Занятие / 5 семестр / 05 занятие АЭ / Адренергия_1

5

«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. СИМПАТОМИМЕТИКИ»

Вопросы для самоподготовки:

1. Определение адренергических средств.

2. Адренорецепторы, их классификация и распределение в организме.

3. Локализация α- и β-адренорецепторов, эффекты их возбуждения.

4. Пути фармакологического воздействия на передачу нервных импульсов в адренергических синапсах.

5. Классификация адренергических средств.

6. Адреномиметические средства. α-, β-адреномиметики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

7. α - адреномиметики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

8. β-адреномиметики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

9. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия). Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

7.4. Выписать в форме рецептов:

Международное непатентованное название	Патентованное (торговое) название	Форма выпуска
Эпинефрина гидрохлорид Epinephrini hydrochloridum	Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochloridum	- р-р 0,1% в амп. по 1мл для подкожного, в/м, интракардиального введения; - р-р 0,1% во флак. по 30мл для наружного применения; - р-р 1% и 2% для закапывания в глаз
Норэпинефрина гидротартрат Norepinephrini hyrotartrtras	Норадреналина гидротартрат Noradrenalini hyrotartrtras	р-р 0,2 % в амп. по 1 мл для в/в введения
Фенилэфрина гидрохлорид Phenylephrini hydrochloridum	Мезатон Mesatonum	- р-р 1 % в амп. по 1 мл для подкожного, в/м и в/в введения; - р-р 0,25%-0,5%, 1%, 2%, 5% для закапывания в глаз и нос
Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum	Эфалон Ephalonum	- р-р 2-5% для закапывания в глаз и нос; - таблетки по 0,01 и 0,025; - р-р 5% в амп. по 1мл для подкожного и в/м введения
Изадрин Isadrinum	Новодрин Novodrinum	таблетки по 0,005 N20 под язык
Сальбутамол Salbutamolum	Сальгим Salgimum	- таблетки по 0,002; 0,004 и 0,006; - аэрозоль для ингаляций дозированный 0,0001/доза; 0,0002/доза
Добутамин Dobutaminum	Добутрекс Dobutrexum	р-р 0,5 % в ампулах по 50 мл для в/в капельного введения
Нафтизин Naphthyzinum	Санорин Sanorinum	р-р 0,05% и 0,1% во флаконах по 10 мл для закапывания в глаз и нос

Дискуссия по основным вопросам темы:

1. Определение адренергических средств.

2. Локализация α- и β-адренорецепторов, эффекты их возбуждения.

3. Пути фармакологического воздействия на передачу нервных импульсов в адренергических синапсах.

4. Классификация адренергических средств.

А. Адреномиметические средства

1. α-β-адреномиметики:

Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид), Норэпинефрин (Норадреналина гидротартрат)

2. α-адреномиметики:

а) α₁- и α₂ –адреномиметики: Нафазолин (Нафтизин), Галазолин

б) преимущественно α₁-адреномиметики: Фенилэфрин (Мезатон), Этафедрин (Фетанол)

в) α₂ –адреномиметики: Клофелин, Гуанфацин, Метилдофа

3) β-адреномиметики:

1. неселективные β₁ -β₂ адреномиметики: Изадрин (Новодрин), Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент)

2. селективные β₁ -адреномиметики: Добутамин

3. селективные β₂-адреномиметики: Фенотерол (Беротек), Сальбутамол (Альбутерол, Вентолин), Гексопренолин (Гинипрал), Тербуталин (Бриканил), Формотерол (Форадил), Салметерол (Серевент)

Б. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

Эфедрина гидрохлорид

В. Адреноблокирующие средства

1. α-адреноблокаторы:

а) неселективные α₁- и α₂–адреноблокаторы: Фентоламин (Фентоламина гидрохлорид), Пророксан (Пирроксан), Троподифен (Тропафен), Дигидроэрготамин (Дитамин), Ницерголин (Сермион, Эрготоп)

б) селективные α₁ –адреноблокаторы: Празозин (Минипресс), Доксазозин (Кардура), Теразозин (Корнам), Тамсулозин (омник)

2) β-адреноблокаторы:

а) неселективные β₁- и β₂-адреноблокаторы:

- без собственной симпатомиметической активности:

Пропраннолол (Анаприлин), Надолол (Коргард), Соталол (Соталекс, Лортмик), Тимолол (Тимоптик), Левобунол (Вистаган)

- с собственной симпатомиметической активностью:

Окспренолол (Тразикор), Бопиндолол (Сандонорм), Пиндолол (Вискен)

- с дополнительными вазодилатирующими свойствами:

Карведилол (Дилатренд, Акридолол, ,Корветренд, Таллитон), Проксодолол (проксодолол).

б) кардиоселективные β₁-адреноблокаторы:

- без собственной симпатомиметической активности:

Атенолол (Бетедур, Бетакард, Тенолол, Тенормин), Бетаксолол (Бетоптик, Локрен), Бисопролол (Конкор), Метопролол (Беталок, Беталок Зок, Корвитол, Эгилок), Эсмолол (Бревиблок), Небиволол (Небилет), Талинолол (Корданум)

- с собственной симпатомиметической активностью:

Ацебутолола гидрохлорид (Секторал)

- с дополнительными вазодилатирующими свойствами: Целипролол (Целипрес)

3) α -β –адреноблокаторы:

Лабеталол, Проксодолол (проксодолол), Карведилол (дилатренд)

Г. Симпатолитики

Гуанетидина сульфат (Октадин), Резерпин.

_____________________________________________________

5. Общая характеристика α-β-адреномиметиков на примере адреналина гидрохлорида. Действие адреналина гидрохлорида на сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы внутренних органов, нервно-мышечную передачу и обмен веществ. Показания к применению.

Норадреналина гидротартрат. Отличия от адреналина. Показания к применению.

6. α - адреномиметики. Преимущественное действие на α - адренорецепторы. Отличие мезатона от норадреналина. Показания к применению. Особенности действия нафтизина и галазолина.

7. β-адреномиметики. Влияние препаратов на β₁ - и β₂ - адренорецепторы или избирательно на β₁ или β₂ - адренорецепторы. Основные эффекты изадрина, добутамина и сальбутамола, показания к их применению.

8. Симпатомиметики ( адреномиметики непрямого действия). Механизм действия и основные эффекты эфедрина гидрохлорида. Отличия от адреналина. Показания к применению. Побочные эффекты.

Псевдоэфедрин. Механизм действия. Отличия от эфедрина. Показания к применению.

Преимущественное использование эфедрина и псевдоэфедрина в составе комбинированных препаратов.

Самостоятельная работа:

Задание 1.

А. Укажите подтипы адренорецепторов, на которые действуют указанные адреномиметики

Препарат	Активируемые рецепторы
	α1	α 2	β1	β2
Адреналина гидрохлорид
Нафтизин
Мезатон
Клофелин
Изадрин
Орципреналина сульфат
Добутамин
Сальбутамол
Гинипрал

Б. Укажите основные показания к назначению указанных адреномиметиков, основываясь на подтипах адренорецепторов, которые они активируют.

Задание 2.

Нарисуйте схему адренергического синапса с постсинаптическими, пресинаптическими, внесинаптическими адренорецепторами и укажите локализацию действия: адреналина гидрохлорида, норадреналина гидротартрата, мезатона, изадрина, добутамина, фенотерола, эфедрина гидрохлорида.

Задание 3.

Укажите механизм снижения внутриглазного давления под действием адреналина гидрохлорида, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности

а) стимуляция адренорецепторов сосудов цилиарного (ресничного) тела

б) уменьшение фильтрации плазмы крови через эндотелий сосудов в камеры глаза

в) снижение внутриглазного давления

г) уменьшение продукции внутриглазной жидкости

д) сужение сосудов цилиарного (ресничного) тела

Задание 4.

Решите ситуационные задачи

Ситуационная задача 1

Вещество медиаторного типа действия, возбуждает адренорецепторы, оказывает выраженное, но непродолжительное сосудосуживающее действие, повышает артериальное давление. Проявляет слабое стимулирующее влияние на сердце, практически не действует на гладкую мускулатуру бронхов. Применяется при резком падении уровня артериального давления. Определить препарат, назвать возможный путь введения его в организм.

Ситуационная задача 2

Препарат применяется при рините, для купирования приступа бронхиальной астмы. При повторном введении с небольшим интервалом эффект препарата снижается. Определить препарат и его групповую принадлежность, объяснить механизм снижения эффекта.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

Основная литература:

1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич . – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005, 2008 (736 с., 752 с. соответственно).

Дополнительная литература:

1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич . – М.: ГЭОТАР-МЕД, 1987, 1993, 1996, 1999, 2000, 2002, 2004 (- 560 с., 544 с., 544 с., 664 с., 664 с., 728 с., 736 с. соответственно).

2. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров / А.И. Венгеровский. – Томск: STT, 1998. – 480 с.