21. Препараты андрогенов. Особенности применения. Побочные эффекты.

Классификация:

1. Естественный гормон - тестостерон – гормон (стероидное соединение), вырабатываемый в мужских половых железах интерстициальными клетками Лейдига (гландулоциты яичка). Его продукция регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. В предст. железе – превращение в дигидротестостерон с высоким аффинитетом к андрогенным R. В печени – образование андростерона (в 10 раз менее активен), обнаруживаемый в моче. В плазме крови – связь 65% циркулирующего тестостерона со специф. глобулином, синтезируемым в печени.

2. Синтетические андрогенные препараты - тестостерона проионат, тестостерона энантат, метилтестостерон.

Показания к применению:

Недостаточная функция мужских половых желез (половое недоразвитие, импотенция и др.); у женщин – рак молочной железы и яичников (до 60 лет), дисменорея, климактерические расстройства.

Побочные эффекты:

У женщин – мускулинизирующий эффект (вирилизм) – огрубение голоса, рост волос по мужскому типу. Задержка в организме избыт. кол-в воды и Na+. Желтуха – метилтестостерон.

Препарат:

Феноболин (нандролона фенилпропионат, дураболин, нероболил)

Ретаболил (нандролона деканоат, декадураболин)

Метандростенолон (дианабол, неробол)

Показания к применению:

Кахексия, астения, длительное применение ГК, после лучевой терапии, остеопороз, стимуляция регенераторных процессов (при костных переломах).

Противопоказания:

Беременность, период лактация, рак предстательной железы, заболевания печени.

Побочные эффекты:

Тошнота, отеки, избыточное отложение Ca²⁺ в костной ткани, нарушение функции печени. Меньше – маскулинизирующее влияние у женщин.

Показатели

Эффект

Препараты эстрогенов

Препараты гестогенов

Препараты

1. Стероидные препараты естественных эстрогенов (эстрон, эстрадиола дипропионат) – только в/м

2. Полусинтетичские (этинилэстрадиол) –назначают внутрь

3. Синтетические нестероидной сруктуры (синэстрол) – снутрь и в/м

1. естественный гестагенный препарат (прогестерон) – только в/м

2. Синтетические ЛП, производные прогестерона (оксипрогестерона капронат) – в/м

3. Синтетичсекие ЛП, производные тестостерона (норгестрел, норэтиндрон, прегнин) - внутрь

Органы, продуцирующие гормоны

Фолликулы яичников, плацента

Желтое тело, плацента

Органы мишени

Влагалище, матки, маточные трубы, молочные железы, гипофиз,

Яичники, влагалище, маточные трубы, молочные железы, гипофиз,

Физиологическая роль гормона

Половое созревание и развитие вторичных половых признаков; рост мускулатуры матки и развитие эндометрия

Обеспечивает нормальное течение менструального цикла. Способствуют трансформации эндометрия, подготовке его к имплантации и последующему развитию оплодотворённой клетки; тормозят развитие других яйцеклеток в яичниках и их выделение; снижают двигательную активность матки; стимулируют секрецию защитной слизи влагалищем и шейки матки; способствуют развитию секреторного аппарата молочной железы.

Механизм действия

Проникает в клетку, где связывается с белком переносчиком и поступает в ядро. Комплекс рецептор-гормон связывается с элементами гена и регулирует синтез белка

Показания

Аменорея, дисменорея, климактерические нарушения

Эндометроз,

Рак молочной железы (у жен. Старше 60 лет, рак предстательной железы

Роды, в комбинации с родостимулирующими средствами; внутриутробная асфиксия плода составная часть контрацептивов

Первичная дисменорея, нарушения менструального цикла; эндометроз, недостаточность функции жёлтого тела для профилактики выкидыша (в 1ой половине беременности); пероральная контраценция

Осложнения

Карцинома матки и молочной железы, гиперменорея; тошнота, рвота, анорексия; головные боли, головокружение, повышение АД, тромбоэмболии, геморрагический синдром, аллергические реакции; феминизация мужчин

Прибавка в весе, гипоменорея, аменорея, гинекомастия у мужчин, крапивница, повышение АД, боли в области желудка, провакация скрытых форм СД

Противопоказания

Злокачественные и доброкачественные опухоли половых органов и молочных желёз в репродуктивном возрасте; склонность к маточным кровотечениям, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, ГБ, тяжёлые нарушения функции печени и почек