Занятие / 5 семестр / 05 занятие АЭ / альфа-адреноблокаторы и симпатолитические средства

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Классификация:

 а) α-адреноблокаторы (фентоламина гидрохлорид, празозин, тропафен, дегидроэрготоксин, пирроксан, доксазазин(кардура))

 б) β-адреноблокаторы :

 β1-β2-адреноблокаторы

(анаприлин,окспренолол)

 β1-адреноблокаторы

(метопролол, атенолол, талинолол)

 α- и β-адреноблокаторы

(лабетолол)

альфа- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Препарат	Адрено рецепторы	Фармакологические эффекты	Показания к применению
1.Фентоламина г/х (пр-е имидазолина)	α1, α2	-действие выражено, но кратковременно (10-15мин. при в/в) -сердце: тахикардия -сосуды: расширение -АД снижается (α-адреноблокатор+миотропное спазмолит.) -ЖКТ: моторика увеличивается; секреция желёз увеличивается -на уровень сахара практически не влияет	(в целом адреноблокаторы) 1.При гипертензивных кризах (иногда); 2.При различных нарушениях кровообращения(б-нь Рейно), в т.ч. при геморрагическом и кардиогенном шоке; 3.При феохромоцитоме
2.Тропафен	α1, α2	-АД снижается -сочетает α-адреноблокирующие свойства и атропиноподобные свойства, действие продолжительное (часы) -сердце: тахикардия
3.Празозин	α1	-активнее фентоламина в 10 раз; -основной эффект- снижение АД (за счёт снижения тонуса артериальных и венозных сосудов→уменьшение венозного возврата и работы сердца) -ЧСС изменяется мало (возможна небольшая тахикардия) -Эффективен при введении внутрь (действие наступает через 30-60мин. и сохраняется 6-8 часов)
4.Доксазазин

СИМПАТОЛИТИКИ

Механизм действия (общий для всей группы):

-Действуют пресинаптически, нарушая передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, вследствие чего уменьшается количество НА.

-На АР не влияют.

-На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается.

- Адреномиметики непрямого действия (тирамин, эфедрин, фенамин) на их фоне действуют слабее, чем обычно.

Механизм действия разных симпатолитиков неодинаков.

Октадин

- блокирующее воздействие на пресинаптическую мембрану и нарушение процесса высвобождения медиатора

- постепенное уменьшение содержания НА в везикулах (т.к. препятствует обратному захвату НА варикозными утолщениями вследствие того, что октадин подвергается нейрональному захвату за счет тех же транспортных систем, что и НА; в интранейрональных депо октадин замещает НА)

октадин

- возможно угнетающее влияние октадина на мембрану везикул и нарушение процесса депонирования НА: находящийся в цитоплазме НА инактивируется МАО, а также частично выделяется из варикозных утолщений в неизменном виде→на фоне накопления в варикозных утолщениях октадина содержание в них НА снижается→в ответ на стимул количество выделившегося в щель мидиатора уменьшается→снижаются реакции эффектора

Октадин- основной эффект

Постепенно развивающееся (в течение нескольких дней) стойкое снижение артериального давления которое обусловлено уменьшением сердечного выброса, возникновением брадикардии, угнетением прессорных рефлексов, а при длительном применении октадина - и снижением ОПСС. Гипотензии может предшествовать непродолжительное (от нескольких минут до 1часа) увеличение АД (за счёт выделения из адренэргических окончаний НА→увеличение УО и сужение сосудов);

Кроме того, октадин

-оказывает действие на глаз (небольшое сужение зрачка и уменьшение внутриглазного давления в результате улучшения оттока и снижения продукции внутриглазной жидкости);

-ЖКТ: моторика повышается (блокада адренергической иннервации)

-нервно-мышечная передача: незначительное угнетение

Резерпин

Алкалоид растения раувольфия. Производное индола.

Механизм действия:

-нарушает процесс депонирования НА в везикулах→уменьшается содержание НА в варикозных утолщениях; основная часть свободного НА (в варик. утол.) дезаминируется, т.к. резерпин не угнетает МАО; небольшая часть НА выделяется из окончаний

-на нейрональный захват НА, по-видимому, не влияет

-уменьшает содержание НА в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников и т.д.

Резерпин, особенности действия на цнс

1. Угнетает ЦНС (седативное и слабое антипсихотическое действие)→относят Резерпин к группе антипсихотических средств; способствует развитию сна; подавляет интероцептивные рефлексы; усиливает действие снотворных и наркотических средств; незначительно угнетает дыхание; понижает температуру тела.

2. Понижает АД