Производные 8-оксихинолина.

Механизм: связан с ингибированием начальных стадий синтеза белка. Высказывается предположение, что в условиях целостного организма препарат действует бактерицидно (in vitro — бактериостатически).

Спектр действия:

• аэробные грамположительные бактерии

• некоторые грамотрицательные бактерии

• многие анаэробы

• грибы, простейшие

Устойчивость к ним развивается очень медленно и выражена слабо.

Применение

В связи с описанием тяжелых нежелательных реакций, эти препараты в большинстве стран больше не применяются. При их длительном использовании возможно развитие подострой миелооптической нейропатии, которая проявляется тяжелыми периферическими полиневритами, атрофией зрительного нерва.

Из препаратов, относящихся к производным 8-оксихинолина, в России используется нитроксолин.

Спектр активности

Основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. (в целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась)

Побочные эффекты

• Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.

• Диспептические явления, диарея.

Показания: Острый неосложнённый цистит - лечение, профилактика (препарат второго ряда).

Противопоказания

• Недоношенные и новорожденные.

• Беременность и грудное вскармливание.

• Тяжёлые заболевания печени.

• Заболевания периферической нервной системы.

• Заболевания зрительного нерва.

• Почечная недостаточность.

Не следует назначать курсом более 10 дней.