, эмфизема легких.

Фармакодинамика

Адреномиметик смешанного действия.

Механизм бронхорасширяющего действия:

1. Стимуляция выхода медиатора из аксона;

2. Блокирование обратного захвата (нейронального, экстранейронального) медиатора;;

3. Повышение чувствительности АР к норадреналину и адреналину;

4. Блокирование МАО, разрушающего медиаторы в синапсе;

5. Актвивация АР напрямую.

Фармакокинетика

Кислотостабильная ЛФ. Основные пути введения – перорально (начало действия через 30-40 минут), парентерально (начало – через 15-20 минут; время действия – до 5-6 ч)

Показания

Профилактика и купирование нетяжелых приступов бронхоспазмов, особенно сочетанных с выраженным набуханием слизистой бронхов.

Противопоказания

Тяжелые формы гипертонической болезни, тиреотоксикоз, атеросклероз коронарных сосудов, беременность, сахарный диабет.

Побочные эффекты

Вследствие проникновения ЛС через ГЭБ и возбуждения ЦНС – бессонница, эмоциональные напряжения, обострение хронических психических заболеваний. Развитие физической и психической зависимости.