ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Общая фармакология рассматривает общие закономерности взаимоотношений лекарства и организма. В рамках общей фармакологии в самостоятельные разделы выделены:

- фармакокинетика,

- фармакодинамика.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Фармакокинетика (от греч. pharmacon — лекарство и kinesis—движение) изучает процессы поступления всасывания, распределения, превращения ЛВ в организме и их выделение из организма.

Кратко фармакокинетику можно определить как учение о судьбе ЛВ в организме.

Пути введения лекарственных средств в организм, биодоступность.

В зависимости от целей применения и лекарственной формы вещество может быть введено в организм различными путями.

От путей, введения зависит - скорость развития фармакологического эффекта, его сила и продолжительность.

Различают энтеральные и парентеральные пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения.

Энтеральные пути (от греч. enteron — кишечник) введения — это введение ЛС в желудочно-кишечный тракт. К энтеральным путям относятся введение внутрь через рот, прием под язык, введение в прямую кишку, очень редко используют введение ЛВ в ЖКТ через зонд.

1.Пероральный путь введения представляет собой проглатывание ЛС и всасывание его из ЖКТ в кровь. Всасывание веществ из тонкого кишечника в кровь происходит в основном при помощи:

- Пассивной диффузии

- Облегченной диффузии

- Активного транспорта против градиента концентрации с участием молекул-переносчиков и затратой энергии.

- Фильтрации через поры мембраны эпителия кишечника

- Абсорбции путем - пиноцитоза.

Скорость и степень всасывания препарата определяют его биодоступность.

Общая биодоступность ЛВ — это та часть дозы ЛВ, которая всосалась и поступила в системный кровоток.

2.Введение в 12-перстную кишку через зонд. Например введение 25% раствора магния сульфата в количестве 50 мл с целью желчегонного действия, получения желчи из желчного пузыря.

3.Применение под язык. ЛВ которые плохо всасываются в кишечнике, но хорошо абсорбируются через слизистую оболочку полости рта. Последняя имеет обильное кровоснабжение, поэтому вещество быстро попадает в системный кровоток и сравнительно быстро начинается его действие.

4. Ректальный путь. К прибегают, когда пероральный способ невыполним, например, при рвоте.

Парентеральные пути введения.

Парентеральный — введение ЛВ в организм, минуя желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):

- внутривенный,

- внутриартериальный,

-внутримышечный,

-подкожный,

-эндолюмбальный,

-ингаляционный,

-накожный и др.

1.Внутривенное введение. В вену вводят только гомогенные и стерильные растворы. При внутривенном введении за короткий срок достигается максимальная концентрация ЛВ в крови, высокая биодоступность, равная 100%». Эффект наступает сразу, на «конце иглы». Поэтому внутривенно, как правило, вводят средства экстренной помощи при угрожающих жизни состояниях.

2.Внутримышечное введение. При введении в мышцу растворы ЛВ хорошо проникают в кровь. Уже через 5—10 мин в плазме крови создаются достаточная концентрация, достигается сравнительно высокая биодоступность ЛВ, обеспечивается относительно быстрое наступление эффекта.

3.Подкожное введение. При подкожных инъекциях всасывание ЛВ и появление терапевтического действия происходит медленнее, чем при введении в мышцу и в вену. Однако биодоступность ЛВ выше, чем при пероральном приеме. Хотя при подкожном введении действие наступает медленнее, но эффект сохраняется более длительно.

4.Внутриартериальное введение. Внутриартериальный путь используют для подведения ЛВ к очагу заболевания (флегмона кисти, опухоль органа).

5.Ингаляция ЛС. Путем вдыхания в организм вводят пары летучих жидкостей, газообразные вещества, аэрозоли бронхорасширяющих средств, мельчайшие порошки.

При ингаляционном введении они быстро всасываются в кровь и оказывают системное действие. При вдыхании аэрозолей достигается высокая концентрация препарата в бронхах. Проявляется преимуще­ственно местное бронхорасширяющее действие (при аллергическом бронхоспазме).

6.Эндолюмбальное введение— введение ЛС в спинномозговой канал.

7.Внутрикостно вводят лекарственные средства при заболеваниях костей.

8.Внутрисердечно применяют кардиостимуляторы (адреналин, добутамин) при остановке сердца.

9.Инъекции ЛВ в полости суставов, плевры, брюшины позволяют создать высокую концентрацию препарата в полости и получить выраженный местный эффект.

10.Электрофорез. Для переноса ЛВ с поверхности кожи в глубокорасположенные ткани используют электрический ток.

11.Накожное применение, нанесение ЛС на поверхность кожи используют, как правило, для получения местного эффекта, иногда — для рефлекторного. Всасывается через кожу и вызывает системное действие. Нитроглицерин, применяемый в лекарственной форме - трансдермальные терапевтические системы.